Препарат Пипольфен: показания, противопоказания и фармакологические действие

Пипольфен

Пипольфен – противоаллергическое лекарственное средство, снотворного, седативного, противорвотного, антипсихотического и гипотермического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Пипольфена:

• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: бесцветный или с зеленым оттенком, прозрачный, без или почти без запаха (по 2 мл в ампуле бесцветного стекла, в ячейковой пластиковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки);
• Драже: чечевицеобразной формы, светло-голубого цвета, с блестящей поверхностью, без или почти без запаха (по 20 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер, в картонной коробке 25 блистеров).

Состав 1 мл раствора:

• Активное вещество: прометазина гидрохлорид – 25 мг;
• Дополнительные компоненты: натрия хлорид, натрия сульфит безводный, калия дисульфит, вода для инъекций, гидрохинон.

Состав 1 драже:

• Активное вещество: прометазина гидрохлорид – 25 мг;
• Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, желатин, магния стеарат, стеариновая кислота;
• Оболочка: макрогол 35 000, титана диоксид, желатин, глицерол, ариавит синий, сахароза, тальк.

Показания к применению

• Аллергические заболевания, включая сывороточную болезнь, крапивницу, сенную лихорадку (поллиноз), аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, ангионевротический отек, зуд;
• Анафилактические реакции в качестве вспомогательного средства (после того как острые проявления были купированы другими препаратами, например, адреналином);
• Боли в послеоперационном периоде (для усиления действия анальгетиков);
• Рвота и тошнота, обусловленные наркозом и/или возникающие в послеоперационном периоде (для профилактики или купирования);
• Кинетоз (для устранения или предупреждения тошноты и головокружения во время поездок на транспорте).

Также Пипольфен применяют как седативное средство до и после проведения оперативных вмешательств, и для потенцирования наркоза в качестве компонента литических смесей, используемых в хирургической практике (для раствора).

Противопоказания

Абсолютные:

• Одновременное сочетание с ингибиторами моноаминоксидазы и период на протяжении 2 недель после их отмены;
• Коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения центральной нервной системы;
• Закрытоугольная глаукома;
• Синдром апноэ во сне;
• Острые интоксикации снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, алкогольная интоксикация;
• Эпизодически появляющаясяу детей рвота неуточненного генеза;
• Возраст до 2 месяцев – для раствора, до 6 лет – для драже;
• Беременность (из-за отсутствия клинических данных);
• Период кормления грудью (в связи с угрозой появления экстрапирамидных нарушений у ребенка);
• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или другим производным фенотиазина.

Относительные (средство применяют с осторожностью из-за высокой вероятности развития осложнений):

• Респираторные заболевания в острой и хронической форме (вследствие подавления кашлевого рефлекса);
• Угнетение функции костного мозга;
• Открытоугольная глаукома;
• Функциональные нарушения печени и/или почек;
• Поражения сердечно-сосудистой системы;
• Язвенная болезнь при пилородуоденальной обструкции;
• Предрасположенность к задержке мочи;
• Гипертрофия предстательной железы и/или стеноз шейки мочевого пузыря;
• Синдром Рейе;
• Эпилепсия;
• Преклонный возраст.

Способ применения и дозировка

Драже принимают внутрь, не деля и не разжевывая, проглатывая целиком.

Раствор вводят внутримышечно (глубоко в мышцу) или внутривенно.

Пипольфен следует использовать в минимально эффективной дозе. Максимально допустимая суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

Внутримышечные инъекции целесообразно проводить при анафилактических реакциях (в качестве вспомогательной терапии), в период до и после проведения операции (для усиления действия анальгетиков и в качестве седативного средства), а также в случаях, когда прием внутрь невозможен или противопоказан. Взрослым назначают внутримышечные введения 1 раз в сутки в дозе 25 мг, в тяжелых случаях препарат вводят каждые 4-6 часов по 12,5-25 мг.

Для терапии аллергических заболеваний Пипольфен принимают внутрь по 25 мг 1 раз в сутки в вечернее время или в той же дозе 2 раза в сутки (утром и вечером).

Для лечения и профилактики рвоты и тошноты применяют однократно 25 мг внутримышечно или перорально, при необходимости допустимо использование средства в той же дозе через каждые 4-6 часов.

