Плаквенил – эффективное иммунодепрессивное и противомалярийное средство

Плаквенил – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Плаквенил – эффективное иммунодепрессивное и противомалярийное средство

Лекарственный иммунодепрессант Плаквенил имеет широкий спектр применения, обладая мощными противомалярийными, амебицидными и противовоспалительными свойствами.

Примечательно, что используется он не только для лечения последствий укусов малярийных комаров, но и в борьбе с артритом ревматоидного типа, красной волчанкой и другими патологиями.

Состав, форма выпуска и свойства

При детальном изучении информации о препарате Плаквенил (инструкции по применению, отзывов, аналогов, цены) выясняется, что его действующим компонентом является сульфат гидроксихлорохина.

В настоящее время препарат имеет только таблетированную форму выпуска. В одной таблетке содержится 200 миллиграмм активного компонента.

При этом количество таблеток в одном блистере достигает десяти, а в целой упаковке — шестидесяти штук.

Сегодня действие Плаквенила не является до конца изученным, хотя многие свойства препарата были неоднократно протестированы и подробно описаны. Речь идет о таких механизмах воздействия:

  1. Ингибирование свободных радикалов токсических веществ в организме.
  2. Подавление негативного воздействия ферментов, провоцирующих разрушение хрящей.
  3. Противовоспалительное свойство препарата обусловлено купированием простагландинового синтеза.
  4. Концентрация активного вещества в лейкоцитах, укрепление лизосомных оболочек и, как следствие, расщепление питательных веществ для бактериальных клеток.
  5. Сокращение выработки цитокинов, которые активизируют аутоиммунные механизмы организма.
  6. Подавление антител ревматоидного типа, которые имеют свойство ошибочно воспринимать ткани организма как чужеродные, провоцируя их отторжение и дальнейшее разрушение.
  7. Ингибирование возбудителей определенных типов малярии. В этот перечень входят трех- и четырехдневное заболевание, малярия Овале, а также несколько возбудителей тропического типа малярии, хотя абсолютное большинство штаммов последнего вида инфекции является резистентным к действующему веществу Плаквенила.

Сульфат гидроксихлорохина отличается очень быстрым метаболизмом, практически моментально адсорбируясь органами пищеварительного тракта и попадая в плазму крови. Он достигает максимальной концентрации в ней уже через полтора часа.

Высокие концентрации вещества можно наблюдать и в других органах и тканях, а также продуктах, вырабатываемых организмом, включая плаценту и грудное молоко.

Процесс выведения препарата медленный. Нередко его следы в плазме крови можно наблюдать даже по прошествии месячного срока после прекращения терапии. При этом процесс полураспада лекарства происходит в печени, после чего активные и неактивные его составляющие выходят вместе с уриной и частично с калом.

Инструкция по применению

Несмотря на то что Плаквенил применяется при разных болезнях, использовать его можно только по показаниям врача во избежание развития серьезных побочных действий. Именно поэтому приобрести медикамент, международное непатентованное название (МНН) которого Plaquenil, можно только при наличии рецепта.

Специалисты выделяют несколько основных показаний для приема таблеток Плаквенил. К ним относятся:

  • артрит ревматоидного типа;
  • ювенильный артрит ревматоидного типа;
  • детский артрит;
  • СКВ (системная красная волчанка);
  • ДКВ (дискоидная красная волчанка);
  • малярия в острой форме, кроме Plasmodium falciparum, возбудители которой являются резистентными к гидроксихлорохину;
  • малярия, спровоцированная вирусными штаммами Plasmodium vivax, ovale, malariae и falciparum;
  • профилактика инфицирования перечисленными выше вирусами малярии;
  • патологии аутоиммунного характера;
  • различные дерматологические болезни.

Кроме того, препарат может быть назначен в качестве вспомогательного средства для усиления эффекта комплексной терапии и окончательного излечения от тропической малярии при условии отсутствия резистентности к нему плазмодиев, спровоцировавших развитие заболевания.

