Нексиум — препарат нового поколения для борьбы с воспалениями в ЖКТ

Нексиум

Нексиум — препарат нового поколения для борьбы с воспалениями в ЖКТ

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу – фермент Н+/К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг.

При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов.

На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация – время»).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% – через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA).

Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте.

Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1 -2 часа после приема.

Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела.

Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450.

Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента СУР2С19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола.

Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема.

Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола.

Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов.

Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4.

При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%.

Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается.

Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и ТCmax в плазме крови было сходно со значениями AUC и ТCmax у взрослых.

Источник: https://ProTabletky.ru/nexium/

Чем отличается Нексиум от Нольпазы

Нексиум — препарат нового поколения для борьбы с воспалениями в ЖКТ

Для лечения заболеваний органов ЖК тракта врачи назначают медикаменты различного вида: обезболивающие, антибиотики, прокинетики, протонно-помповые ингибиторы. К последним относятся Нексиум и Нольпаза.

Нексиум

Шведское лекарство нового поколения. Основа состоит из эзомепразола магния тригидрата, способного оказывать блокирующее действие на синтез соляной кислоты в желудке. Обладает терапевтическим эффектом при заболеваниях, которые вызывает повышенное выделение хлористоводородной кислоты.

Нольпаза

Лекарство с активным веществом – пантопразол — выпускают в Словении. Протонно-помповый блокатор подавляет секрецию кислоты, снижает повышенную кислотность желудка. Применяется при болезнях органов ЖКТ, связанных с нарушением пищеварительных процессов и повышенным количеством желудочного сока.

Показания к применению

Нексиум и Нольпазу назначают, когда наблюдаются симптомы:

  • гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • эрозивного рефлюкс-эзофагита, для длительного лечения, снятия симптомов, предотвращения обострений;
  • язвенной болезни желудка; в комплексном терапевтическом курсе для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, желудка;
  • пептической язвы с кровотечением, лекарство применяют для уничтожения бактерий Helicobacter pylori при совместном приёме с антибиотиками;
  • длительного приёма нестероидных препаратов НПВП, с заживлением язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, для профилактики язв;
  • патологии с повышенной гиперсекрецией в виде синдрома Золлингера-Эллисона.

Приём лекарств

Действующие вещества данных лекарственных средств (пантопразол и эзомепразол) находятся в таблетках или в капсулах в кишечнорастворимой оболочке. Если оболочку повредить, активное вещество может повредить слизистую стенку ротовой полости или пищевода. Следует проглотить таблетку, не дробя и не разжёвывая. Запить негазированной питьевой водой.

Обычная дозировка, которую назначает врач, — одна таблетка утром, перед едой; возможен двукратный приём (утром и вечером по одной таблетке). Дополнительная корректировка дозирования назначается специалистом после полного обследования организма пациента и при определённых симптомах.

Когда у пациента наблюдаются проблемы с глотанием, таблетку предварительно надо растворить в воде (одна таблетка на полстакана воды) и дать выпить больному сразу или в течение тридцати минут. Если порошок остался на дне стакана, добавить ещё воды, хорошо размешать и снова дать выпить больному.

При более серьёзных проблемах с глотанием и приёмом пищи следует вводить лекарство через зонд назогастральный, предварительно растворив таблетку или капсулу в воде.

Сходство Нольпазы и Нексиума

  1. При разных действующих веществах лекарства оказывают одинаковое фармакологическое действие на внутренние органы, применяются при похожих заболеваниях органов ЖКТ, в том числе, связанных с увеличенным синтезом соляной кислоты и повышенной желудочной секрецией.
  2. Препараты выпускают в форме кишечнорастворимых таблеток и капсул, с активным веществом внутри, с одинаковой дозировкой: 20 и 40 миллиграммов. В аптеке также можно приобрести растворы для инъекций с одинаковой дозой во флаконе — 40 мг.
  3. Оба препарата отпускаются в аптеках по рецепту врача.
  4. Срок хранения совпадает и составляет 36 месяцев. Лекарства следует убирать подальше от детей в тёмное место.
  5. Противопоказания у Нольпазы и Нексиума идентичны. В первую очередь к ним относят детский возраст до восемнадцати лет.

    Для лечения ГЭРБ (гастроэзофагальной рефлюксной болезни) допускается приём Нексиум подросткам старше двенадцати лет.

