Прометазин — противоаллергическое средство в дерматологии и других областях медицины

2.4.2. Антиаллергические и антигистаминные средства

Прометазин — противоаллергическое средство в дерматологии и других областях медицины

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Аллергия – состояние повышенной чувствительности организма к веществам, обладающим антигенными свойствами.

Аллергические реакции могут развиваться очень быстро (в течение минут) и продолжаться часы -реакции немедленного типа (анафилактический шок, сывороточная болезнь, отек Квинке, сенная лихорадка, крапивница и др.

), а могут нарастать часами и сутками и длиться неделями – реакции замедленного типа (дерматиты, аутоиммунные реакции, реакция отторжения пересаженных тканей и др.). Аллергические заболевания широко распространены и по данным ВОЗ охватывают около 40% населения земного шара.

Причиной развития аллергических реакций являются аллергены (антигены), вызывающие состояние повышенной чувствительности организма. Они могут быть экзо- и эндогенного происхождения.

К ним относятся лекарственные средства, некоторые компоненты пищи, пыльца растений, продукты бытовой химии, инфекционные агенты и др. При определенных условиях все они вызывают образование в организме антител (сенсибилизация организма), и при повторном контакте взаимодействие антиген- антитело провоцирует аллергическую реакцию.

Различают два вида антител: клеточные (фиксированные), обусловливающие аллергические реакции замедленного типа, и свободные антитела, участвующие в аллергических реакциях немедленного типа. Образование комплексов аллергена с антителами активирует протеолитические и липолитические ферменты, освобождает из клеток биологически активные вещества – гистамин, серотонин, брадикинин и др.

Ведущую роль в патогенезе аллергических реакций играет гистамин. Освобождение гистамина зависит от соотношения в клетке циклических АМФ и ГМФ. Первый угнетает, а второй стимулирует его освобождение.

Повышают выход так называемые либераторы гистамина (тубокурарин, морфин, яд крапивы, пчелиный и змеиный яды и др.).

Либераторы могут также образовываться в организме при химических превращениях пищевых веществ (земляника, устрицы, желтки куриных яиц и пр.).

Инактивация гистамина осуществляется несколькими путями: окислительное дезаминирование (гистаминаза), ацетилирование или метилирование, связывание гепарином или тканевыми белками.

В физиологических концентрациях гистамин необходим для поддержания нормальной жизнедеятельности, в более высоких -вызывает ряд специфических эффектов: расширяются капилляры и повышается их проницаемость, приводящее к уменьшению количества циркулирующей крови и падению артериального давления с возможным развитием недостаточности кровоснабжения жизненно важных органов, шоку, потере сознания, усиливается тонус гладких мышц, возрастает секреция желудочного сока, увеличивается выброс адреналина и глюкокортикоидов.

Серотонин содержится почти во всех органах и тканях. В аллергических реакциях вместе с гистамином участвуют и другие биологически активные вещества – серотонин (содержится почти во всех органах и тканях) брадикинин, ацетилхолин, гепарин, “медленно реагирующая субстанция аллергии”.

Возникновение аллергического заболевания зависит от многочисленных условий: реактивности организма, особенностей аллергена, состояния барьерных систем и гормональной регуляции. Наиболее тяжелой аллергической реакцией является анафилактический шок (см. главу “Неотложные состояния”).

Рациональная терапия аллергических процессов включает несколько этапов: прекращение контакта с аллергеном, торможение образования биологически активных веществ, угнетение их взаимодействия с рецепторами, активация распада и связывания гистамина, торможение образования антител и комплексов антиген-антитело, стимулирование истощения запасов антител (специфическая десенсибилизация). При аллергии немедленного типа преимущественно используют:

1) средства, препятствующие освобождению гистамина и других медиаторов аллергии – глюкокортикоиды и АКТГ, кромоглициевая кислота (кромолин натрий, интал);

2) противогистаминные средства;

3) симптоматические средства – адреномиметики (адреналин, эфедрин, мезатон), миотропные бронхолитики (эуфиллин).

При аллергии замедленного типа применяют препараты, подавляющие иммуногенез и воспаление (глюкокортикоиды, цитостатики, НПВС).

К противогистаминным средствам относятся дифенгидрамин (димедрол), хлоропирамин (супрастин), прометазин (дипразин, пипольфен), мебгидролин (диазолин), клемастин (тавегил), хифенадин (фенкарол). Они конкурируют с гистамином за рецепторы на клеточных мембранах, существенно не влияя на его освобождение. Мембраны имеют два вида гистаминовых рецепторов H1 и H2. Возбуждение гистамином H1- рецепторов приводит к расширению сосудов, спазму гладких мышц и другим проявлениям аллергии. Реакция гистамина с H2-рецепторами отражается на секреции желудочного сока. “Закрывают” H2-рецепторы циметидин, ранитидин, фамоцид (фамотидин). Эти препараты используют с целью уменьшения желудочной секреции при язвенной болезни желудка и гастрите.

Антигистаминные средства, применяемые при аллергических заболеваниях, блокируют в основном H1-рецепторы клеток. Наиболее выраженной активностью обладают (в порядке ее убывания): дипразин, тавегил, супрастин, димедрол. Назначают нх при различных аллергических процессах: анафилактический шок, сенная лихорадка, аллергический дерматит, отек Квинке, крапивница, лекарственные аллергии и др.

Антигистаминные средства вызывают и другие фармакологические эффекты.