Противопоказания для приема

Плаквенил не рекомендован к применению в ряде случаев. Лекарственное средство не назначают пациентам, у которых наблюдается:

  • индивидуальная непереносимость его компонентов;
  • лактазная недостаточность и любой другой вид непереносимости дисахаридов;
  • синдром мальабсорбции;
  • ретинопатия и другие патологии, обусловленные изменениями в строении сетчатки глаза;
  • детский возраст до 6 лет, так как у малышей повышается риск интоксикации организма;
  • беременность и период лактации.

Кроме абсолютных противопоказаний препарат имеет и относительные ограничения, при которых решение о возможности его использования должен принимать врач.

С особой осторожностью назначают Плаквенил при диагностировании таких патологий:

  1. Любые расстройства зрительной функции. Нежелательно пить таблетки и в том случае, если пациент принимает какие-либо медикаменты, оказывающие негативное действие на глаза.
  2. Любые патологии крови, даже если они были выявлены в далеком прошлом, и пациент прошел терапию, после которой наступило полное выздоровление.
  3. Невралгические расстройства и психозы.
  4. Кожные болезни, включая псориаз и повышенную чувствительность к источникам света.
  5. Нарушение функции почек или печени, а также любые недуги этих органов. Если пациент принимает лекарства, влияющие на мочевыделительную систему или печень, ему желательно повременить с употреблением Плаквенила.
  6. Тяжелые патологии органов желудочно-кишечного тракта.

Кроме того, не рекомендуется использовать лекарственное средство в том случае, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность к хинину, на фоне которой может развиться острая аллергическая реакция.

Дозировка и возможные осложнения

Дозу и продолжительность лечения должен рассчитывать лечащий врач, учитывая специфику недуга и возраст пациента. При этом в прилагающейся к лекарству инструкции-вкладыше приводятся такие рекомендации по его приему:

  1. Схема приема Плаквенила при ревматоидном артрите и СКВ предполагает назначение препарата из расчета 6,5 миллиграммов на каждый килограмм массы тела или прием по одной таблетке 1—2 раза в сутки. Следует помнить, что действующее вещество средства имеет свойство очень долго накапливаться в организме, а это значит, что продолжительность его приема может достигать нескольких месяцев. По прошествии шестимесячного срока в случае отсутствия устойчивого терапевтического эффекта препарат отменяют.
  2. Схема лечения малярии в острой форме предполагает однократный прием 4 таблеток, а по истечении следующих восьми часов еще 2 таблеток. На следующий день и через день пациенту показан однократный прием двух таблеток Плаквенила.
  3. Для терапии тропической малярии при отсутствии резистентности основного возбудителя инфекции к действующему компоненту рекомендуется принимать комбинированное лечение, включая в курс лекарственные средства, являющиеся представителями 8-аминохинолиновых производных.
  4. В профилактических мерах лекарство начинают принимать за 14 дней до поездки в зону повышенной опасности. Пить Плаквенил следует раз в неделю, принимая сразу по две таблетки, продолжая профилактику во время поездки и на протяжении двух месяцев после ее окончания.

Таблетки нужно принимать внутрь во время еды, запивая их стаканом теплого молока. При этом не исключено проявление побочных действий, которые чаще всего выражаются в такой негативной симптоматике, как:

  1. Со стороны органов осязания: шум в ушах, проблемы со слухом, изменения в сетчатке и роговице, ухудшение зрительной функции, повышенная чувствительность к яркому свету и светобоязнь.
  2. Со стороны ЦНС: головокружение, мигрени, раздражительность, мышечная астения, психоз, изменение походки и координации движений.
  3. Со стороны кровеносной системы: сердечная блокада, дефицит эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, ингибирование кроветворения в костном мозге.
  4. Со стороны ЖКТ: тошнота вплоть до рвоты, расстройство стула, потеря аппетита, болевой синдром в эпигастральной области, токсическое поражение печени и повышение вероятности развития ее недостаточности.
  5. Со стороны кожных покровов: появление зуда и сыпи, пигментация кожи, очаговая алопеция (облысение), образование гнойников, а также обострение тяжелых заболеваний (например, псориаза).

Возможны и острые аллергические проявления, которые чаще всего проявляются в виде бронхоспазма, уртикарии (крапивницы) и отека Квинке.