При кинетозе препарат принимают внутрь 2 раза в сутки по 25 мг, первое драже следует принять за ½ -1 час до поездки, а второе – через 8-12 часов.

Накануне хирургического вмешательства Пипольфен (в качестве успокаивающего средства) вводят внутримышечно или принимают внутрь однократно на ночь в дозе 25 – 50 мг. Для предоперационной подготовки препарат вводят внутримышечно по 50 мг за 2,5 часа до операции в составе литических смесей, спустя 1 час введение можно повторить (при необходимости).

Внутривенно раствор используют с целью пролонгирования анестезии и аналгезии в дозе 0,15 – 0,3 мг/кг веса тела при некоторых хирургических вмешательствах или диагностических манипуляциях (офтальмологические операции, повторная бронхоскопия).

Детям от 2 месяцев препарат разрешено вводить внутримышечно в дозе 0,5-1 мг/кг веса тела 3-5 раз в сутки, в тяжелых случаях допустимо повышение дозы до 1-2 мг/кг.

Детям от 6 до 14 лет рекомендуют принимать внутрь по 1 драже (25 мг) 3-4 раза в сутки.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: брадикардия, тахикардия, снижение артериального давления;
• Нервная система: сонливость, седативный эффект, кошмарные сновидения, психомоторное возбуждение, головокружение, тревожность, нарушение остроты зрения, учащение ночных апноэ, дезориентация, спутанность сознания; при использовании высоких доз – экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей);
• Аллергические реакции: бронхоспазм, дерматит, крапивница;
• Система кроветворения: в редких случаях – агранулоцитоз, лейкопения и/или тромбоцитопения;
• Пищеварительная система: холестаз, анестезия слизистой оболочки полости рта, ощущение сухости во рту и носоглотке, тошнота, запор, рвота;
• Органы чувств: звон или шум в ушах, нарушение зрения, парез аккомодации;
• Дерматологические реакции: фотосенсибилизация и/или кожная сыпь;
• Прочие: болезненное или затрудненное мочеиспускание, повышенное потоотделение.

К признакам передозировки Пипольфена у взрослых относится заторможенность, судороги, психомоторное возбуждение; у детей – гипертермия, гиперемия кожи лица, неподвижность зрачков и мидриаз, судороги, галлюцинации, тревожность, возбуждение. При остром отравлении препаратом наблюдается выраженное снижение артериального давления, угнетение дыхания, сосудистый коллапс, кома.

При данном состоянии рекомендуют проведение поддерживающей и симптоматической терапии: промывание желудка, прием активированного угля (после приема препарата внутрь при детоксикации в ранние сроки).

В зависимости от тяжести состояния назначают противоэпилептические препараты, искусственную вентиляцию легких. Диализ неэффективен.

Внутрь принимают сульфат натрия или магния, проводят коррекцию ацидоза и/или электролитного баланса, вводят фенилэфрин или норэпинефрин (при тяжелой артериальной гипотензии).

Особые указания

При продолжительном курсе требуется систематически контролировать показатели периферической крови и деятельность печени.

В случае комбинированного применения Пипольфена со снотворными средствами и анальгетиками дозы последних необходимо снижать.

Под строгим врачебным контролем прометазин принимают одновременно с транквилизаторами, трициклическими антидепрессантами, средствами для наркоза, снотворными и седативными препаратами, и опиоидными анальгетиками.

Препарат может маскировать ототоксический эффект (головокружение и шум в ушах) сочетаемых с ним лекарственных средств.

При длительном приеме возрастает риск развития стоматологических поражений (пародонтит, кариес) из-за уменьшения слюноотделения.

Пипольфен снижает порог судорожной готовности, это необходимо учитывать при наличии склонности к развитию судорог или при одновременном получении препаратов со сходным действием.

Во время терапии запрещено употребление этанола.

Прометазин следует использовать в качестве противорвотного средства только в случае затяжной рвоты известной этиологии.

При применении Пипольфена отмечается повышение уровня содержания глюкозы в крови, что следует учесть при осуществлении теста на толерантность к глюкозе.

На фоне терапии прометазином возможно получение ложноположительного результата диагностического теста на беременность.