  6. Непереносимость фруктозы, полученная по наследству, индивидуальная непереносимость компонентов препаратов также являются противопоказаниями к их приёму.

Вне зависимости от курса лечения и принимаемой дозы, у всех лекарственных медикаментов в инструкции прописаны побочные реакции. Оба средства способны вызвать:

  • головную боль и головокружения;
  • колики и боли в животе;
  • нечёткость зрения и депрессию;
  • интерстициальный нефрит;
  • метеоризм, сопровождающийся тошнотой, рвотой, запором или диареей;
  • аллергические реакции, такие как зуд, жжение, кожные высыпания, периферические отеки, редко – анафилактический шок;
  • лейкопению и тромбоцитопению;
  • фотосенсибилизацию;
  • увеличение активности печеночных ферментов;
  • артралгию и миалгию;
  • синдром Стивенса-Джонсона.

Нексиум дополнительно может вызвать бронхоспазм, нарушение вкуса, стоматит, агрессивное поведение и галлюцинации, замешательство, потливость, кандидоз ЖКТ.

Различие препаратов

Эзомепразол в Некиуме в меньшей дозировке даёт аналогичный положительный результат. Если у пациента нарушена работа печени, наблюдается недостаток печёночных ферментов, максимальная дозировка Нексиума должна составлять 20 мг в течение суток.

При почечной недостаточности лекарство следует применять с осторожностью и под наблюдением врача.

Для Нольпазы дозировка может быть увеличена вдвое и составлять 40 мг за сутки для больных, страдающих почечной или печёночной недостаточностью. Дозировку корректировать не стоит.

  • Нольпаза начинает оказывать своё действие на организм спустя 2 часа, Нексиум – через один час. Быстродействие Нексиума не только снижает концентрацию соляной кислоты в желудке, но и контролирует, поддерживает кислотную среду в нормальном состоянии длительный отрезок времени.
  • Курс приёма Нексиума обычно составляет четыре недели до полного выздоровления, Нольпаза даёт свой эффект через месяц – полтора.

Однако, биодоступность эзомепразола ниже и при постоянном приёме постепенно увеличивается до 68%. Уровень всасывания из кишечника пантопразола остаётся постоянным на протяжении всего курса терапии и составляет 77%.

  • Нольпаза дешевле, чем Нексиум. Более новое средство всегда дороже предыдущего аналога.
  • Одно из сильных преимуществ Нольпазы перед Нексиумом — это способность взаимодействовать с другими лекарствами. Первая более спокойно реагирует на дополнительно принимаемые вещества, не изменяя их действие на организм.
  • Параллельный приём противоэллиптических препаратов с Нексиумом или Нольпазой может изменить концентрацию антидепрессантов в крови. Запрещено принимать Нексиум одновременно с нелфинавиром и атазанавиром, чтобы не было повышения концентрации саквинавира в сыворотке.
  • Пантопразол допускается к употреблению людям, у которых наблюдается дефицит витамина В12: лекарство снижает всасывание в организм цианокобаламина.
  • Эзомепразол снижает кислотность в желудке, что может изменить абсорбцию лекарств, которые всасываются в организм за счёт уровня кислоты, такие как итраконазол и кетоконазол.

При приёме эзомепразола дозировкой 40 мг следует контролировать в начале и в конце лечебного курса концентрацию фенитоина в кровяной плазме.

В инструкции отмечается взаимодействие Нексиума с антиретровирусными медикаментами.

Совместный приём Нексиума и кларитромицина приводит к увеличению концентрации эзомепразола в 2 раза. Последствия такого приёма лекарств чреваты для больных, имеющих тяжёлые отклонения и нарушения функции печени, особенно при длительной курсовой терапии.

При передозировке нексиумом (до 280 мг внутрь) может наблюдаться нарушение пищеварения и слабость всего организма. Для снятия симптомов следует провести симптоматическую терапию.

Дополнительные советы и рекомендации

Совместное применение лекарственных средств, относящихся к одной группе, невозможно. Результатом может стать резкое увеличение концентрации биологически активных веществ внутри организма, произойдёт сильный сбой в работе органов и целых систем: пищеварительной, нервной, кровеносной и мочевыделительной. Неизбежна аллергия.