Для передозировки препаратом свойственно обострение перечисленных выше побочных эффектов. В этом случае специалистам приходится действовать по ситуации.

Иногда пациенту достаточно просто провести промывание желудка и дать адсорбирующие препараты, но при тяжёлой передозировке этих мер будет недостаточно. В такой ситуации больному может понадобиться инъекционное введение Сибазона в сердечную мышцу.

Применение столь радикальных мер предполагает перевод пациента в реанимационное отделение.

Особые показания и совместимость

Хоть в инструкции нет предостережений по поводу одновременного приема Плаквенила с алкоголем, лучше воздержаться от подобного сочетания, поскольку оно может спровоцировать развитие побочных эффектов. Кроме того, распитие спиртных напитков способно негативно отразиться на течении самого недуга.

Лекарственное средство может приниматься лицами, которые управляют транспортными средствами и другими сложными механизмами, так как до сих пор не было выявлено случаев изменения сознания и снижения реакции у пациентов в результате его приема.

Допускается одновременный прием Плаквенила и глюкокортикостероидов, а также гликозидов, правда, в последнем случае эффект от лекарств против сахарного диабета может быть значительно увеличен. Одновременное употребление медикамента с антигистаминами группы Н2 приводит к повышению концентрации сульфата гидроксихлорохина в плазме.

Комбинированное лечение, включающее в себя антациды, которым свойственна частичная нейтрализация действия соляной кислоты в слизистой оболочке желудка, препятствует адсорбции Плаквенила, поэтому настоятельно рекомендуется соблюдать четырехчасовой интервал между их приемами. Следует помнить, что это лекарственное средство является антагонистом для Прозерина. Также оно в значительной мере ослабляет действие вакцины против бешенства, ингибируя выработку необходимых для борьбы с вирусом антител.

Наиболее популярными аналогами препарата Плаквенил являются такие медикаменты, как Делагил и Иммард.

Сравнивая, что лучше — Иммард или Плаквенил, необходимо учитывать, что оба препарата имеют идентичный состав, но разных производителей (первый изготавливают в Индии, в то время как страной-производителем второго является Великобритания). Следовательно, цена Плаквенила выше. Во всём остальном эти лекарственные средства мало чем отличаются друг от друга.

Отзывы пациентов

Тем, кто сомневается в эффективности лекарственного средства, можно порекомендовать ознакомиться с многочисленными отзывами больных о Плаквениле.

Уже лет пять мучаюсь от болей в коленных суставах, которые то притупляются, то вновь приобретают острый характер. Так продолжалось до тех пор, пока врач не порекомендовал мне таблетки Плаквенил, сразу же предупредив меня о том, что эффект может проявиться даже через полгода.

В итоге так и получилось. Впервые устойчивая положительная динамика от терапии проявилась только на третий месяц. Пью таблетки уже 4,5 месяца и чувствую себя намного лучше, хотя врач советует все-таки продлить курс до полугода, после чего можно будет сделать продолжительный перерыв.

В общем, препарат неплохой, рекомендую!

Александр, Челябинск

Выписали Плаквенил для лечения ревматоидного артрита мягких тканей, но после трехмесячного терапевтического курса я попросил врача назначить мне что-то посильнее, хотя он предупреждал о том, что эффект от приема препарата носит накопительный характер и может долго не проявляться. Лучше бы я тогда его послушал, тем более что по анализам наметились сдвиги в лучшую сторону.

Но я проявил настойчивость, в итоге получив серьезные проблемы с желудком, после чего мне пришлось возобновить лечение более щадящим Плаквенилом. Теперь уже буду идти до конца (врач сказал пить препарат 6 месяцев) и очень надеюсь на хорошие результаты.

Виталий Тимофеевич, Набережные Челны

Сбылась мечта моего детства, ведь наконец-то мне представилась возможность посетить живописную Танзанию! Выбирая между райским отдыхом на Занзибаре и экзотическим сафари с кочевой жизнью на материке, я ни секунды не раздумывая, выбрал второй вариант, так как всегда хотел увидеть диких африканских животных, неспешно прогуливающихся у подножия величественной Килиманджаро.