При назначении аллергологических тестов лечение препаратом следует отменить за 72 часа до их проведения из-за возможного искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены.

Пациентам с непереносимостью лактозы необходимо помнить, что в состав каждого драже включено 95 мг лактозы.

Детям требуется применять препарат с особой осторожностью, т. к. во время терапии возникают сложности при диагностике основного заболевания. Признаки синдрома Рейе и недиагностированной энцефалопатии могут быть ошибочно приняты за побочные реакции прометазина.

В начале курса лечения Пипольфеном рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления другими сложными механизмами. В ходе дальнейшей терапии степень ограничений устанавливается с учетом индивидуальной переносимости средства.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при комбинации прометазина с другими лекарственными средствами:

• Опиоидные анальгетики, снотворные, анксиолитические (транквилизаторы) и антипсихотические средства (нейролептики), местные анестетики, лекарственные препараты для общей анестезии, гипотензивные средства, м-холиноблокаторы – усиливается их эффективность (необходима коррекция доз);
• Барбитураты – ускоряется элиминация и снижается активность прометазина;
• Допамин, леводопа, гуанетидин, эфедрин, антихолинэстеразные лекарственные средства, м-холиномиметики, производные амфетамина, бромокриптин – ослабляется их действие;
• β-адреноблокаторы – взаимно возрастает концентрация в плазме;
• Пролактин – повышается концентрация в сыворотке крови;
• Противоэпилептические средства, клофелин, этанол – усугубляется угнетающее воздействие на центральную нервную систему;
• Антихолинергические лекарственные препараты, трициклические антидепрессанты – усиливается м-холиноблокирующая активность прометазина;
• Хинидин – увеличивается угроза кардиодепрессивного влияния прометазина;
• Ингибиторы моноаминоксидазы, производные фенотиазина – усугубляется риск развития экстрапирамидных расстройств и артериальной гипотензии.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, защищенном от света, при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Источник: https://medlib.net/pipolfen.html

Пипольфен в ампулах инструкция по применению. Препарат Пипольфен: показания, противопоказания и фармакологические действие

Форма выпуска, состав и пачка

Драже светло-голубого цвета, чечевицеобразной формы, с блестящей поверхностью, без или почти без запаха. 1 драже прометазина гидрохлорид 25 мг. Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат. Состав оболочки: ариавит синий, глицерол, желатин, титана диоксид, макрогол 35 000, тальк, сахароза.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или с зеленым оттенком, без или почти без запаха. 1 мл 1 амп. прометазина гидрохлорид 25 мг 50 мг. Вспомогательные вещества: гидрохинон, калия дисульфит, натрия сульфит безводный, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический продукт.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фенотиазина.

Обладает выраженной антигистаминной активностью и оказывает значительное влияние на ЦНС (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту.

Предотвращает эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обуславливает подсушивающее действие на слизистые оболочки полости носа и рта.

Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.

Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-К-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминовых рецепторов.

Возможнтакже блокада и других рецепторов ЦНС, таких как серотониновые и холинорецепторы; стимуляция α-адренорецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга.

Поскольку его химическая структура отлична от структуры других антипсихотических средств из группы фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием. В терапевтических дозах не оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему.

После приема вещества вовнутрь клинические эффекты проявляются на протяжении 20 мин (примерно 15-60 мин) и продолжаются обычно 4-6 ч, иногда до 12 ч.

Клинический эффект проявляется через 20 мин в последствии приема внутрь (примерно 15-60 мин), через 2 мин в последствии в/м введения или через 3-5 мин в последствии в/в введения и обычно продолжается на протяжении 4-6 ч (иногда сохраняясь до 12 ч).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Распределение

Связывание прометазина с белками плазмы составляет в пределах 90%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Интенсивно метаболизируется в печени при «первом прохождении» преимущественно путем S-окисления. Сульфоксиды прометазина и N-деметил-прометазин являются основными метаболитами, которые определяются в моче.

Выведение

T1/2 прометазина составляет 7-15 ч. Выводится главным образом почками; в меньшей степени — через кишечник.