Для приёма лекарств – ингибиторов следует обратиться за консультацией к специалисту. Он подскажет схему приёма лекарств, сочетание, установит длительность курсовой терапии в зависимости от заболевания и степени тяжести.

В период беременности и лактации назначить любое из медикаментов способен только врач, с осторожностью, под пристальным наблюдением, если здоровье мамы находится в большей опасности.

Это связано с недостатком данных и лабораторных исследований в отношении действия указанных лекарств на здоровье и развитие будущего или новорождённого малыша.

Если водитель употребляет Нексиум или Нольпазу, управлять автомобилем следует с осторожностью. Лекарства могут оказывать неблагоприятный эффект на организм в виде нечёткости зрения, головокружения, сонливости и усталости.

Заключение

Нексиум и Нольпаза считаются аналогичными, так как идентично действуют на организм и применяются при похожих заболеваниях. Если болезнь сопровождается повышенной желудочной секрецией, наблюдается усиленный синтез соляной кислоты (кислотозависимое состояние), доктора назначают комплексную терапию с обязательным использованием ингибиторов.

Источник: https://omeprinfo.ru/analogi/chem-otlichaetsya-neksium-ot-nolpazyi.html

Самые эффективные препараты для лечения рефлюкс эзофагита

Нексиум — препарат нового поколения для борьбы с воспалениями в ЖКТ

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) приобрела в XXI веке характер массовой эпидемии. Каждый третий житель развитых стран имел несчастье испытать на себе симптомы воспаления пищевода. Врачи считают, что разработка новых эффективных препаратов для лечения рефлюкс-эзофагита является первоочередной задачей современной фармакологии.

Цели и методы консервативного лечения

Медикаментозное лечение рефлюксного воспаления пищевода направлено на устранение причины заболевания, снижение тяжести внешних проявлений, выздоровление больного.

Для успешного лечения ГЭРБ медикаментами необходимо:

  • повысить запирательную способность кардиального сфинктера;
  • устранить моторные нарушения пищевода и желудка;
  • привести к норме кислотность желудочного сока;
  • восстановить баланс между защитными механизмами и агрессивными факторами слизистой оболочки пищевода.

Лечение рефлюкса медикаментами проходит на фоне смены пищевых привычек, отказа от курения и спиртных напитков, соблюдения режима труда и отдыха.

Лекарства при ГЭРБ распределяются на несколько основных групп:

  • обволакивающие средства;
  • антацидные препараты;
  • ингибиторы протонного насоса (помпы) или сокращённо ИПП;
  • блокаторы гистаминовых рецепторов;
  • прокинетики;
  • антибиотики;
  • ферменты;
  • заживляющие средства.

Комбинации препаратов подбираются в соответствии с основным заболеванием, которое стало причиной гастроэзофагеального рефлюкса.

Обволакивающие средства

Слизистая пищевода испытывает постоянное раздражение, воспаляется. Глубина поражения стенок пищеводного канала зависит от степени агрессивности желудочных и кишечных ферментов. Защитить слизистую пищевода способны альгинаты и антациды. Альгинаты имеют в составе гелеобразное вещество, создающее барьер для проникновения в пищевод соляной кислоты.

Биогель Ламиналь произведён из обработанной морской капусты, содержит альгиновую кислоту, йод, селен, цинк. Выводит токсины, ускоряет заживление слизистой, снимает болевой синдром, обогащает рацион минералами. Применяют от ГЭРБ для детей с 6-летнего возраста по столовой ложке 2 раза в день за 30 минут до еды. Взрослым рекомендуется две столовые ложки. Курс лечения – 2 недели.

Антацидные средства

Противокислотные препараты при эзофагите нейтрализуют соляную кислоту в желудке, вступая с ней в реакцию. Гели, суспензии, жевательные таблетки имеют в составе соли алюминия, магния, кальция. Средства нового поколения осаждают HCI до нерастворимых солей, выводящихся из организма в неизменном виде. Самые эффективные препараты сочетают алюминий и магний.

К ним относятся:

  • Маалокс;
  • Гевискон;
  • Алмагель;
  • Рутацид;
  • Гастал;
  • Ренни.

Кроме антацидного эффекта, соли алюминия создают защитную плёнку, впитывают желчные ферменты, повышают тонус кардиального сфинктера. Соли магния увеличивают секрецию защитной слизи.

Принимают симптоматически от приступов изжоги, не превышая указанную дозировку. Действие препаратов наступает через 5-10 минут и длится до 3-х часов.

