Амикацин — инструкция и особенности применения препарата

Амикацин (таблетки) – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Амикацин — инструкция и особенности применения препарата

Капсулы и таблетки Амикацин – несуществующие формы препарата, предназначенного для лечения инфекционных болезней.

Существующие формы выпуска и состав

Препарат выпускают в 2 формах:

  1. Раствор, предназначенный для внутримышечного либо внутривенного введения. Является прозрачным, слегка окрашенным либо бесцветным. Продается в стеклянных ампулах, упакованных в контурные ячейковые блистеры и пачки из картона. В одной ампуле находится 500 мг или 1 г активного компонента.
  2. Порошок, предназначенный для растворения в жидкости. Окрашен в белый или близкий к белому цвет, способен поглощать влагу. Продается во флаконах объемом 10 мл, помещенных в картонные упаковки.

Препарат выпускают в 2 формах: раствор для внутримышечного либо внутривенного введения и порошок для растворения в жидкости.

Активным компонентом является амикацин (в сульфатной форме). Других действующих веществ препарат не содержит.

Дополнительными составляющими раствора являются такие ингредиенты, как натрия цитрат для инъекций, натрия дисульфит, разведенная кислота серная, вода для инъекций.

Международное непатентованное название

Международное непатентованное название препарата – Амикацин.

Фармакологическое действие

Является антибактериальным средством, представителем группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие на некоторых грамположительных, а также аэробных грамотрицательных микроорганизмов. Проявляет умеренную активность в отношении стрептококков. Усиливает бактерицидную активность бензилпенициллина в отношении фекальных энтерококков.

Анаэробные возбудители к амикацину устойчивы.

Фармакокинетика

Доза, оказывающая антибактериальное действие, наблюдается в крови на протяжении 10-12 часов после в/м либо в/в введения. С белками плазмы лекарство связывается на 4-11%.

Амикацин проникает во все ткани, внеклеточную жидкость и внутрь клеток. Обнаруживаются высокие концентрации в моче и органах с хорошим кровоснабжением – печени, почках, селезенке, легких, миокарде.

Небольшое количество вещества скапливается в желчи, материнском молоке, бронхиальном секрете, спинномозговой жидкости, мокроте, мышцах, костях, жировых отложениях.

Амикацин проходит сквозь плаценту, выявляется в крови будущего ребенка и амниотической жидкости.

Показания к применению Амикацина

Назначают лекарство для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний. Препарат применяется в случаях, когда возбудителем болезни стали грамотрицательные микроорганизмы (устойчивые к гентамицину, канамицину, сизомицину) либо симбиозы грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Использовать Амикацин рекомендуется при инфекционных заболеваниях кожи, ЦНС, органов малого таза, респираторной системы, суставов, костей:

  • бронхите, воспалении или абсцессе легких, прочих инфекциях органов дыхания;
  • перитоните и других инфекциях брюшной полости;
  • уретрите, цистите, пиелонефрите;
  • септическом эндокардите;
  • менингите;
  • сепсисе;
  • инфекциях желчных путей;
  • пролежнях, язвах, ожогах и других инфекциях кожи;
  • послеоперационных и раневых инфекциях;
  • заболеваниях носа и горла;
  • остеомиелите.

Противопоказания

Запрещено назначать Амикацин при:

  • индивидуальной непереносимости компонентов лекарства;
  • ранее наблюдавшейся гиперчувствительности к аминогликозидам;
  • неврите слухового нерва;
  • беременности;
  • тяжелом нарушении функции почек, осложненном уремией (отравление продуктами белкового обмена) и азотемией (отравление азотсодержащими элементами).

Людям с ботулизмом, миастенией, дегидратацией, паркинсонизмом, нарушениями в работе почек нужно соблюдать осторожность при использовании Амикацина. Также это касается младенцев, недоношенных детей, кормящих женщин, пенсионеров.

Как принимать Амикацин?

Применяют лекарство внутримышечно и внутривенно (капельно либо струйно). Взрослым рекомендуется вводить от 10 до 15 мг на каждый кг веса. Указанная доза является суточной, рассчитана на 2 или 3 приема. При нарушении выделительной почечной функции необходимо изменение дозы.

Начальная доза для недоношенных и новорожденных детей составляет 10 мг/кг. Впоследствии ее снижают до 7,5 мг/кг, применяемых каждые 12 часов.

Антибиотик широкого диапазона воздействия можно вводить внутривенно.

Длительность терапии зависит от способа введения препарата (от 3 до 7 суток при в/в, от 7 до 10 суток при в/м).

Чем и как разводить?

Способ разведения порошка зависит от метода введения:

  • для в/м – содержимое флакона разводят в 4-5 мл воды для инъекций;
  • для капельного в/в – содержимое флакона растворяют в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида либо 5% раствора декстрозы;
  • для струйного в/в – в содержимое флакона добавляют 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы либо воду для инъекций (от 4 до 5 мл).