Показания

• аллергические заболевания (в т.ч. крапивница, сенная лихорадка, аллергический , аллергический , ангионевротический отек, зуд);
• вспомогательная терапия анафилактических реакций (в последствии купирования острых проявлений другими препаратами, например, эпинефрином /адреналином/);
• в качестве седативного средства в пред- и в последствииоперационном периоде;
• для предупреждения или купирования тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/или появляющейся в в последствииоперационном периоде;
• в последствииоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);
• кинетоз (для предупреждения и устранения головокружения и тошноты во время поездок на транспорте);
• в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцирования наркоза в хирургической практике (для парентерального применения).

Режим дозирования

Назначают внутрь, в/м и в/в. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг. В/м продукт назначают взрослым по 25 мг 1 раз/сут, при надобности 12.5-25 мг через 4-6 ч.

• При лечении аллергических заболеваний Пипольфен назначают внутрь в дозе 25 мг 1 раз/сут вечером или по 25 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Препарат надлежит назначать в минимальной эффективной дозе. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты продукт назначают внутрь или в/м в дозе 25 мг единоразово. При надобности можно назначать по 25 мг через через 4-6 ч.
• При кинетозе Пипольфен назначают внутрь по 25 мг 2 раза/сут, первый прием — за 0.5-1 ч до поездки, в последствиидующий — через 8-12 ч. В качестве успокаивающего средства в хирургии накануне операции назначают внутрь или в/м в дозе 25-50 мг единоразово на ночь.

Для предоперационной подготовки за 2.5 ч до операции в составе литических смесей в/м вводят 50 мг Пипольфена, при надобности через 1 ч введение можно повторить.

Для индукции наркоза и анальгезии при определенных диагностических и хирургических вмешательствах, таких как повторная бронхоскопия, офтальмологические операции, Пипольфен можно назначать в/в в дозах 0.15-0.3 мг/кг массы тела.

Детям в возрасте старше 2 мес.продукт можно вводить в/м 3-5 раз/сут в дозе из расчета 0.5-1 мг/кг массы тела. В тяжелых случаях разовая доза для в/м введения может быть увеличена до 1-2 мг/кг массы тела.

Детям в возрасте от 6 до 14 летназначают внутрь по 25 мг (1 драже) 3-4 раза/сут. Драже делить не рекомендуется, поэтому применение данной лекарственной формы детям в возрасте до 6 лет не показано.

Побочное действие

• Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, кошмарные сновидения, учащение ночных , нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанность сознания, дезориентация; в последствии приема в больших дозах — экстрапирамидные расстройства, увеличение судорожной активности (у малышей).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, .
• Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, .
• Со стороны системы кроветворения: не часто — и/или , . Дерматологические реакции: возможны кожная сыпь и/или фотосенсибилизация.
• Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, парез аккомодации, нарушение зрения. Аллергические реакции: крапивница, фотосенсибилизация, . Прочие: повышенное потоотделение, затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Противопоказания

• коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения ЦНС;
• одновременное применение ингибиторов МАО и период на протяжении 14 дней в последствии завершения их приема;
• закрытоугольная ;
• алкогольная , острые интоксикации снотворными лекарственными препаратами, опиоидными анальгетиками;
• синдром апноэ во сне;
• эпизодически возникающая рвота у малышей неуточненного генеза;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 2 месяцев (для парентерального введения);
• детский возраст до 6 лет (для приема внутрь);
• высокая восприимчивость к прометазину, другим производным фенотиазина и любому другому компоненту продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при острых и хронических респираторных заболеваниях (из-за угнетения кашлевого рефлекса), открытоугольной глаукоме, угнетении функции костного мозга, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни с пилородуоденальной обструкцией, стенозе шейки мочевого пузыря и/или гипертрофии предстательной железы, предрасположенности к , эпилепсии, синдроме Рейе, также пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Клинические данные о использовании продукта Пипольфен при беременности отсутствуют, поэтому применение его противопоказано.

При надобности применения продукта в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у малыша.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции почек

Особые указания

При долгом использовании продукта необходимо систематически контролировать формулу периферической крови и функцию печени.

С особой осторожностью, особо в больших дозах, надлежит назначать Пипольфен пациентам пожилого возраста, т.к. у этой категории больных повышен риск развития побочного действия.