Ингибиторы протонного насоса

Лечение эзофагита невозможно представить без ингибиторов протонного насоса. Антациды из данной группы лекарств нарушают синтез соляной кислоты на ионном уровне, снижая тем самым кислотность желудка. Все протонные блокаторы кислотности являются производными бензимедазола.

Основные действующие вещества представлены:

  1. Омепразол – препараты Омез, Промез, Лосек.
  2. Пантопрозол – торговые названия Пантап, Нольпаза, Улсепан.
  3. Лансопразол – в продаже имеется под наименованием Лантарол.
  4. Рабепразол – содержится в лекарствах Берета, Разо, Париет, Рабепразол.
  5. Эзомепразол – считается наиболее эффективным ИПП, поступает в аптечную сеть как Эманера, Нексиум, Эзокар, Нео-Зекст.

Востребованные ингибиторные препараты для лечения рефлюкс-эзофагита у взрослых действуют 24 часа. Принимают один раз в сутки до завтрака или после еды. Продолжают терапию до 2- х месяцев. Совместно с антибиотиками способны вылечить гастрит, язву желудка – изначальные причины рефлюкса.

Длительная бесконтрольная терапия ИПП чревата осложнениями – тошнота, головная боль, полипы желудка, бессонница, почечная недостаточность.

Блокаторы гистаминовых рецепторов

Н-2 гистаминовые блокаторы угнетают действие гистамина. Секреция HCI происходит в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Расположены секреторные клетки преимущественно в фундальном отделе.

Гистамин является посредником в реакции синтеза и выделения соляной кислоты. Вещества в составе гистаминовых блокаторов похожи по строению на гистамин.

Они связываются с чувствительными к гистамину рецепторами, выключая их на время.

Лекарственные средства из группы блокаторов гистамина:

  • Лафутидин;
  • Циметидин – аналоги Беломет, Симесан, Гистодил, Примамет;
  • Роксатидин – продаётся как Роксан;
  • Ранитидин – содержится в препаратах Ацилок, Гистак, Зантак, Ранисан;
  • Фамотидин – можно найти под названиями Гастероген, Квамател, Ульфамид, Фамотел.

Выпуск лекарств от эзофагита налажен в растворах для инъекций и в таблетках. Ранитидин входит в перечень жизненно важных лекарственных средств, которые снимают аллергические проявления на оболочке пищевода, способствуют заживлению неглубоких повреждений слизистой.

Прокинетики

Препараты прокинетиков и блокаторов кислотности играют важную роль в лечении эзофагита. Действие прокинетиков направлено на стимуляцию перистальтики антрального отдела.

Ускоряется процесс эвакуации содержимого желудка в кишечник, устраняются застойные явления, повышается тонус пищеводных сфинктеров. Кардиальный сфинктер находится в месте перехода пищевода в желудок.

От тонуса его мышц зависит интенсивность и частота изжоги.

Показаниями к приёму лекарств прокинетиков служат тошнота после еды, тяжесть в желудке, метеоризм, отрыжка, изжога. Все известные торговые наименования прокинетиков созданы на основе вещества домперидон.

Аптечные сети предлагают лекарства:

  • Домет;
  • Мотилиум;
  • Домстал;
  • Домридон;
  • Мотинорм;
  • Пассажикс.

Применяют у детей с 5 лет, беременных и кормящих с осторожностью. Возможные побочные действия – сухость во рту, жажда, расстройства стула, нарушения месячного цикла у женщин.

С конца 80-х годов прошлого века лидирующие позиции в лечении гастритов, язв и их последствий в виде эрозивного рефлюкс-эзофагита принадлежат антибиотикам. Они борются с причиной эрозивного поражения слизистой – Helicobacter pylori.

Устранение бактериальной инфекции осуществляется комбинированным воздействием пенициллинов и макролидов. Кислотоустойчивые антибиотики при воспалении желудка и пищевода – амоксициллин и кларитромицин. Применяют 2 раза в день.

Дозировка рассчитывается индивидуально, учитывая возраст, вес, сопутствующие заболевания. Лечить рефлюкс предпочтительно одновременным использованием ИПП с антибиотиками.

Снижение кислотности желудка ускоряет заживление язв и эрозий на любой стадии поражения тканей.

