Бисфосфонаты: состав, показания, особенности применения

Препараты бисфосфонаты для лечения остеопороза

Бисфосфонаты: состав, показания, особенности применения

Несмотря на то, что остеопорозом страдали люди во все времена, впервые эта болезнь была описана лишь в 1925 году.

Однако выяснить механизм ее возникновения не удавалось в течение еще 40 лет, вплоть до 1965 г, когда Роберт Хини проанализировал возможные пути развития остеопороза.

Основоположником современной теории, объясняющей природу разрежения костной плотности, является Вильям Олбрайт, предложивший ее в 1984 г.

Для лечения остеопороза бисфосфонаты являются препаратами выбора, их назначают в качестве основной терапии заболевания.

Они относятся к средствам, которые способны замедлять и даже останавливать потерю костной массы, что было неоднократно доказано международными клиническими исследованиями.

Кроме того, применение бисфосфонатов при патологиях, сопровождающихся хрупкостью костей, позволяет значительно снизить риск переломов.

Что такое бисфосфонаты

Костные структуры организма человека непрерывно обновляются, при этом саморегуляцию поддерживают два типа клеток. Остеобласты (в переводе с греческого – росток, побег) – новые клетки костной ткани, которые встречаются на разрушенных и восстанавливающихся участках. Молодую развивающуюся кость остеобласты покрывают сплошным слоем.

Остеокласты удаляют клетки костей посредством растворения минеральной составляющей и разрушения коллагена. В норме количество остеокластов регулируется путем их самоуничтожения, но при различных сбоях в организме гомеостаз нарушается и замедляется – в результате остеокласты начинают преобладать над остеобластами.

Действие бифосфатов направлено на стабилизацию гомеостаза (саморегулирования) и восстановление нормального соотношения восстановления и разрушения.

При попадании в организм эти лекарства выступают структурным аналогом естественных регуляторов кальциевого обмена и способствуют удержанию кальция в клетках.

Кроме этого, в результате химических реакций бисфосфонатов и кальция предотвращается отложение кальциевых солей в суставах и мягких тканях.

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальциевыми ионами и проникают в костную ткань, где происходит их накопление. В результате подавляется активность остеокластов, и нормализуется гомеостаз – благодаря этому сохраняется минеральная плотность костей и их способность к самовосстановлению.

Справка: в XIX веке сферой применения бисфосфонатов была нефтяная, машиностроительная и текстильная промышленность, в сельском хозяйстве им отводилась роль смягчителей воды для орошения апельсиновых плантаций. Первое описание биологических характеристик БФ было опубликовано в 1968 году, но подлинный интерес к средствам этой группы возник около 20 лет назад в связи с активными поисками лекарства от остеопении.

Лекарственные препараты изготавливаются на основе двух фосфонатов PO3 и могут дополняться атомами азота. Они действуют по-разному, но с одинаковым результатом – уничтожением клеток-остеокластов.

Безазотные бисфосфонаты относятся к лекарствам первого поколения, позже стали выпускать азотсодержащие средства.

Современные медикаменты производятся на основе ибандроновой и золедроновой кислот, но пока не получили массового распространения.

В список безазотных средств первого поколения входят следующие препараты:

  • Тилудронат (Скелид);
  • Этидронат натрия (Фосфотех, Ксидифон, Плеостат, Дидронел);
  • Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).

Остеопороз может быть самостоятельным заболеванием или развиваться на фоне других патологий, но всегда сопровождается разрежением костной ткани и повышением ее хрупкости

В настоящее время чаще всего применяются азотсодержащие бисфосфонаты при остеопорозе:

  • Золедроновая кислота – Золедронат-Тева, Акласта, Зомета, Верокласт, Блазтера, Золедрекс, Резорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
  • Ибандроновая кислота – Ибандронат, Бондронат, Бонвива;
  • Алендроновая кислота – Фосамакс, Остерепар, Фороза, Осталон, Аленталь, Стронгос, Алендрокерн.

Залогом успешной терапии остеопороза бисфосфонатами является своевременное начало, поскольку предотвратить заболевание всегда проще, чем лечить. Именно поэтому важная роль отводится профилактическим обследованиям и назначению БФ пациентам из группы повышенного риска развития остеопороза и переломов.

Кому назначаются

Лечение остеопороза средствами БФ всегда индивидуально и зависит от результатов обследования пациента. До недавнего времени для назначения препаратов использовались показатели денситометрии.

Всемирной организацией здравоохранения была разработана классификация остеопороза для женщин в постменопаузе, согласно которой показанием к использованию бисфосфонатов является снижение индекса Т до -2.

5 и ниже.

Позже национальный фонд остеопороза расширил показания, добавив к ним следующие:

  • перелом шейки бедра или позвонков, выявленные клиническим или морфологическим способом;
  • типичные для остеопороза переломы, случавшиеся ранее на фоне сниженной костной массы, при -1
  • уменьшение Т-индекса до -2.5 и ниже при условии отсутствия вторичного ОП;
  • остеопения у пациентов, которые входят в группу повышенного риска – лежачие больные и люди, получающие гормональное лечение.

Азотсодержащие средства называются аминобисфосонатами и наиболее эффективны при остеопорозе.