Мечты мечтами, но все должно быть безопасно, тем более что мы решили взять с собой нашего 9-летнего сына. Посоветовавшись с врачом и взвесив все риски, мы решили принять вакцину против желтой лихорадки и малярии.

Оба препарата в таблетках. Последний из них — Плаквенил, который пришлось пить раз в неделю до, во время и после путешествия. Вернулись мы абсолютно здоровыми, отдохнувшими и очень счастливыми.

Так что не бойтесь и смело проходите вакцинацию!

Артур, Ставрополь

Источник: //Artroz.guru/plakvenil.html

Фармакодинамика и фармакокинетика

Плаквенил – препарат, обладающий мощным противомалярийным действием. При попадании в организм лекарство оказывает мощное противовоспалительное и иммунодепрессивное действие.

Его назначают для терапии дискоидной и системной красной волчанки, нередко избавляют пациентов от острого и хронического ревматоидного артрита.

Нужно учитывать, что специалисты не могут до конца изучить, почему Плаквенил способен избавить человека от системной красной волчанки и ревматоидного артрита.

Эффективность таблеток Плаквенил объясняется уникальным составом. В основе препарата лежит гидроксихлорин. Этот компонент обладает мощным иммуномодулирующим действием, за счет чего снижается выработка организмом ревматоидного фактора или других компонентов, вызывающих острую фазу этого заболевания.

Действующие компоненты скапливаются в лейкоцитах, благодаря чему нормализуется работы клеточной мембраны. Это не допускает распространения патогенных ферментов по организму, за счет чего хрящ сохраняет свою целостность и силу. Многие специалисты считают, что Плаквенил эффективно справляется с красной волчанкой и ревматоидным артритом за счет следующих свойств:

  • Повышает уровень внутриклеточной кислотности, за счет чего замедляется выработка антиген;
  • Это способствует снизить скорость объединения пептидов;
  • За счет того, что в организме начинает присутствовать меньшее количество антиген, аутоиммунный ответ снижается;
  • Снижает активность фосфолипазы и лизосомальных ферментов;
  • Снижает концентрацию ряда цитокинов, благодаря чему в норму приходят показатели аутоиммунного ответа;
  • Ингибирование определенных участков ДНК и РНК.

С помощью таблеток Плаквенил удается оставить деление бесполых эритроцитарных клеток, а также половых клеток ряда возбудителей малярии. Действующие компоненты лекарства стремительно подавляют их активность.

Нужно учитывать, что активные вещества не смогут подавить действие возбудителей, которые не чувствительны к хлорохину.

Средство не способны избавить от внеэритроцитарных возбудителей. Из-за этого лекарство не назначают в качестве профилактики или же для предотвращения рецидивов.

Действующие компоненты Плаквенила стремительно всасываются тканями организма. Максимальная доза вещества наблюдается в организме уже через 1.5-2 часа после применения. Половина лекарства связывается с белковыми фракциями из плазмы.

Длительность полувыведения в среднем составляет 6 часов. Обмен компонентов происходит в печени человека – там действующие вещества распадаются на отдельные соединения для более быстро всасывания.

Неизменные частицы лекарственного средства стремительно распространяются по всему организму. Наибольшее количество действующих веществ накапливается в почках, печени, легких и селезенки человека. Кроме того, определенное количество компонентов присутствует в тканях и сетчатке глаза.

Продукты полураспада этого лекарства выводятся и организма с мочой и желчью. Нужно учитывать, что полное очищение организма от фракций лекарственного средства происходит за 50 дней.

Помните, что действующие компоненты стремительно проникают через плацентарный барьер, могут накаливаться в молоке.

Состав и форма выпуска

На сегодняшний день производители выпускают Плаквенил только в одной лекарственной форме – в виде таблеток. Они продаются в упаковках по 60 штук – каждая содержит 6 металлических блистеров.

Действующим веществом в этом лекарственном средстве является сульфат гидроксихлорохина.

Дополнительно в составе препарата присутствует повидон, кукурузный крахмал, пищевые красители и эмульгаторы, молочный сахар.