Кандидозное грибковое поражение пищевода лечится Нистатином, Кетоконазолом, Флуконазолом, Клотримазолом, Миконазолом. Возникает кандидоз у ослабленных, пожилых людей, страдающих аутоиммунными заболеваниями.

Приём антимикробных средств может привести к антибиотик-ассоциированной диарее. Нарушение стула возникает от гибели полезной микрофлоры в кишечнике и заселения его патогенными микробами – клостридиями.

Предотвращают дисбаланс симбиотической флоры профилактическим применением пробиотиков. Наиболее распространённые пробиотики – Линекс, Эубикор, Аципол, Энтерол, Бифиформ.

Заменяют аптечные препараты продукты с пробиотиками – ацидофилин, бифилюкс, кефир, ряженка, квашеная капуста.

Ферментные препараты

Снижение ферментной активности желудочного сока приводит к ухудшению пищеварительной функции желудка. В этом случае наблюдаются застойные явления, изжога, отрыжка с неприятным запахом. Для переваривания пищи назначают ферментные лекарства, содержащие пепсин, панкреатин, липазу, амилазу, химотрипсин.

Приём ферментов улучшает усвояемость белков, жиров, углеводов. Получают препараты из поджелудочных желез животных. Назначают Панкреатин, Мезим, Фестал, Креон, Пензитал после еды по 2 таблетки.

Заживляющие средства

Неатрофический поверхностный гастрит имеет хроническое течение, воспаление затрагивает верхний слой слизистой. Снять отёк и покраснение слизистой при обострении заболевания можно народными препаратами. Отвары лекарственных трав мягко, но эффективно восстановят целостность слизистой оболочки.

Ускорят регенерацию тканей, заживляя эрозии и язвы. Лучшие фитосредства в лечении рефлюкс-эзофагита – ромашка, шалфей, календула, кора дуба, льняное семя. Столовую ложку сухого сырья заваривают 300 мл кипятка в термосе, настаивают 30 минут. Тёплый процеженный отвар принимают по 100 мл три раза в день за 20 минут до еды.

Курс фитотерапии – 2 недели.

Питание и образ жизни при рефлюкс-эзофагите

Лечение воспаления пищевода медикаментами проходит на фоне строгой диеты. Правила питания, которых необходимо придерживаться:

  • способы приготовления еды – варка, тушение на воде, запекание без масла;
  • температура блюд от 30 до 50°С;
  • консистенция еды – пюре, суфле, паштеты, протёртые супы, разваренные каши;
  • мясо – курица, кролик, индейка, говядина;
  • рыба – треска, хек, судак, терпуг, горбуша;
  • крупы – манная, рисовая, овсяная, гречневая;
  • овощи – картофель, тыква, кабачок, морковь;
  • фрукты – бананы, яблоки, груши;
  • молоко – кипячёное нежирное, кефир некислый, творог;
  • хлеб – без дрожжей, белый вчерашний, подсушенный;
  • печенье – сухое, несдобное, без добавок;
  • напитки – травяной чай, отвар шиповника, компот из сухофруктов, минеральная столовая вода без газа, кисели.

Режим питания – равномерное распределение дневного рациона на 5-6 скромных приёмов еды. Желательно есть в одно и то же время. Недопустимо курение и употребление алкоголя. Исключаются жареные, острые, жирные, солёные, маринованные продукты, газированные напитки.

Слизистую пищевода и желудка максимально ограждают от термических, химических, механических повреждений. После еды нельзя наклоняться, ложиться в течение часа. Спать следует на приподнятом изголовье.

Рефлюкс-эзофагит лечится снижением кислотности, устранением воспаления, регуляцией моторики желудка. Препараты сочетаются для достижения оптимального лечебного действия. Эффективность медикаментов повышается диетой и отказом от вредных пристрастий. Иммунитет укрепляется народными растительными средствами, соблюдением режима труда и отдыха.

Информация на нашем сайте предоставлена квалифицированными врачами и носит исключительно ознакомительный характер. Не занимайтесь самолечением! Обязательно обратитесь к специалисту!

Румянцев В. Г. Стаж 34 года.

Гастроэнтеролог, профессор, доктор медицинских наук. Назначает диагностику и проводит лечение. Эксперт группы по изучению воспалительных заболеваний. Автор более 300 научных работ.