Регулярный прием препарата Бонвива позволяет увеличить плотность и объем костной структуры, а также предотвратить ее деструкцию

Золедроновая кислота

Препараты на основе золедроновой кислоты имеют множество торговых названий и обладают избирательным действием на костные ткани, подавляя активность остеокластов. Преимуществом данного вещества является отсутствие негативного влияния на образование, минерализацию и прочность костей.

При использовании золедроната происходит высвобождение кальция из костной ткани и восстановление поврежденных участков. Препарат назначается в виде внутривенных инфузий для медленного введения. Терапевтическая схема зависит от степени остеопороза, но для достижения максимального эффекта перерыв между первым и вторым вливанием не должен быть менее 7-ми дней.

Ибандроновая кислота

Ибандроновая кислота является ингибитором костной резорбции и используется преимущественно в терапии постменопаузального остеопороза. Может применяться в форме таблеток или внутривенно. Таблетки принимают за полчаса до приема пищи и других лекарств.

После приема препарата рекомендуется находиться в вертикальном положении в течение часа. Пациентам с поражениями пищевода, которые приводят к задержке его опорожнения, лекарства с ибандроновой кислотой вводятся внутривенно и только в больничных условиях.

Алендроновая кислота входит в состав многих препаратов, после приема которых кости насыщаются минералами, приобретают нормальную структуру и высокую прочность

Алендроновая кислота

Алендроновая кислота снижает активность остеокластов и повышает минеральную плотность костей, способствуя образованию новых клеток. Основным действующим веществом препаратов является алендронат натрия тригидрат. Наиболее известное лекарство данной группы – Алендронат, выпускаемый в таблетированной форме.

Таблетки Алендронат принимают 1 раз в день за 2 часа до завтрака. Допускается прием препарата после еды, но не раньше чем через 2 часа.

При попадании в организм около 80% алендроната связывается с белками крови и равномерно распределяется в мягких тканях, а затем в костях, где происходит его накопление.

Концентрация алендроната натрия в крови быстро снижается, и вещество переходит в костную ткань.

Рекомендуемая дозировка составляет 10 мг ежедневно либо 70 мг еженедельно. Использование Алендроната эффективно при остеопорозе у женщин (в постменопаузе) и у мужчин, а также при снижении костной плотности в результате лечения кортикостероидами.

Инструкция по применению

Важно знать, что бисфосфонаты для лечения остеопороза назначаются только врачом, самолечение в данном случае недопустимо и может нанести непоправимый вред здоровью. Лечебные вещества, которые входят в состав БФ, способны вызывать побочные эффекты, поэтому принимать их следует правильно.

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным средствам, избирательно воздействующим на кости. Достаточно 1 укола в год, чтобы замедлить разрежение в костях. Кроме того, золедроновая кислота обладает сравнительно коротким списком побочных эффектов

Препараты принимают утром натощак, не раскусывая, не разжевывая и запивая достаточным количеством простой воды. Кофе, фруктовые соки и молочные напитки снижают эффективность лекарств почти наполовину. В течение как минимум часа после приема таблеток необходимо сохранять вертикальное положение, чтобы избежать травмирующего воздействия на слизистые пищевода и желудка.

Параллельно с бисфосфонатами рекомендуется принимать кальций и/или витамин D, однако нужно помнить о 2-3-х-часовом интервале между приемом разных лекарств. Внутривенное введение БФ осуществляется медленно, капельным методом в течение нескольких часов. Слишком быстрое введение может вызвать острую почечную недостаточность, особенно опасную на фоне гиперкальциемии.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями для применения бисфосфонатов являются:

  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • обострение болезней желудочно-кишечного тракта;
  • почечная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость.

Ибандронат-Тева способен понижать скорость разрушения костной ткани до уровня репродуктивного возраста. Особенно рекомендован женщинам в период постменопаузы

Даже при соблюдении режима дозирования и схемы приема могут наступать побочные действия лекарств. Чаще всего отмечается следующее:

  • гастрит и желудочные кровотечения, боль в желудке и диспептические явления (метеоризм, запоры);
  • периодические суставные, мышечные и головные боли;
  • гипокальциемия;
  • аллергические реакции;
  • нарушение функции почек и печени при длительном приеме.

Наиболее тяжелыми последствиями являются фибрилляции (десинхронизация сердечного ритма), остеонекроз челюсти и подвертельный перелом бедра. Риск подобных осложнений существенно снижается при грамотно составленной терапевтической схеме на основе тщательного обследования.

Важно: во время лечения необходимо регулярно сдавать анализы для оценки эффективности терапии и контроля состояния пациента. Мониторинг лабораторных показателей проводится в течение всего терапевтического курса, который может составлять несколько лет.

Характеристиками, относящимися к лекарственному взаимодействию, являются следующие:

  • в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами БФ усиливают раздражающее воздействие на слизистые ЖКТ;
  • комбинация БФ и петлевых диуретиков значительно повышает риск развития гипокальциемии и гипомагниемии – происходит резкое снижение уровня кальция и магния в организме;
  • антибактериальные средства из группы аминогликозидов усиливают токсическое влияние бисфосфонатов на почки.