Важно следить за тем, чтобы содержание амикацина в растворе для внутривенного введения не превышало 5 мг/мл.

Возможен ли прием препарата при сахарном диабете?

При инсулинозависимом сахарном диабете 1 типа Амикацин назначают с осторожностью. При выборе тактики лечения стоит учитывать состояние больного.

Побочные действия Амикацина

Как и другие медикаменты, Амикацин может вызывать развитие побочных реакций.

Центральная нервная система

Со стороны ЦНС могут возникать:

  • сонливость;
  • головные боли;
  • апноэ.

В некоторых случаях лекарство оказывает нейротоксическое действие, проявляющееся в мышечных спазмах, эпилептических припадках, онемении конечностей.

Со стороны мочевыделительной системы

При лечении Амикацином могут возникать проявления нефротоксичности, такие как олигурия, микрогематурия, протеинурия.

Аллергии

При гиперчувствительности к веществам, содержащимся в препарате, могут возникать следующие аллергические реакции:

  • гиперемия кожи;
  • отек Квинке;
  • высыпания на коже;
  • лихорадка;
  • зуд.

Влияние на способность управлять механизмами

При развитии побочных реакций со стороны ЦНС от управления механизмами лучше отказаться.

Особые указания

Прежде чем использовать препарат, нужно определить чувствительность инфекционных возбудителей. Для этого используют диски с 30 мкг амикацина.

Необходимо следить за тем, чтобы плазменное содержание амикацина не превышало 25 мкг/мл.

Во время терапии нужно следить за функционированием слухового нерва, почечного и вестибулярного аппаратов. Делать это желательно 1 раз в неделю.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах уменьшают дозу либо производят отмену лекарства.

При нарушении почечной функции, длительном применении либо использовании больших доз препарата возможно развитие нефротоксичности.

При инфекционно-воспалительных патологиях мочевыводящих путей требуется употреблять больше жидкости.

Отсутствие положительных результатов может свидетельствовать о появлении резистентных микроорганизмов. В этом случае Амикацин отменяют, проводят соответствующую терапию.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым людям Амикацин назначают с осторожностью.

Назначение детям

Лечение недоношенных новорожденных детей начинают с дозы, равной 10 мг/кг. Затем лекарство вводят по 7,5 мг/кг в течение каждых 18-24 часов.

Начальная доза для пациентов от 0 до 6 лет составляет 10 мг/кг. Затем препарат вводят каждые 12 часов по 7,5 мг/кг. Терапия продолжается от 7 до 10 суток.

Применение при беременности и в период лактации

Беременным пациенткам Амикацин не назначают.

Использовать лекарство при кормлении грудью разрешается, если имеются жизненные показания.

Передозировка

При передозировке возможно развитие токсических реакций: атаксии, жажды, головокружения, потери слуха, расстройств мочеиспускания, рвоты, тошноты, снижения аппетита, нарушений слуха и дыхания.

Для устранения последствий передозировки могут использоваться перитонеальный диализ и гемодиализ. Также возможно применение антихолинэстеразных препаратов, ИВЛ, солей кальция.

Взаимодействие с другими препаратами

Амикацин вступает во взаимодействие со следующими веществами:

  • с цефалоспоринами, бензилпенициллином, карбенициллином – наблюдается усиление действия амикацина и перечисленных средств;
  • с мочегонными лекарствами (особенно фуросемидом), пенициллинами, НПВП, цефалоспоринами, сульфаниламидами – усиление нейро- и нефротоксичности;
  • с курареподобными средствами – усиление миорелаксирующего действия;
  • с индометацином (при парентеральном введении) – развитие токсического действия антибиотиков-аминогликзидов;
  • с полимиксином В, ванкомицином, кислотой налидиксовой, цисплатином – повышение риска развития нефро- и ототоксичности;
  • с антимиастеническими препаратами – снижение эффективности упомянутых средств;
  • с метоксифлураном, капреомицином, полимиксинами для парентерального введения и прочими средствами с аналогичным действием – повышение риска остановки дыхания.

Следует помнить о том, что Амикацин фармацевтически несовместим со следующими средствами: гепарин, капреомицин, гидрохлоротиазид, калия хлорид, эритромицин, амфотерицин В, нитрофурантоин, пенициллины, цефалоспорины, витамины С и В.

Совместимость с алкоголем

Принимать спиртное во время лечения Амикацином не следует. Такое сочетание повышает нагрузку на печень, вызывает развитие побочных реакций.

Аналоги

Структурные аналоги по активному компоненту:

  • Амикабол;
  • Амикацин Ферейн;
  • Амикацин Виал;
  • Амикацина сульфат;
  • Амикозит;
  • Амикин;
  • Селемицин;
  • Ликацин;
  • Хемацин;
  • Фарциклин.