При одновременном использовании с Пипольфеном анальгетики и снотворные средства надлежит назначать в меньших дозах.

Пипольфен надлежит использовать под строгим врачебным контролем одновременно с опиоидными анальгетиками, седативными и снотворными продуктами, препаратами для наркоза, трициклическими антидепрессантами и транквилизаторами.

Пипольфен может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных продуктов.

Пипольфен снижает порог судорожной готовности. Это надлежит учитывать при назначении продукта пациентам, склонным к развитию судорог, или одновременно с другими лекарственными препаратами со сходным действием.

В качестве противорвотного продукта Пипольфен надлежит использовать только при затяжной рвоте известной этиологии.

При долгом использовании повышается риск развития стоматологических заболеваний ( , ) из-за уменьшения слюноотделения.

В период лечения запрещено употребление алкоголя. В период приема Пипольфена диагностический тест на беременность может давать ложноположительный результат.

Следует учитывать возможное увеличение уровня в крови заболевших, принимавших Пипольфен, при выполнении теста на толерантность к глюкозе.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены продукт необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологических тестов. Каждое драже содержит 95 мг лактозы, что надлежит учитывать при непереносимости лактозы.

Использование в педиатрии

С осторожностью надлежит назначать Пипольфен детям, поскольку при всем этом затрудняется диагностика основного заболевания. Симптомы недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе могут быть ошибочно приняты за побочные эффекты Пипольфена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальный период применения Пипольфена необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости пациента.

Передозировка

Симптомы: у малышей — возбуждение, тревожность, галлюцинации, судороги, и неподвижность зрачков, кожи лица, ; у взрослых — психомоторное возбуждение, судороги, заторможенность. При острой передозировке — выраженное снижение АД, сосудистый коллапс, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в связи с отсутствием антидотов проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка, назначение внутрь (при проведении детоксикации в ранние периоди в последствии приема внутрь); по показаниям – противоэпилептические продукты. Диализ неэффективен.

Благоприятное действие может оказать прием внутрь сульфата натрия или магния.

Следует принимать меры для восстановления адекватной легочной вентиляции путем обеспечения проходимости дыхательных путей и проведения вспомогательной или искусственной вентиляции легких.

Необходима коррекция ацидоза и/или электролитного баланса. При тяжелой артериальной гипотензии надлежит вводить норэпинефрин () или . Эпинефрин () парадоксальным образом может усиливать артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

Пипольфен усиливает эффекты опиоидных анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических средств (нейролептиков), также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, м-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз). Пипольфен ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность прометазина. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию прометазина в плазме крови. Пипольфен ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают м-холиноблокирующую активность прометазина.

Этанол, противоэпилептические средства усиливают угнетающее влияние прометазина на ЦНС. (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия прометазина.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°C. Период годности — 5 лет.

Внимание!
Перед применением медикамента «Пипольфен (Pipolphen)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Пипольфен (Pipolphen)

Источник: https://lyfo.ru/pipolfen-v-ampulah-instrukciya-po-primeneniyu-preparat-pipolfen/

ПИПОЛЬФЕН

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Драже светло-голубого цвета, чечевицеобразной формы, с блестящей поверхностью, без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: ариавит синий, глицерол, желатин, титана диоксид, макрогол 35 000, тальк, сахароза.

20 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (25) – коробки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или с зеленым оттенком, без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: гидрохинон – 0.4 мг, калия дисульфит – 1.5 мг, натрия сульфит безводный – 2 мг, натрия хлорид – 14 мг, вода д/и – до 2 мл.

2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые пластиковые (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фенотиазина. Обладает выраженной антигистаминной активностью и оказывает значительное влияние на ЦНС (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту.

Предотвращает эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обуславливает подсушивающее действие на слизистые оболочки полости носа и рта.

Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.

Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-К-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминовых рецепторов.

Возможна также блокада и других рецепторов ЦНС, таких как серотониновые и холинорецепторы; стимуляция α-адренорецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга.

Поскольку его химическая структура отлична от структуры других антипсихотических средств из группы фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием.