Действующим веществом препарата Акласта является золедроновая кислота, останавливающая разрушение костей и стимулирующая образование остеобластов

Простые бисфосфонаты

Простые бисфосонаты – это препараты, которые не содержат азота: Этидронат, Тилудронат и Клодронат.

Средства принадлежат к первому поколению БФ и подвергаются внутриклеточному обмену с участием аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Эта кислота является основным источником энергии клеток.

Безазотистые бисфосфонаты подавляют выработку АТФ-зависимых клеточных ферментов, что приводит к гибели остеокластов.

Тилудронат выпускается в таблетках 400 мг, которые при остеопорозе принимают ежедневно в течение трех месяцев каждые полгода. Прием осуществляется за 2 часа до еды или через 2 часа после.

Клодронат существенно замедляет рассасывание костей, оказывает обезболивающее действие и снижает риск переломов. Его выписывают при остеопорозе, злокачественном метастазировании костей (основное показание).

Выпускается в капсулах для перорального приема и ампулах для внутривенных инъекций. Таблетку 800 мг можно разделить на две части для удобства проглатывания, но принять ее следует за один раз.

Содержимое ампул предварительно смешивается с 500 мл физраствора или глюкозы 5%.

Показанием к приему Этидроната является нарушение кальциевого обмена, остеопороз и дистрофия костей. Препарат выпускается в таблетках и ампулах. Это одно из немногих средств, которые можно применять в детском возрасте.

Этидронат обычно назначается в сочетании с препаратами кальция, витамина D и магния. Показанием к применению является остеопороз и уменьшение костной массы на фоне ревматоидного артрита. При остеопорозе терапевтический курс составляет от двух до трех месяцев, через месяц-полтора его повторяют. Дозировка рассчитывается в соответствии с весом пациента – 5-7 мг/кг.

В случае снижения минеральной костной плотности при ревматоидном артрите Этидронат назначается в дозировке 5-10 мг/кг и пропивается в течение как минимум одного года. Во время лечения препаратом рекомендуется употреблять достаточное количество кальцийсодержащих продуктов.

Лечение остеопороза требует комплексного подхода и включает несколько групп лекарственных препаратов. Однако бисфосфонаты на сегодняшний день являются теми средствами, которые назначаются в первую очередь. Их прием может не только замедлить резорбцию костной ткани, но и остановить патологический процесс.

Источник: https://sustavik.com/medikamenty/preparaty-bisfosfonaty-lecheniya-osteoporoza

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: названия медицинских препаратов

Бисфосфонаты: состав, показания, особенности применения

Ревматолог высшей категории Олег Валентинович

27695

Дата обновления: Декабрь 2019

Бисфосфонаты для лечения остеопороза применяют достаточно часто. Эти препараты направлены на уменьшение плотности костной ткани, также препятствуют потере кальция. Данные медикаменты допускается использовать только по назначению врача, четко придерживаясь рекомендованной схемы терапии. Правильное лечение позволяет в короткие сроки восстановить костную ткань.

Что такое бисфосфонаты?

Бисфосфонаты — искусственные заменители естественных химических соединений, способствующие усиленному укреплению костных тканей

Бисфосфонатами называется группа препаратов, действие которых направлено на уменьшение прогресса потерь костной ткани и костной массы. По своей структуре они напоминают натуральные минералы, участвующие в процессах метаболизма костной ткани. При применении бисфосфонатов уменьшается деструкция костей.

Группа этих препаратов подходит не только для лечения остеопороза, но и его профилактики. Кроме этого, лекарства используют при лечении других патологических процессов в костной ткани. Бисфосфонаты подразделяются на 2 категории: азотсодержащие и безазотные.

Состав и форма выпуска

Состав препаратов зависит от их класса. Азотсодержащие включают в себя следующие компоненты:

  • Натрия алендронат. Направлен на коррекцию обмена веществ в костной ткани.
  • Золедроновая кислота. Используется в терапии онкологических процессов, а также предотвращает деструкцию костей.
  • Ибандроновая кислота. Предотвращает развитие гиперкальциемии.
  • Натрия ибандронат. Направлен на предотвращение разрушительных процессов в костной ткани.

Безазотные бисфосфонаты содержат следующие вещества:

  • Клодронат. Используется при лечении метастазов в костях, а также предотвращает гиперкальциемию.
  • Этидронат. Используется в лечении злокачественных новообразований и болезни Педжета.
  • Натрия тилудронат. Направлен на минерализацию и укрепление костей.

Бисфосфонаты производят в форме таблеток для перорального приема и раствора для инъекций.

Фармакологические свойства

Препараты бисфосфонаты направлены на стабилизацию состояния скелета при патологических процессах, которые сопровождаются снижением прочности костей.

Лекарства способствуют задержке кальция и фосфора в костях, а также препятствуют их истончению. Механизм действия обуславливается влиянием на остеокласты. Бисфосфонаты затормаживают их рост и запускают процесс самоуничтожения.

Бисфосфонаты применяют в лечении онкологических заболеваний. Они препятствуют росту метастаз, а также стабилизируют состояние пациента. При регулярном применении они имеют следующие эффекты:

  • Способствуют устранению болевого синдрома.
  • Препятствуют распространению метастаз.
  • Устраняют кальциемию.