Базисная фармакология антибиотиков, нарушающих синтез белка. Часть 2

Антибиотики. Правила применения.

Условия отпуска из аптеки

Для покупки Амикацина потребуется рецепт.

Цена

Стоимость лекарства зависит от количества ампул (флаконов) в пачке, наценок аптеки и других факторов. Максимальная стоимость Амикацина в России – 2500-2600 руб. за упаковку из 50 флаконов с порошком.

Условия хранения препарата

Порошок и раствор хранят в сухих и защищенных от света местах, недоступных для детей. Температура, при которой допускается хранение препарата, варьируется в пределах +5…+25°С.

Срок годности

Амикацин сохраняет свои свойства на протяжении 36 месяцев.

Производитель

Производителем лекарства является ОАО Красфарма, расположенное на территории Красноярска.

Отзывы

Яна, 31 год, Пермь: «Когда у дочери обнаружили кишечную инфекцию, мы купили Амикацин в виде порошка. Педиатр сказала готовить лекарство по инструкции и вводить внутривенно. Лечение прошло хорошо, побочных эффектов замечено не было».

Ольга, 27 лет, Уфа: «Стала использовать Амикацин, когда подхватила воспаление легких. Уколы делала ежедневно в течение 5 суток. Побочных реакций не было, за исключением небольшой тошноты, которая прошла после отмены препарата. Позабочусь о том, чтобы лекарство всегда присутствовало в домашней аптечке».

Источник: https://SayDiabetu.net/lechenie/tradicionnaya-medicina/drygie-lekarstva/tabletki-amikacin/

Амикацин: показания к применению

Амикацин — инструкция и особенности применения препарата

Амикацин – полусинтетический антибактериальный препарат, относящийся к третьему поколению аминогликозидов. Его назначают реже, чем пенициллины или цефалоспорины, но широкий спектр его воздействия позволяет уничтожить патогенные микроорганизмы, поражающие различные системы и органы.

Фармакологическое описание

Основной активный компонент препарата – амикацина сульфат, который является производным канамицина (аминогликозида 1 поколения). Лекарство выпускается в виде:

  1. Порошка, предназначенного для приготовления раствора для инъекций. Представляет собой белый (допускается легкая желтизна) порошок, который хорошо растворяется в воде. На реализацию поступает в флаконах, дозировка которых составляет 0,25, 0,5 или 1 г действующего вещества. Средняя цена флакона – 52 руб.
  2. Ампул с готовым раствором для инфузионного введения. Помимо сульфата амикацина, в состав жидкости входят цитрат и дисульфат натрия, серная кислота в разведенном виде, вода для инъекций. Каждая ампула содержит 2 или 4 мл раствора, а дозировка антибиотика составляет соответственно 0,25 или 0,5 г. Стоимость одной ампулы составляет около 37 руб.

Амикацин очень слабо всасывается желудочно-кишечным трактом, поэтому сиропов, таблеток и других пероральных форм не существует ввиду их неэффективности.

Лечебное воздействие, показания к использованию

Проникая сквозь мембрану бактерии, Амикацин замедляет процессы жизнедеятельности и способствует гибели патогенных клеток.

После парентерального введения препарат полностью попадает в кровоток и накапливается в внутриклеточной и внеклеточной жидкости, корковом веществе почек, а также в легких, сердечной мышце, печени, селезенке.

Его концентрация сохраняется на протяжении 12 часов, после чего вещество выводится с мочой в неизмененном виде.

Активность Амикацина распространяется на грамотрицательные бактерии, к которым относят синегнойную палочку, эшери коли, клебсиеллу, сальмонеллу, серрации, провиденсии, шигеллы, энтеробактерии.

Препарат губительно воздействует на определенные грамположительные бактерии, резистентные к пенициллинам или цефалоспоринам (стрепто- и стафилококкам). При этом отмечается отсутствие влияния на анаэробную микрофлору.

Амикацин эффективен при заражении палочкой Коха (туберкулезом), поэтому активно используется при комплексной терапии этого заболевания.

Основные показания к применению:

  • инфекционные поражения органов дыхания – бронхиты бактериального происхождения, пневмонии, эмпиема плевры, легочный абсцесс;
  • туберкулез (в качестве препарата второй линии);
  • патологические процессы в области ЖКТ – перитонит, холецистит, абсцесс печени, эмпиема желчного пузыря;
  • инфекции головного мозга – менингит, энцефалит, менингоэнцефалит;
  • бактериальный эндокардит;
  • заболевания мочеполовой системы – уретрит, цистит, пиелонефрит;
  • гнойные артриты или остеомиелит;
  • кожные патологии – ожоги, пролежни, флегмоны, абсцессы, гангренозные процессы;
  • сложно заживающие раны или присоединение инфекции после оперативного вмешательства;
  • лимфаденит;
  • заражение крови (сепсис).

В некоторых случаях практикуется местное использование Амикацина в офтальмологии.