В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Клинический эффект проявляется через 20 мин после приема внутрь (в среднем 15-60 мин), через 2 мин после в/м введения или через 3-5 мин после в/в введения и обычно продолжается в течение 4-6 ч (иногда сохраняясь до 12 ч).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Распределение

Связывание прометазина с белками плазмы составляет около 90%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени при “первом прохождении” преимущественно путем S-окисления. Сульфоксиды прометазина и N-деметил-прометазин являются основными метаболитами, которые определяются в моче.

Выведение

T1/2 прометазина составляет 7-15 ч. Выводится главным образом почками; в меньшей степени – через кишечник.

Показания

— аллергические заболевания (в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд);

— вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, эпинефрином /адреналином/);

— в качестве седативного средства в пред- и послеоперационном периоде;

— для предупреждения или купирования тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде;

— послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);

— кинетоз (для предупреждения и устранения головокружения и тошноты во время поездок на транспорте);

— в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцирования наркоза в хирургической практике (для парентерального применения).

Дозировка

Назначают внутрь, в/м и в/в.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

В/м препарат назначают взрослым по 25 мг 1 раз/сут, при необходимости 12.5-25 мг каждые 4-6 ч.

При лечении аллергических заболеваний Пипольфен назначают внутрь в дозе 25 мг 1 раз/сут вечером или по 25 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты препарат назначают внутрь или в/м в дозе 25 мг однократно. При необходимости можно назначать по 25 мг через каждые 4-6 ч.

При кинетозе Пипольфен назначают внутрь по 25 мг 2 раза/сут, первый прием – за 0.5-1 ч до поездки, последующий – через 8-12 ч.

В качестве успокаивающего средства в хирургии накануне операции назначают внутрь или в/м в дозе 25-50 мг однократно на ночь. Для предоперационной подготовки за 2.5 ч до операции в составе литических смесей в/м вводят 50 мг Пипольфена, при необходимости через 1 ч введение можно повторить.

Для индукции наркоза и анальгезии при определенных диагностических и хирургических вмешательствах, таких как повторная бронхоскопия, офтальмологические операции, Пипольфен можно назначать в/в в дозах 0.15-0.3 мг/кг массы тела.

Детям в возрасте старше 2 мес препарат можно вводить в/м 3-5 раз/сут в дозе из расчета 0.5-1 мг/кг массы тела. В тяжелых случаях разовая доза для в/м введения может быть увеличена до 1-2 мг/кг массы тела.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают внутрь по 25 мг (1 драже) 3-4 раза/сут. Драже делить не рекомендуется, поэтому применение данной лекарственной формы детям в возрасте до 6 лет не показано.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, кошмарные сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанность сознания, дезориентация; после приема в высоких дозах – экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор, сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, холестаз.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: возможны кожная сыпь и/или фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, парез аккомодации, нарушение зрения.

Аллергические реакции: крапивница, дерматит, фотосенсибилизация, бронхоспазм.

Прочие: повышенное потоотделение, затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Передозировка

Симптомы: у детей – возбуждение, тревожность, галлюцинации, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; у взрослых – психомоторное возбуждение, судороги, заторможенность. При острой передозировке – выраженное снижение АД, сосудистый коллапс, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в связи с отсутствием антидотов проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после приема внутрь); по показаниям – противоэпилептические препараты. Диализ неэффективен. Благоприятное действие может оказать прием внутрь сульфата натрия или магния.

Следует принимать меры для восстановления адекватной легочной вентиляции путем обеспечения проходимости дыхательных путей и проведения вспомогательной или искусственной вентиляции легких.

Необходима коррекция ацидоза и/или электролитного баланса. При тяжелой артериальной гипотензии следует вводить норэпинефрин (норадреналин) или мезатон.

Эпинефрин (адреналин) парадоксальным образом может усиливать артериальную гипотензию.

Беременность и лактация

Клинические данные о применении препарата Пипольфен при беременности отсутствуют, поэтому применение его противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст до 2 месяцев (для парентерального введения); детский возраст до 6 лет (для приема внутрь).

С осторожностью следует назначать Пипольфен детям, поскольку при этом затрудняется диагностика основного заболевания. Симптомы недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе могут быть ошибочно приняты за побочные эффекты Пипольфена.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 5 лет.

Описание препарата ПИПОЛЬФЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/pipolfen/