Медикаменты не оказывают воздействия на сердечно-сосудистую систему и практически всегда легко переносятся пациентами.

Показания к применению

Симптомы остеопороза чаще всего не проявляются, люди могут жить долгие годы, не подозревая о том, что в их организме идут такие процессы

Бисфосфонаты используются при многих патологических состояниях. К ним относятся:

  • Остеопороз.
  • Остеопения любого типа.
  • Болезнь Педжета.
  • В профилактических целях при вероятности переломов.
  • Лечение и профилактика метастазов костной ткани.
  • Снижение симптоматики на начальных этапах поражения костей при онкологических заболеваниях.
  • Терапия самих злокачественных новообразований.
  • Гипогонадизм у женщин.

Биофосфонаты в большинстве случаев используются в составе комплексной терапии. Это позволяет достичь наилучших результатов за короткий промежуток времени.

Противопоказания и ограничения

Наличие противопоказаний зависит от конкретно взятого препарата, поэтому перед началом лечения необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению. К общим противопоказаниям относятся:

  • Повышенный уровень кальция в организме.
  • Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав.
  • Беременность на любом сроке и период грудного вскармливания.
  • Тяжелые нарушения функционирования печени.
  • Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в обостренной стадии.
  • Патологии в молочной железе.
  • Заболевания системы кроветворения, связанные с риском образования тромбов.
  • Детский возраст до 14 лет.

При заболеваниях почек использование препаратов разрешается, но только с осторожностью. При наличии любых хронических заболеваний, а также в пожилом возрасте необходимо регулярно посещать лечащего врача и внимательно следить за собственным состоянием.

Побочные действия

При использовании данных медицинских препаратов возможно появление следующих побочных действий:

  • Аллергические реакции.
  • Депрессивные состояния, нарушения сна.
  • Понижение артериального давления.
  • Нарушения частоты сердечных сокращений.
  • Болевые ощущения в животе.
  • Тошнота, рвота.
  • Появление мышечных судорог.
  • Некроз костной ткани.
  • Лихорадка, озноб (преимущественно при инъекционном введении).

При появлении побочных действий необходимо прекратить использование препарата либо снизить его дозировку.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Алкоголь и лекарства чаще всего негативно подействуют на организм

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем индивидуально для каждого медикамента. Общими являются следующие:

  • Несовместимы с другими препаратами для инъекционного введения, которые содержат кальций.
  • НПВС при одновременном использовании усугубляют раздражение оболочки желудка.
  • Ранитидин повышает абсорбцию бисфосфонатов.
  • Алкоголь повышает токсическое воздействие на организм.

Перед началом терапии необходимо проинформировать лечащего врача о приеме каких-либо дополнительных медикаментов.

Передозировка

При употреблении повышенных доз возможно появление следующих симптомов:

  • Тошнота, рвота.
  • Расстройства желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся диареей.
  • Болевые ощущения в области желудка.
  • Головная боль и головокружения.

При появлении симптоматики передозировки необходимо принять активированный уголь и прекратить употребление лекарства.

Инструкция по применению при остеопорозе

Медикаменты из группы бисфосфонатов категорически запрещается принимать самостоятельно. Подбирать курс терапии и контролировать ее течение может только специалист. Данные препараты слабо всасываются в ЖКТ, именно поэтому их рекомендуется употреблять до приема пищи. При этом стоит учитывать, что бисфосфонаты оказывают негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт.

Для наилучшей эффективности препараты принимают совместно с кальцием и витамином Д. Дозировка для каждого препарата подбирается специалистом.

Он учитывает стадию остеопороза, возраст пациента и его общее состояние. Дозировка также зависит от типа препарата, так как в них может варьироваться содержание действующих компонентов.

Поэтому нельзя сказать однозначно, сколько лекарства необходимо принимать.

Препараты кальция должны приниматься через 3 часа после использования бисфосфонатов. Курс лечения не должен быть чрезмерно длительным, так как это значительно увеличивает вероятность негативных воздействий.

Цена и аналоги

Стоимость бисфосфонатов может варьироваться от 700 до 9000 рублей. Такая большая разница обуславливается составом и типом медикамента. Бисфосфонаты без азота стоят дешевле, чем те, которые содержат азот. Наиболее популярным препаратом без азота является Клобир, его средняя стоимость составляет 3000 рублей. Аналогами являются следующие препараты:

  • Ксидифон.
  • Дитранол.
  • Адапален.

Их стоимость немного ниже, при этом принцип действия идентичен. Среди препаратов, содержащих азот, особым спросом пользуется Бондронат, его стоимость составляет 7000 рублей. Его аналогами являются:

  • Бонвива.
  • Золедронат.
  • Зомета.

Подбирать аналогичное средство может только специалист. Противопоказания и побочные действия могут отличаться, поэтому заниматься самолечением строго не рекомендуется.

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза

Многих людей интересует, какие препараты для лечения остеопороза лучше. Самые востребованные из них будут описаны ниже.