Колоть препарат запрещено при:

  • индивидуальной непереносимости аминогликозидов;
  • почечной недостаточности или других серьезных нарушениях в работе почек;
  • неврите слухового нерва;
  • беременности.

Лечение Амикацином не проводят, если больной недавно принимал иные средства, оказывающие нефротоксический или ототоксический эффект.

С особой осторожностью и только под контролем медиков антибиотик вводят:

  • кормящим матерям;
  • новорожденным или недоношенным детям;
  • пожилым пациентам;
  • людям с обезвоживанием, а также страдающим ботулизмом, болезнью Паркинсона, миастенией.

Перечисленным категориям Амикацин назначают лишь в случае отсутствия более безвредной альтернативы. Это связано с увеличением длительности полувыведения вещества из организма таких пациентов и последующим его накоплением, что отрицательно влияет на центральную нервную систему, работу слухового нерва и почек.

Способ применения Амикацина

Амикацин чаще всего назначается пациентам, которые находятся на стационарном лечении, и вводится внутривенно или внутримышечно. При использовании в амбулаторных условиях производятся только внутримышечные уколы. При этом рекомендуется постепенное, струйное введение – длительность одного укола должна составлять не менее двух минут.

РЕКОМЕНДУЕМ СТАТЬЮ!

Сколько требуется препарата – индивидуальный вопрос. Доза антибиотика зависит не только от особенностей пациента (возраста, веса), но и от общего его состояния, наличия сопутствующих патологий и возможных рисков. Усредненная дозировка Амикацина составляет 5 мг/кг веса через каждые 8 часов или 7,5 мг/кг дважды в сутки (со строгим соблюдением двенадцатичасового интервала).

Существуют особенности применения для некоторых категорий больных:

  • новорожденным детям первоначально вводят 10 мг/кг, а после переходят на 7,5 мг/кг, разделённых на два введения;
  • лечение недоношенных малышей проводят по такой же схеме, но введение препарата осуществляется раз в 18-24 часа;
  • пациентам с угрожающими жизни инфекциями или синегнойной палочкой вводят 15 мг/кг веса, разделенных на три инъекции.

Длительность антибактериальной терапии составляет от трех до семи дней при внутривенном введении или семь-десять дней при внутримышечном.

Инструкция по применению гласит, что однократное введение суточной дозы снижает вероятность развития ототоксических последствий, не влияя при этом на фармакологический эффект медикамента.

Приготовление раствора для инъекций

Разводить порошок можно водой для инъекций, двухпроцентным лидокаином или новокаином (0,5%). Анестетики значительно уменьшат болезненные ощущения во время процедуры. Чтобы предотвратить вероятность снижения эффективности Амикацина, рекомендуется его разведение смесью анестетика и воды для инъекций, соединенных в равных пропорциях.

Последовательность действий во время приготовления раствора выглядит так:

  1. Вскрыть флакон с антибиотиком, сняв кольцо в центре алюминиевой крышечки.
  2. Протереть спиртом резиновую пробку.
  3. Вскрыть ампулы с водой для инъекций анестезирующим препаратом. Набрать необходимое количество в шприц (в произвольном порядке).
  4. Половину содержимого ввести во флакон с препаратом. Не вынимая иголки добиться растворения порошка, затем добавить оставшийся растворитель.
  5. Хорошо взболтнуть флакон, произвести полный забор средства в шприц.

Положительное действие Амикацина зависит от правильности приготовления раствора. Трудности возникают при использовании флаконов с порошком, поскольку ампулы содержат уже готовую жидкость.

Совместимость с другими веществами

Амикацин запрещено использовать вместе с пенициллинами, тетрациклиноми, цефалоспоринами, эритромицином, амфотерицином B, гентамицином, полимексином В, неомицином, канамицином, стрептомицином, мономицином, калия хлоридом, витаминами группы В и С. Подобные комбинации усиливают нефротоксическое воздействие и повышают риск поражения органов слуха.

Ототоксический эффект повышается также при одновременном приеме диуретиков – фуросемида, маннита, этакриновой кислоты. Их совместимость в схеме лечения может привести к необратимой полной потере слуха.

Во время лечения Амикацином недопустим прием алкоголя – это может привести к интоксикации, тяжелым поражениям центральной нервной системы и стремительному развитию почечной недостаточности.

Негативное влияние на почки усиливается при сочетании Амикацина с нестероидными противовоспалительными медикаментами, циклоспорином, полимиксинами, цефалотином, цисплатином, ванкомицином, энфлураном, метоксифлураном, рентгеноконтрастными веществами.

Риск угнетающего воздействия на дыхательную систему повышается при приеме блокаторов нервно-мышечной передачи или этилового эфира.