Показания к применению

Плаквенил – уникальное лекарственное средство, которое назначается исключительно лечащим врачом. Категорически запрещено самостоятельно назначать себе это средство, ведь могут возникнуть крайне серьезные и опасные осложнения.

Данные таблетки назначаются для лечения следующих заболеваний:

  1. Болезнь Либмана-Сакса;
  2. Ревматоидный артрит;
  3. Детский артрит;
  4. Острая форма малярии;
  5. Заболевания аутоиммунного характера;
  6. Дерматологические заболевания.

Источник: //Sustavi.guru/plakvenil.html

ПЛАКВЕНИЛ

Плаквенил – эффективное иммунодепрессивное и противомалярийное средство

Фармакологическое действие

Противомалярийный препарат (эффективен в отношении эритроцитарных форм всех видов плазмодиев). Оказывает иммунодепрессивное и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается. Биодоступность – 74%. Связь с белками плазмы – 45%. TCmax – 2-4.5 ч, Cmax после приема внутрь 155 мг – 948 нг/мл, после приема внутрь 310 мг – 1895 нг/мл. Объем распределения – 5-10 л/кг.

Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (печени, почках, легких, селезенке – в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином. Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах определяется в грудном молоке.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 – 120 ч. Выводится почками (до 25% в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%).

Показания

Ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная); малярия (исключая хлорохин-резистентные случаи); фотодерматит; бронхиальная астма, синдром Шегрена.

Режим дозирования

Внутрь, взрослым в качестве “малого” иммунодепрессанта назначают в начальной дозе 400-600 мг/сут за 2-3 приема; при достижении клинического эффекта – 200 мг/сут. Для длительной поддерживающей терапии используют минимальную эффективную дозу, не превышающую 6.5 мг/кг/сут (для расчета берутся значения “идеальной” массы тела). Детям назначают 6.5 мг/кг в сутки.

Суждение о неэффективности (отмену) выносят не ранее 4-6 мес терапии. При заболеваниях, вызванных гиперчувствительностью к солнечным лучам, лечение проводят в периоды максимального солнечного облучения.

Для лечения малярии взрослым назначают: в 1 день на первый прием – 800 мг, затем через 6-8 ч – 400 мг; во 2 и 3 день – по 400 мг в 1 прием, курсовая доза – 2000 мг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, мышечная слабость, нервномышечная блокада, возбуждение, психоз, атаксия, раздражительность, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, тугоухость, снижение остроты зрения, мелькание “мушек” перед глазами, отложение пигмента в роговице, фотофобия, нарушение зрения, нарушение аккомодации, отек роговицы, атрофия зрительного нерва, скотома; при длительном применении больших доз – ретинопатия, кератопатия.

Со стороны ССС: кардиомиопатия, снижение проводимости и сократимости миокарда; при длительной терапии большими дозами – миокардиодистрофия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, абдоминальные боли спастического характера, диарея; при длительном применении в больших дозах – гепатотоксичность.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). Прочие: дерматит, алопеция, депигментация, поседение волос, снижение веса, аллергические реакции. Передозировка.

Симптомы: головная боль, нарушение зрения, коллапс, судороги, кома, остановка дыхания и сердца. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (включая назначение при судорогах – диазепама, форсированный диурез, противошоковая терапия). Необходим постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (длительная терапия). С осторожностью – ретинопатия (в т.ч. макулопатия в анамнезе), нарушение костномозгового кроветворения, заболевания ЦНС и ССС, психоз, порфирия, псориаз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность.

Особые указания

Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес офтальмологическое обследование. Во время терапии необходим постоянный контроль за клеточным составом крови.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает концентрацию дигоксина в плазме, аминогликозиды усиливают блокирующее действие на нервномышечную проводимость. При одновременном применении антацидов интервал между приемом должен составлять не менее 4 ч (снижение абсорбции).

Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск возникновения его побочных эффектов со стороны органов кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций.

Усиливает побочные эффекты ГКС, салицилатов, антиаритмиков Iа класса, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств.

Источник: //www.allapt.ru/med/17/3592/

Кабинет Доктора
Добавить комментарий