Алендронат

Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать

Активным веществом является алендроновая кислота. Выпускается только в форме таблеток.

Прием данного препарата направлен на восстановление и формирование здоровой костной ткани, при этом ее гистологическая структура остается естественной. Способствует регулированию кальций-фосфорного обмена. За счет этого увеличивается минерализация и плотность костей.

Применяется не только при остеопорозе, но и при болезни Педжета и на фоне длительного применения глюкокортикостероидов. Имеет следующие противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к компонентам.
  • Период беременности и лактации.
  • Хроническая почечная недостаточность.
  • При невозможности самостоятельно поддерживать сидячее и вертикальное положение тела.

Препарат в большинстве случаев легко переносится, но среди побочных действий возможны нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции и головные боли.

Дозировка подбирается индивидуальная, средняя доза препарата составляет 40 мг в сутки. Средняя стоимость составляет 500 рублей.

Ризедронат

Препарат выпускается в форме таблеток. Рекомендуется использовать женщинам при остеопорозе, вызванным гормональными изменениями в организме. Мужчины принимают для снижения вероятности переломов костей.

Рекомендуется одновременно принимать кальций и витамин Д. Лечение данным препаратом запрещено для беременных и детей младше 16 дет.

Эффективно используется в профилактике остеопороза. В этом случае дозировка должна быть минимальной.

Золедронат

Способствует воздействию на метаболический процесс в костной ткани. Широко применяется не только в лечении остеопороза, но и в терапии онкологических заболеваний.

Механизм действия еще не до конца изучен, но результаты исследования подтвердили, что золедроновая кислота способствует повышению прочности костей и увеличивает их минерализацию. При лечении метастаз удается достичь положительного терапевтического воздействия за относительно короткий промежуток времени. Противопоказания следующие:

  • Повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав.
  • Серьезные нарушения функционирования почек.
  • Печеночная недостаточность.
  • Период беременности  и лактации.

Список побочных действий является стандартным для данной группы лекарств. При появлении негативной симптоматики прием препарата необходимо отменить.

Препарат может вводиться внутримышечно, внутривенно и капельно. При внутривенном введении возрастает риск побочных эффектов, таких как озноб и лихорадка.

Деносумаб (Пролиа)

Благодаря уникальной фармакокинетике, деносумаб имеет определенные преимущества перед другими лекарственными препаратами, используемыми в лечении остеопороза

Препарат выпускают в форме раствора для подкожного введения. Действие направлено на прекращение деструктивных процессов в костной ткани. Препарат отличается высокой степенью абсорбции.

Прием медикамента направлен на восстановление структуры костей, повышение их прочности и минерализации. Рекомендуется принимать женщинам в период менопаузы в качестве профилактики остеопороза. В профилактических целях курс является непродолжительным, дозировка при этом остается минимальной.

Препарат практически не имеет противопоказаний. Он запрещен только при повышенном содержании кальция в крови и индивидуальной непереносимости компонентов. С осторожностью разрешается беременным и кормящим женщинам, в детском возрасте, а также при нарушениях функционирования печени и почек.

Побочные действия возникают крайне редко. В большинстве случаев они проявляются аллергическими реакциями и незначительными расстройствами желудочно-кишечного тракта. После отмены препарата все побочные действия проходят самостоятельно и не требуют дополнительного лечения.

Терипаратид (Форстео)

Содержит аминокислоты гормона паратиреоида. Направлен на нормализацию метаболических процессов в костях и хрящах. Также способствует регулировке уровня кальция и фосфора в костной ткани. Ускоряет выведение фосфатов почками.

При использовании данного медикамента повышается минерализация костей, вследствие этого улучшается их прочность. Поэтому препарат широко используется в профилактических целях переломов при остеопорозе.

Средство запрещено использовать при наличии онкологических процессов в организме, в возрасте младше 18 лет, при проведении лучевой терапии костей, при беременности и лактации.

Если остеопороз отсутствует, то данный медикамент не используется в целях профилактики его появления, так как это может повысить вероятность развития саркомы кости.

Не рекомендуется принимать совместно с препаратами витамина Д. Дозировка и длительность приема являются индивидуальными в каждом случае. Схему терапии подбирает специалист после проведения всех необходимых диагностических мероприятий. При появлении побочных действий и отсутствии терапевтического эффекта препарат полностью отменяют.

Источник: https://sustavy.guru/zabolevaniya/osteoporoz/bisfosfonaty_dlya_lecheniya_osteoporoza/

Бисфосфонаты для лечения остеопороза костей: названия, инструкция по применению, противопоказания, цена, отзывы

Бисфосфонаты: состав, показания, особенности применения

Бисфосфонаты представляют категорию лекарственных препаратов, которые активно применяются для борьбы с ломкостью и разрушением костных структур. Эти средства восстанавливают обмен кальция, очищают организм от избытка солей и предотвращают их аномальное скопление в тканях.

Нередко препараты применяются для лечения онкологических заболеваний. Они купируют воспаление и устраняют боль.

Состав

Бисфосфонат представляет собой синтетическое химическое вещество, которое по структуре напоминает пирофосфат. Этот элемент несет ответственность за прочность скрепления кальция и костей.