Побочное действие и передозировка

Инъекции Амикацина считаются токсичными. Препарат отличается сильным воздействием на слуховую часть черепно-мозговых нервов, поражение которых может привести как к шуму в ушах или временному снижению слуха, так и к необратимой глухоте. Возможны и другие побочные реакции:

  • головокружение, головная боль, расстройство нервно-мышечной передачи;
  • резкое снижение артериального давления;
  • тахикардия;
  • сонливость;
  • судороги;
  • боли в животе, тошнота или рвота;
  • диарея или жидкий стул;
  • нарушение в работе почек, что проявляется протеинурией, олигурией, микрогематурией, реже – развитием почечной недостаточности;
  • изменение показателей крови;
  • местными и аллергическими проявлениями – покраснением или болезненностью в области введения средства, сыпью, зудом, отеком Квинке, анафилактическим шоком (крайне редко).

Намеренное или случайное превышение рекомендованной дозы антибиотика чревато развитием интоксикации, которая проявляется тошнотой, рвотой, отсутствием аппетита, ощущением жажды, нарушение мочеиспускания. У больного может наблюдаться головокружение, вялость, ощущение звона или заложенности в ушах, потеря слуха, расстройства дыхания (вплоть до полной его остановки).

При наличии любых симптомов передозировки, особенно у детей, требуется неотложная медицинская помощь.

В зависимости от состояния больного, проводится перинеальный диализ, гемодиализ, введение солей кальция или специальных средств, что тормозит активность холинэстеразы, ингаляции с применением бронходилататоров, искусственная вентиляция легких.

Амикацин: инструкция по применению, показания, аналоги, отзывы

Амикацин — инструкция и особенности применения препарата

Амикацин относится к лекарственным веществам, входящим в группу аминогликозиды, которые в течение долгого времени широко применяются в клинической практике. Препараты из этой группы относят к ранним классам антибиотиков, выпуск которых был начат в 1944 году, когда американский микробиолог З. Ваксман открыл стрептомицин — первое эффективное лекарство против туберкулеза.

Характеристика лекарственной группы

Аминогликозиды применяют в особо тяжелых случаях, так как они способны быстро оказывать бактерицидное действие, проявлять высокую степень активности по отношению к бактериям — возбудителям инфекционных заболеваний. Эта группа антибиотиков включает в себя полусинтетические препараты трех генераций.

К ним относятся:

  • аминогликозиды I генерации — канамицин, стрептомицин;
  • II генерации — гентамицин, тобрамицин;
  • III генерации — нетилмицин, амикацин.

Патогенная среда медленно вырабатывает устойчивость к лекарству, поэтому оно занимает лидирующее положение в группе аминогликозидов.

Фармакологические свойства

Амикацин — антибиотик, полученный полусинтетическим способом из канамицина. Механизм действия амикацина заключается в соединении основного действующего вещества с субъединицами рибосом и блокировании синтеза белков.

Препарат разрушительно действует на клетки широкого спектра бактерий. Его активность направлена против разных групп бактерий:

  • грамотрицательных;
  • грамположительных;
  • палочки Коха — возбудителя туберкулеза.

Уничтожает бактерии, устойчивые по отношению к другим антибиотикам. В частности, амикацин губительно действует на бактерии, устойчивые к некоторым видам цефалоспоринов, пенициллину, метициллину.

Меньший эффект наблюдается при взаимодействии с энтерококками. На анаэробные бактерии, способные размножаться исключительно при отсутствии кислорода, и простейших бактерицидное действие не оказывает.

Амикацин не метаболизируется. Полностью выводится из организма почками через шесть часов, при этом образуя высокую концентрацию в моче. У пациентов, имеющих почечные дисфункции, период выведения зависит от того, в какой степени поражены почки.

Резистентность бактерий к антибиотику формируется медленно: более 65% штаммов бактерий продолжают реагировать на препарат. Эффективность лекарственного средства не уменьшается под воздействием ферментов, снижающих активность других антибиотиков из класса аминогликозиды.

После внутримышечного введения вещество с высокой скоростью соединяется с кровью и в течение 15 минут распространяется в тканях и мышцах. Лекарственное вещество легко проникает и накапливается в ткани органов, имеющих хорошее кровообращение:

  • печени;
  • селезенки;
  • почек (особенно активно накапливается в их корковом веществе);
  • миокарда;
  • легких.

Распространяется во внеклеточной жидкости — сыворотке крови, лимфе, синовиальной жидкости, сперме, плевральном, перитонеальном и перикардиальном экссудате, а также жидкости абсцессов и водянистой влаге глаза. Низкий уровень концентрации препарата обнаруживается в бронхиальном секрете, жировой и мышечной ткани, желчи.