Задайте вопрос врачу

Источник: https://gastrot.ru/pishhevod/lechenie-reflyuks-ezofagit-preparatami

Нексиум® (Nexium)

Нексиум — препарат нового поколения для борьбы с воспалениями в ЖКТ

Последняя актуализация описания производителем 29.05.2015

Эзомепразол* (Esomeprazol) A02BC05 Эзомепразол

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
активное вещество:
эзомепразола магния тригидрат22,3/44,5 мг
(эквивалентно 20/40 мг эзомепразола соответственно)
вспомогательные вещества: глицерила моностеарат 40–55 — 1,7/2,3 мг; гипролоза — 8,1/11 мг; гипромеллоза — 17/26 мг; краситель железа оксид красный (E172) — 0,06/0,45 мг; краситель железа оксид желтый (E172) — 0,02/- мг; магния стеарат — 1,2/1,7 мг; метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1) — 35/46 мг; МКЦ — 273/389 мг; парафин — 0,2/0,3 мг; макрогол — 3/4,3 мг; полисорбат 80 — 0,62/1,1 мг; кросповидон — 5,7/8,1 мг; натрия стеарилфумарат — 0,57/0,81 мг; сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы, размер 0,25–0,355 мм) — 28/30 мг; титана диоксид (E171) — 2,9/3,8 мг; тальк — 14/20 мг; триэтилцитрат — 10/14 мг

Таблетки, 20 мг: продолговатые двояковыпуклые, светло-розового цвета, покрытые оболочкой, с гравировкой «20 mg» на одной стороне и «A/EH» — на другой.

Таблетки, 40 мг: продолговатые двояковыпуклые, розового цвета, покрытые оболочкой, с гравировкой «40 mg» на одной стороне и «A/EI» — на другой.

Цвет на изломе — белый с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Фармакологическое действие — ингибирующее протонный насос.

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу — фермент Н+/К+ АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Действие эзомепразола развивается в течение 1 ч после перорального приема 20 или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6–7 ч после приема препарата на 5-й день терапии).

У пациентов с ГЭРБ и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение в среднем, 13 и 17 ч из 24 ч.

На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 ч у 76, 54 и 24% пациентов соответственно.

Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляло 97, 92 и 56% соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме препарата Нексиум® в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% — через 8 нед терапии.

Лечение препаратом Нексиум® в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующая монотерапия препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность Нексиума® при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании у пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA).

Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5–14 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов, в течение длительного времени принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в т.ч. ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ.

Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

, и вероятно Clostridium difficile (у госпитализированных пациентов).

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум® показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

В ходе двух исследований Нексиум® показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВС (возрастная группа — старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер.

Препарат быстро абсорбируется: Cmax в плазме достигается через 1–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50 и 68% соответственно.

Vss у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенное влияние на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450.

Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента СYР2С19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола.

Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают в основном характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

Общий Cl после однократного приема препарата составляет примерно 17 л/ч, после многократного приема — 9 л/ч. T1/2 — 1,3 ч при систематическом приеме 1 раз в сутки. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола.

Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вероятно, вызванных ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным.

При ежедневном приеме 1 раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов

Пациенты со сниженной активностью изофермента CYP2C19. Приблизительно у (2,9±1,5)% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4.

При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения Cmax в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%.

Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

Пол. После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата 1 раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

Печеночная недостаточность. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.

Почечная недостаточность. Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

Детский возраст. У детей 12–18 лет после повторного приема 20 и 40 мг эзомепразола значение АUС и Tmax в плазме крови было сходно со значениями АUС и Tmax у взрослых.

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

– лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

– длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;

– симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):

– лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

– профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori;

длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка), для профилактики рецидива;

пациенты, длительно принимающие НПВС:

– заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС;

– профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска;

синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.

повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;

наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность;

совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром (см. «Взаимодействие»);

детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);

детский возраст старше 12 лет (по другим показаниями, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни).

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении препарата Нексиум® во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

При введении эзомепразола животным не выявлено какое-либо прямое или косвенное отрицательное воздействие на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какое-либо отрицательное воздействие на животных в период беременности, родов, а также постнатального развития.

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум® во время кормления грудью.

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении препарата Нексиум®, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении.

Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_23231.htm

Кабинет Доктора
Добавить комментарий