В отличие от биологических пирофосфатов, искусственные бисфосфонаты имеют высокую клиническую эффективность.

Медикаментозные средства на основе этих веществ производятся в виде таблеток, растворов для уколов и порошков.

Также данные элементы присутствуют в косметических средствах – гелях, мазях, кремах, шампунях.

Сегодня производится множество видов бисфосфонатов для борьбы с остеопорозом. Они делятся на несколько категорий:

  • простые безазотные бисфосфонаты – относятся к категории препаратов первого поколения;
  • азотные бисфосфонаты – принадлежат к группе средств второго поколения;
  • кремы на основе бисфосфонатов.

Классификация

Какие препараты

В список безазотных бисфосфонатов входят:

  1. Тилудронат. Средство увеличивает плотность костей. Препарат очень эффективен при борьбе с болезнью Педжета. Также его активно применяют при других поражениях опорно-двигательной системы, которые провоцируют искривление костных структур и увеличивают угрозу переломов. Действующим веществом является тилудроновая кислота. Препарат выпускается в таблетированной форме.
  2. Этидронат. Вещество применяют при болезни Педжета и остеопорозе. Также к показаниям относят гипокальциемию, которая возникает на фоне онкологии. Действующим веществом считается этидроновая кислота. Лекарство выпускают в таблетках. Также существуют растворы для инфузий и перорального применения.
  3. Клодронат. Средство приводит к замедлению разрушения костей. Это достигается путем активного действия на остеокласты. Вещество активно используют для борьбы с метастазами опухолей в костные элементы и злокачественным поражением крови. Действующим веществом является клодроновая кислота. Препарат производят в виде капсул и раствора для перорального использования.

Названия азотосодержащих бисфосфонатов:

  1. Золедронат. Вещество провоцирует замедление резорбции костей, повышает их плотность и уменьшает вероятность переломов. Средство успешно применяют для лечения остеопороза. Также оно помогает при множественной миеломе. Действующим компонентом является золедроновая кислота. Препарат производят в виде капсул и раствора для инъекций.
  2. Ибандронат. Вещество помогает справляться с остеопорозом и уменьшает вероятность переломов. Средство используют для снижения содержания кальция в крови в случае развития гиперкальциемии. Действующим компонентом является ибандроновая кислота. Вещество производят в форме раствора и капсул.
  3. Алендронат. Средство является негормональным ингибитором разрушения костных элементов. Лекарство восстанавливает метаболические процессы в костях и активизирует их восстановление. Активным компонентом является алендроновая кислота. Вещество производят в таблетированной форме.

Помимо этого, существуют кремы, которые изготавливают из бисфосфонатных комплексов. К ним относят следующее:

  1. Аксиния. Средство отвечает за регулирование обмена кальция на уровне клеток. Вещество вступает во взаимодействие с ионами кальция, предотвращает кристаллизацию и препятствует отложению солей в тканях.
  2. КСИкрем. В составе присутствует активный комплекс, который регулирует содержание кальция. С его помощью удается предотвратить скопление нерастворимых солей и обеспечить их быстрое выведение из организма. Средство справляется с напряжением в мышцах, устраняет боль и воспаление.
  3. Са-витактив. Средство помогает замедлить разрушение костей и повысить их минеральную плотность. Также крем отвечает за регулирование обмена кальция и уменьшает болевой синдром. Вещество помогает справляться с воспалением.

Показания

Бисфосфонаты применяют в таких ситуациях:

  • остеопороз;
  • нарушение метаболизма;
  • скопление солей;
  • остеохондроз;
  • повышенное содержание кальция;
  • болезнь Педжета;
  • отечность, обусловленная травматическими повреждениями;
  • артриты и артрозы;
  • метастазы в кости;
  • периартрит;
  • патологии зубов и десен;
  • первичный гиперпаратиреоз;
  • вторичный рак груди или простаты;
  • множественная миелома.

В косметологии средства применяют в таких ситуациях:

  • увядание кожи;
  • избыток подкожных жировых отложений;
  • нарушение метаболизма в структуре эпителия;
  • сухость кожи;
  • ломкость и выпадение волос.

Виды препаратов

Противопоказания

К ключевым противопоказаниям к применению бисфосфонатов стоит отнести следующее:

Также подобные средства запрещено применять при беременности и лактации. К ограничениям относят непереносимость активных и вспомогательных компонентов.

Бисфосфонаты представляют собой фосфорсодержащие органические элементы. В их составе присутствует 2 фосфорные группы.

При остеопорозе применяют средства, которые являются аналогами естественных пирофосфатов. Эти вещества отличаются устойчивостью к воздействию ферментов.

Пирофосфаты являются основой костного матрикса и помогают подавлять разрушение костей. Фосфатные соединения могут вступать во взаимосвязь с гидроксиапатитными фрагментами костей и уменьшают их изгиб.

Принцип действия бисфосфонатов базируется на ингибировании остеобластов. Это заметно замедляет разрушение костей. Отдельные разновидности таких лекарств прекращают синтез мевалоната, который представляет собой основу для формирования остеобластов и снижает уровень геранилдифосфата. Это вещество участвует в выработке некоторых белковых элементов остеокластов.