Быстро попадает в грудное молоко и организм плода во время гестации. Может оказывать нефро- и ототоксическое влияние на плод. Поэтому во время вынашивания ребенка и лактации назначается только по жизненным показаниям. У новорожденных диагностируется более высокая концентрация в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Форма выпуска и состав

Лекарственное вещество содержит основной активный компонент — амикацина сульфат, а также дополнительные ингредиенты, к которым относятся: цитрат натрия, дисульфит натрия, разведенная серная кислота, вода для инъекций. Препарат имеет разную дозировку и формы выпуска:

  • ампулы с жидкостью для инъекций объемом 250, 500 и 1000 мг; упаковка может содержать ампулы в количестве 5, 10, 50 штук;
  • порошок — лиофилизат белого или кремового цвета, который следует разводить для приготовления раствора (стеклянные флаконы, имеющие объем 500 или 1000 мл). В одной картонной коробке может быть упаковано 1, 5, 10 флаконов.

Для производства порошка амикацина используют метод лиофилизации, при котором биоматериал сначала замораживают, а затем высушивают с помощью вакуума.

Такой метод помогает сберечь бактерицидные свойства аминогликозида, увеличивает его эффективность и срок хранения. Раствор, готовый к применению, является жидкостью, не имеющей запаха и цвета.

В виде таблеток препарат не производится, потому что активный компонент почти не всасывается из ЖКТ.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство рекомендуется употреблять не раньше чем полтора часа после еды. Как написано в инструкции по применению амикацина, уколы взрослым делают внутривенно (инъекционно или капельным способом) и внутримышечно.

Для внутримышечных инъекций 5 мл препарата растворяют физиологическим раствором хлорида натрия или пятипроцентным раствором глюкозы, взятыми в объеме 200 мл. Чтобы приготовить раствор для внутривенного введения, амикацин разводят новокаином или лидокаином. Раствор следует использовать в кратчайшие сроки.

Жидкость вводится медленно, внутривенное вливание длится 40 — 60 минут, внутримышечное — до пяти минут. В связи с высокой степенью нефротоксичности препарата его назначают только в условиях стационара, постоянно контролируя анализы крови и состояние почек.

Перед введением антибиотика медик обязательно должен провести тест на переносимость лекарства. Если выявится гиперчувствительность к амикацину, его заменяют аналогом. Препарат вводят, соблюдая санитарные нормы, чтобы исключить инфицирование места укола.

Детям препарат назначают в виде ингаляций (2 раза в день) или путем капельного внутривенного введения. Ингаляции с амикацином особенно эффективны при заболеваниях легких и бронхов: вдыхаемые пары препарата сразу попадают в очаги инфекции.

Концентрация активного компонента при таком способе введения достигает 70% (при внутримышечном введении — до 40%). После проведения ингаляции не разрешается сразу выходить на улицу (особенно в холодную сырую погоду). В течение 15 минут ждут, пока лекарство усвоится.

Взрослым также иногда назначают амикацин в виде ингаляций с помощью небулайзеров. Обычно назначают от 4 до 6 процедур в сутки. Чтобы приготовить раствор для ингаляции, в 500 мг вещества добавляют 3 мл дистиллированной воды или NaCl.

Лидокаин и новокаин применять нельзя, так как могут возникнуть осложнения.

Обычно курс лечения ингаляциями составляет неделю, уколы ставят от 5 дней до 2 недель в зависимости от характера заболевания, индивидуальных особенностей организма пациента и динамики положительных изменений его состояния.

Показания к применению

Следующие заболевания органов и систем служат показаниями к применению амикацина:

  1. Инфекции органов дыхания: бронхит бактериальной этиологии, абсцесс легких, пневмония, эмпиема легочной плевры (кумуляция гноя в плевре).
  2. Бактериальный эндокардит — инфекционное поражение эндокарда — внутренней оболочки сердца.
  3. Инфекционное поражение мозговых оболочек: менингит, энцефалит, менингоэнцефалит.
  4. Септическое состояние — инфекция, характеризующаяся присутствием в крови пациента активно размножающихся патогенных микроорганизмов.
  5. Бактериальная патология желудочно-кишечного тракта (перитонит).
  6. Инфекции мочевыделительной и половой систем, часто сопровождающиеся гнойными осложнениями — уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит. При хроническом простатите амикацин малоэффективен, но при острой форме заболевания проницаемость клеток простаты для активного компонента увеличивается (назначают внутримышечное введение 5 мг средства, взятых на каждый килограмм веса мужчины, два раза в день).
  7. Инфекционные поражения костей и суставов — гнойный артрит и остеомиелит.
  8. Инфекции печени, желчевыводящих путей — холецистит, эмпиема желчного пузыря, абсцесс клетчатки.
  9. Бактериальная патология подкожного слоя клетчатки, нагноение мягких тканей и кожных покровов.
  10. Инфекционные осложнения и раны, образовавшиеся после операций.

Перед первым употреблением препарата обязательно проводят тестирование, позволяющее определить чувствительность организма к средству.

Противопоказания и побочные эффекты

Антибиотик может оказывать нефротоксический или ототоксический эффект, а также обладает рядом противопоказаний:

  • тяжелая форма протекания хронической почечной недостаточности;
  • период беременности и кормления грудью (назначается по жизненным показаниям);
  • неврит слухового нерва;
  • повышенная чувствительность к антибиотикам из группы аминогликозиды;
  • аллергические реакции на ингредиенты препарата.

С большой осторожностью амикацин назначается новорожденным (особенно недоношенным) детям, пожилым людям, а также пациентам с миастенией, ботулизмом, дегидратацией.

При лечении амикацином иногда возникают побочные эффекты, с помощью которых органы и системы реагируют на введение вещества:

  1. Органы чувств реагируют лабиринтными и вестибулярными нарушениями, снижением, а иногда полной потерей слуха, дискоординацией движений, головокружениями.
  2. Пищеварительная система проявляет реакцию в виде нарушения функции печени, тошноты, рвоты.
  3. Система кроветворения реагирует анемией, тромбоцитопенией, гранулоцитопенией, лейкопенией.
  4. Центральная и периферическая нервные системы выражает реакцию головной болью, подергиванием мышц, эпилептическими припадками, ощущением онемения, головокружением, в редких случаях — остановкой дыхания.
  5. Мочевыделительная система реагирует появлением крови и белка в моче, потемнением ее цвета.

Могут развиться проявления аллергии: отек Квинке, покраснение и зуд кожи, сыпь, лихорадочное состояние. При внутривенном введении препарата нередко возникает флебит, в месте укола некоторое время чувствуется болезненность, раздражение кожи.

Передозировка и лекарственное взаимодействие

Иногда возникают случаи передозировки при лечении амикацином. При избыточном введении препарата в организм пациенты могут испытывать тошноту, шум в ушах, нарушения мочеиспускания. Наблюдаются сниженный аппетит или его полное отсутствие, угнетение дыхания, развивается сильная жажда. Иногда возможны обмороки, помутнение сознания.

Терапия состоит в снятии симптомов. В организм пациента вводят препараты калия для восстановления нервной проводимости. В тяжелых случаях проводят гемодиализ, больного подключают к аппарату ИВЛ.

Антибиотик снижает эффект антимиастенических и противосудорожных препаратов. Амикацин усиливает действие следующих видов лекарственных средств:

  • цефалоспоринов;
  • антимикробных лекарств пенициллинового ряда;
  • препаратов, блокирующих передачу нервно-мышечных импульсов.

Усиливается токсическое воздействие на выделительную систему и органы слуха при одновременном применении амикацина и азитромицина, полимиксина, налидикса, ванкомицина. Запрещено принимать витамины группы B и C, хлорид калия, гепарин, амфотерицин B совместно с введением амикацина.

Во время лечения амикацином, а также спустя несколько дней после его проведения категорически запрещено принимать алкогольные напитки, потому что они усиливают вероятность возникновения сенсибилизации организма и проявления побочных эффектов. Алкоголь способствуют развитию патологии печени и почек, угнетает дыхательный центр.

Аналоги и условия продажи

В аптеках препарат, как и все антибиотики, продается по рецепту врача. В рецепте Амикацин на латинском языке пишется как Amikacinum (форма родительного падежа — Amikacini).

Цена на лекарство зависит от дозировки и количества ампул (флаконов) в упаковке.

Она колеблется от 37 рублей (за 1 ампулу в упаковке, содержащую 500 мг амикацина) до 2292 рублей (за 50 флаконов в упаковке по 1000 мг).

Аналогами амикацина, выпускаемого в порошкообразной форме, выступают лекарства Амикацин-Ферейн, Амикацин-Кредофари, Амикабол, Амикацин-Виал. Аналогами препарата, производимого в жидком виде, являются Амбиотик, Селемицин, Лорикацин, Хемацин, Флекселит.

Хранят амикацин в сухом месте вдали от источников света. Температура должна быть не больше +20 °C. Препарат годен в течение 3 лет с даты выпуска. Выпускается фармацевтическим предприятием Синтез АКОМП (Россия).

Полусинтетический антибиотик амикацин исцеляет от многих инфекций и их осложнений. Но при бесконтрольном применении он может нанести непоправимый вред здоровью. Чтобы лекарство максимально проявило свои фармакологические свойства и при этом не проявились его побочные действия, назначать его должен врач с учетом объективного состояния, а также индивидуальных особенностей организма пациента.

Отзывы пациентов

Дмитрий. Препарат хорошо помог моей маме в лечении пневмонии, притом что другие антибиотики оказались совсем бесполезными.

Виктор. Амикацин опробовал на себе и неоднократно. Рекомендую к применению.

Яков. А я считаю, что любые антибиотики (да и вообще лекарства) должен назначать врач. Рекомендации здесь неуместны. Если кому-то помогло, то это не значит, что и другому поможет. Болезни индивидуальны.

© 2018 — 2019, MedProstatit.ru. Все права защищены.