Помимо этого, бисфосфонаты имеют противоопухолевые характеристики и оказывают анальгезирующий эффект. Потому их используют как часть комбинированной терапии переломов, которые возникают вследствие развития остеопороза.

Инструкция по применению

Особые указания

Бисфосфонаты нельзя применять одновременно с продуктами питания, молоком, апельсиновым соком или кофеином. Эти вещества ухудшают усвоение лекарств органами пищеварения.

Продолжительность терапии подбирают в зависимости от исходной плотности костных структур. При нормальных параметрах денситометрии и отсутствии переломов спустя 5 лет терапии можно отказаться от применения бисфосфонатов. Терапию назначают снова при нарушении состояния пациента.

Бисфосфонаты не следует применять одновременно с другими веществами.

Стоит учитывать, что антациды нарушают усвоение таких лекарств органами пищеварения.

Также бисфосфонаты нужно крайне осторожно сочетать с лекарствами, которые провоцируют раздражение желудка и пищевода. К ним, в частности, относится аспирин.

Отзывы

Многочисленные отзывы о таких лекарствах свидетельствуют об их высокой эффективности. Они помогают справляться с остеопорозом и облегчают течение онкологических патологий. При этом подобные средства вызывают нежелательные реакции организма. Потому любые варианты самолечения строго запрещены.

Цена

Стоимость бисфосфонатов зависит от производителя, формы выпуска, дозировки. Российские лекарства можно купить за 300 рублей, тогда как препарат швейцарского производства может обойтись в 11000-15000 рублей.

Условия хранения

Средства нужно хранить в сухом и темном месте вне зоны доступа детей. Обычно это рекомендуется делать при температуре не более 25 градусов.

Бисфосфонаты – эффективные лекарственные средства, которые активно применяются для лечения остеопороза и других патологий опорно-двигательной системы. Чтобы добиться ощутимых результатов, нужно четко соблюдать инструкцию.

Как правильно принимать бисфосфонаты, смотрите в нашем видео:

Источник: http://gidmed.com/ortopediya-i-travmatologiya/lechenie-orto/preparaty/bisfosfonaty.html

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список препаратов, названия, противопоказания, аналоги лекарств при метастазах в кости

Бисфосфонаты: состав, показания, особенности применения

Бисфосфонаты являются важной частью терапии остеопороза, поскольку вполовину снижают риск осложнений. Но эти препараты имеют как преимущества, так и недостатки, с которыми нужно ознакомиться перед лечением.

Механизм действия

В состав бисфосфонатов входят 2 фосфоната (органические соединения, которые содержат фосфор). Они связываются с кальцием и проникают в кость. Имеют тенденцию к накапливанию в костной ткани.

Важной особенностью данных средств является то, что они препятствуют попаданию разрушающих веществ в кость, из-за чего предупреждают ее поражение. Они тормозят разрушающее действие остеокластов и способствуют росту остеобластов, которые участвуют в процессе формирования новой костной ткани. В результате этого кости становятся более прочными, быстрее восстанавливаются.

Классификация

Бисфосфонаты для лечения остеопороза подразделяются на 2 группы:

  • содержащие азот;
  • без азота в составе или простые бисфосфонаты.

Азотсодержащие лекарства являются препаратами второго и третьего поколения. Они более эффективны и усовершенствованы, нежели простые бисфосфонаты. Например, медикаменты тилодроната эффективны только при болезни Педжета.

Названия медицинских препаратов из группы «бисфосфонаты, содержащие азот» для лечения остеопороза:

  • Средства золедроновой кислоты. Это Зомета, Золедронат. Они эффективны при тяжелых прогрессирующих формах остеопороза. Лекарственные средства также обладают противоопухолевым действием, выборочно действуют на костную ткань, схожи по составу с костной решеткой.
  • Лекарства ибандронатовой кислоты. Названия препаратов этой группы – Ибандронат, Бонвива, Бондронат. Средства наиболее подходят для женщин в период менопаузы. Они уменьшают вероятность появления остеопороза и патологических переломов. Лекарства оказывают выраженный лечебный эффект при метастазах.
  • Средства на основе алендронат натрия. Популярные препараты из этой группы бисфосфонатов – Теванат, Стронгос, Аленталь, Фосамакс, Осталон. Они восстанавливают костную структуру и нормализуют обменные процессы, подходят мужчинам и женщинам. Наиболее эффективны при сенильном остеопорозе, болезни Педжета и гиперкальциемии злокачественного происхождения.
  • Ризедронат. Популярные лекарства – Актонель, Ризартева, Ризендрос. Эффективны при деформирующем остеите.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза выпускаются в форме таблеток и растворов для инъекций. Медикамент для лечения подбирается индивидуально для больного.

Список препаратов из класса простые бисфосфонаты от остеопороза:

  • Скелид.
  • Фосфотекс.
  • Ксидифон.
  • Плеостат.
  • Дидронел.
  • Клобир.
  • Лодронат.
  • Бонефос.

Действующим веществом может быть тилудроновая кислота, этидронат или клодронат. Лекарства эффективны при гиперкальциемии, остеолизе, оксалатных конкрементах в почках, болезни Педжета. Они предупреждают метастазы в костях при раке молочных желез.