Источник: https://MedProstatit.ru/amikatsin.html

Амикацин (Amikacin)

Амикацин — инструкция и особенности применения препарата
АмикацинAmikacinum (род. Amikacini)

(S)-0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-N1-(4-амино-2-гидрокси-1-оксобутил)-2-дезокси-D-стрептамин (в виде сульфата)

C22H43N5O1337517-28-5

Антибиотик группы аминогликозидов III поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Получен полусинтетическим путем из канамицина А.

Амикацина сульфат — аморфный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Молекулярная масса 781,75.

Фармакологическое действие – бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом.

Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки.

Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (значения МПК, мкг/мл указаны после названия микроорганизма): Pseudomonas aeruginosa (1,6–3,2), в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli (1,6–3,2), Klebsiella spp. (1,6–6,4), Serratia spp.

(1,6–6,4), Providencia spp. (1,6–6,4), Enterobacter spp. (1,6–3,2), Salmonella spp. (1,6–6,4), Shigella spp. (0,6–6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4–1,6), в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам, в меньшей степени действует на энтерококки.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме виомицина и капреомицина). Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие.

Резистентность развивается медленно, более 70% штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий сохраняют чувствительность к амикацину. Отмечается полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, к остальным — частичная.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, благодаря чему может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м. Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов Cmax и Cmin.

Связывание с белками плазмы 4–11%. Vd — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг.

Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов.

В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек — в большей степени. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч.

Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 70–100 ч. Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

При применении амикацина в большей степени выражено ототоксическое действие (слуховая часть VIII пары черепно-мозговых нервов поражается чаще вестибулярной), чем нефротоксическое.

Вероятность проявления ототоксичности выше при нарушении функции почек и дегидратации, в т.ч. ожоговой.

Однократное введение суточной дозы (80–100% от стандартной) позволяет уменьшить риск токсических эффектов при сохранении аналогичной клинической эффективности.

Имеются данные об эффективности интратекального и внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях ЦНС, а также о применении раствора для инъекций в виде ингаляций.

В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводится раствор амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторять с интервалом 3 дня.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), сепсис (в т.ч.

вызванный штаммами Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa, резистентными к другим аминогликозидам), септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч.

перитонит), инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), простатит, гонорея, гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчевыводящих путей, инфекции костей и суставов (в т.ч.

остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит. Туберкулез (резервный препарат) — в сочетании с другими резервными ЛС.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии, в т.ч. неврит слухового нерва, нарушение функции почек (почечная недостаточность, уремия, азотемия), тяжелые заболевания сердца и органов кроветворения.

Миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст, период новорожденности, в т.ч. у недоношенных детей.

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нефро- и ототоксическое действие.

Категория действия на плод по FDA — D.

Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, подергивание мышц, судороги, тремор, сонливость, нарушение нейро-мышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания, апноэ), психоз, нарушения слуха (ощущение «закладывания» или шум в ушах, понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов, необратимая глухота) и равновесия (нескоординированность движений, головокружение, неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: поражение почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, почечная недостаточность).

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, артралгия, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: лекарственная лихорадка, болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Отмечается физико-химическая несовместимость с пенициллинами, особенно карбенициллином. Фармацевтически несовместим с гепарином, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортиазидом, эритромицином, витаминами С и группы В, калия хлоридом.

Проявляет синергизм с бета-лактамными антибиотиками в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов, с тикарциллином, азлоциллином и пиперациллином в отношении Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих грамотрицательных бактерий.

При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются.

Амилорид уменьшает нефротоксичность амикацина (за счет снижения проникновения в проксимальные канальцы). При одновременном приеме с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином, цисплатином, ванкомицином и налидиксовой кислотой возрастает риск нефротоксичности.

Петлевые диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) и цефалотин увеличивают ототоксичность. Индометацин при в/в введении уменьшает почечный клиренс амикацина и увеличивает его концентрацию в плазме и риск токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (требуется корректировка их дозы).

Симптомы: токсические реакции, нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), м-холиноблокаторы (атропин), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ. Гемодиализ, перитонеальный диализ эффективны при нарушении функции почек, новорожденным проводят обменное переливание крови.

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно, со скоростью 60 капель в минуту).

Не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими ЛС (возможно образование неактивных комплексных соединений). До и еженедельно во время лечения необходимо контролировать функцию почек (в т.ч. уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови) и VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма).

Постоянный фармакокинетический мониторинг (Cmax определяют через 30 мин и 1 ч после в/в и в/м инъекции соответственно, Cmin — через 6 ч) позволяет исключать создание токсических или субтерапевтических концентраций в крови.

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Перед применением следует определять чувствительность микроорганизмов.

Раствор для инъекций и инфузий готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25–0,5 г) растворяют в 2–3 мл стерильной воды для инъекций; для в/в вливаний полученный раствор разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_346.htm

Кабинет Доктора
Добавить комментарий