Золендронат

Средство выпускается в форме растворов для инъекций. Его удобно применять, так оно вводится раз в год.

Показаниями к применению является остеопороз и болезнь Педжета. Нельзя использовать препарат при индивидуальной чувствительности и нарушении функций почек, а также при ГВ и беременности.

Бондронат

Средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Активным веществом является ибандроновая кислота. Нужно пить по 1 таблетке натощак или делать по одной инъекции раз в месяц.

При использовании раствора средство вводится внутривенно в течение 15 мин.

Клодроновая кислота

Аналогами является Клобир, Синдронаи, Бонефос. Показания к применению:

  • остеопороз;
  • разрушение костей, вызванное раковыми клетками;
  • профилактика метастазов в костной ткани;
  • гиперкальциемия, вызванная онкологией.

Есть 2 формы выпуска – таблетки и раствор для инфузорного введения.

Этиндронат натрия

Медикамент принадлежит к группе простых бисфосфонатов. Аналоги – Плеостат и Ксидифон. Показаниями к применению является остеопороз, болезнь Педжета, а также гиперкальциемия, вызванная онкологией или оксалатными камнями в почках.

Этиндронат натрия разрешен для детей младше 3 лет.

Одновременно с лечением необходимо принимать витамин D, кальций и магний. Схема терапии зависит от возраста пациента и тяжести болезни. Курс составляет 2-3 месяца. Его можно повторить после 1-2 месячного перерыва.

Клондронат

Активное вещество – динатрия клодронат. Лекарство выпускается в форме капсул и растворов. Показания к применению:

  • остеолиз, вызванный костными метастазами или множественной миеломой;
  • гиперкальциемия, которая возникла в результате костных метастазов или злокачественной опухоли в кости.

Дозировку назначает врач. Курс лечения не более 10 дней.

Тилудронат

Выпускается в форме таблеток. Подходит для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Схема терапии – по 1 таблетке за 2 ч. до или после еды. Курс лечения составляет 3 месяца, затем нужно сделать перерыв в полгода.

Ибандронат натрия

Другие названия лекарства – Ибандроновая кислота, Бонвива, Бонива и Бондронат. Чаще всего препарат назначают для профилактики и лечения остеопороза, возникшего в период менопаузы.

Он эффективен при метастазах в костной ткани и дефиците кальция из-за опухолевых процессов, подходит для укрепления костей и предупреждения переломов.

Медикамент выпускается в форме таблеток и растворов для внутривенных инъекций.

Как правильно принимать?

Бисфосфонаты при остеопорозе следует принимать только на голодный желудок за 30 мин. до еды. Таблетку нельзя разжевывать, ее нужно глотать целиком. В противном случае в ротовой полости могут образоваться язвы.

После приема таблетированных форм необходимо принять вертикальное положение на время не менее часа. Это снижает негативное воздействие на ЖКТ, уменьшает вероятность образования язв.

За 1,5 ч. до или после приема лекарства нельзя есть молочные продукты и содержащие кальций. Аналогичный запрет накладывается на препараты магния и железа.

Простые бисфосфонаты следует принимать в комплексе с кальцием и витамином D. Недопустимо одновременно с данными медикаментами употреблять алкоголь.

Во время лечения бисфосфонатами важно обильное питье, запивать таблетки нужно большим количеством жидкости (от 200 до 400 мл).

Во время терапии нужно контролировать функционирование почек, а также следить за уровнем кальция в крови. Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, которую назначил лечащий врач. В противном случае возможны необратимые последствия.

Преимущества и недостатки

Бисфосфанаты эффективны даже при запущенном остеопорозе, когда возникают патологические переломы. Они обладаю рядом достоинств:

  • удерживают кальций в костях и способствуют его всасыванию;
  • обладают обезболивающим и противоопухолевым действием;
  • предотвращают сращивание злокачественных клеток с костными структурами;
  • тормозят процесс образования метастазов в кости.

Весомым преимуществом препаратов бисфосфонатов при остеопорозе является то, что лечебный эффект сохраняется на протяжении 10 лет. Они быстро действуют. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 1 ч. после приема. Также лекарства являются относительно безопасными.

Среди недостатков можно выделить следующие минусы:

  • продолжительность лечения — курс терапии при переломах может составлять от 2 до 5 лет;
  • необходимость принимать лекарство строго натощак;
  • низкая биодоступность.

Именно неудобство приема приводит к тому, что пациенты отклоняются от схемы лечения, указанной врачом, в результате чего возникают побочные эффекты.

Аналоги

Аналогов данных средств не существует, поскольку бисфосфонаты являются заменителями природных веществ – пирофосфатов.

Существует множество наименований данных лекарственных средств, но все они отпускаются только по рецепту врача. Необходимо строго соблюдать схему лечения, тогда можно получить наиболее выраженный лечебный эффект и свести на минимум побочные проявления.

Оксана Белокур, врач,
специально для Ortopediya.pro

про бисфосфонаты

Источник: https://ortopediya.pro/kosti/osteoporoz/bisfosfonaty.html

Кабинет Доктора
Добавить комментарий