Так, эти препараты обладают седативными свойствами (дипразин, супрастин, димедрол), в связи с чем их используют в качестве успокаивающих средств, но не для амбулаторного лечения лиц, профессия которых требует повышенного внимания (водители, диспетчеры и др.); в таких случаях необходимо назначать другие антигистаминные средства (фенкарол, диазолин), не влияющие на центральную нервную систему.

Эти препараты обладают, кроме того, седативными свойствами (дипразин, супрастин, димедрол), в связи с чем их используют в качестве успокаивающих, но не для амбулаторного лечения лиц, профессия которых требует повышенного внимания (водители, диспетчеры и др.

), а таких случаях необходимо назначать другие антигистаминные средства (фенкарол, диазолин), не влияющие на центральную нервную систему. Они оказывают местноанестезирующее и болеутоляющее действие, потенцируют эффект анальгетиков, местных анестетиков, снотворных, барбитуратов, транквилизаторов, наркотиков (особенно дипразин).

Все они (больше дипразин, меньше димедрол) тормозят тошноту, рвоту. Димедрол, дипразин, супрастин обладают адренолитическими, ганглиоблокирующими и центральными холинолитическими свойствами.

При длительном применении противогистаминных средств лечебный эффект постепенно ослабевает, что обусловливает целесообразность периодической замены одного препарата другим.

Побочное действие может проявляться уменьшением слюноотделения, нарушением аккомодации, гипотензией при быстром внутривенном введении, угнетением ЦНС. Высокие дозы вызывают двигательное и психическое возбуждение, бессонницу, тремор, повышение рефлекторной возбудимости. При заболеваниях печени и почек противогистаминные средства следует использовать с осторожностью.

Особое место в терапии аллергических процессов занимают гормоны коры надпочечников – глюкокортикоиды (см. главу “Гормональные средства”). Глюкокортикоиды изменяют продукцию антител, пролиферацию лимфоцитов, угнетают образование гистамина и функции Т-киллеров. Наиболее выраженно они подавляют воспалительную реакцию.

В зависимости от формы и тяжести аллергического процесса глюкокортикоиды назначают парентерально, внутрь и местно. Длительность, доза и схема назначения определяются индивидуально. Очень важно местное применение глюкокортикоидов, так как в очаге аллергического повреждения их уровень снижен.

Для местного лечения заболеваний аллергического генеза широко используют глюкокортикоидные мази “Фторокорт”, “Синалар”, “Лоринден” и др.

Кромолин-натрий (интал) и кетотифен (задитен), относится к препаратам, блокирующим выход медиаторов аллергии из тучных клеток.

Он угнетают активность фосфодиэстеразы, что сопровождается накоплением цАМФ, и стабилизирует мембрану тучных клеток. Применяются для профилактики атопической бронхиальной астмы, при аллергическом рините, конъюнктивите и др.

Блокировать либерацию гистамина из тучных клеток способны также антагонисты кальция (верапамил, фенигидин).

При аллергических заболеваниях можно использовать средства, усиливающие связывание гистамина. С этой целью назначают гистаглобин (гистаглобулин).

При аутоаллергических процессах применяют иммунодепрессивные средства (азатиоприн, метотрексат, циклофосфамид или циклофосфан, цитостатические антибиотики). Они тормозят кооперацию иммунных клеток, пролиферацию лимфоцитов и образование антител.

Часто назначают также средства, направленность действия которых противоположна медиаторам аллергии (функциональные антагонисты). К этим препаратам относят адреналин, эфедрин, мезатон (адреномиметики), эуфиллин, папаверин (спазмолитики) и др.

Препараты:

Димедрол (дифенгидрамин)

Применяется внутрь, внутримышечно, внутривенно (капельно) и наружно.

Выпускается в порошке, таблетках по 0,02; 0,03 и 0,05 г; ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 1% раствора.

Супрастин (хлоропирамин)

Применяют внутрь, внутримышечно и внутривенно.

Выпускается в таблетках по 0,025 г; в ампулах по 1 мл 2% раствора.

Дипразин (прометазин)

Назначают внутрь (после еды), внутримышечно и внутривенно в составе литических смесей.

Выпускается в таблетках и драже по 0,025 г: драже по 0,025 и 0,05 г в ампулах по 2 мл 2,5% раствора.

Диазолин (мебгидролин)

Назначают внутрь (после еды).

Выпускается в драже по 0,05 и 0,1 г.

Задитен (кетотифен)

Назначают внутрь.

Выпускается в капсулах и таблетках по 0.001 г; в сиропе, содержащем в 1 мл 0,2 мг препарата.

Тавегил (клемастин)

Применяется внутрь, внутримышечно или внутривенно.

Выпускается в таблетках по 0,001 г; в ампулах по 2 мл 0.1% раствора.

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: https://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_116.htm

Какие антигистаминные препараты лучше принимать при кожной аллергии в 2020 году?

Прометазин — противоаллергическое средство в дерматологии и других областях медицины

Если вы заметили покраснения, высыпания и отечность кожных покровов, то вам нужно обратиться к аллергологу, чтобы он прописал вам антигистаминные препараты при кожной аллергии.

Аллергия – это повышенная реакция нашего организма на определенные факторы окружающего мира: лекарства, пыльца, бытовая химия, пыль и другие.

Проявляется данная реакция зудом кожного покрова, его покраснением, сыпью и отечностью, конъюнктивитом глаз, слезоточивостью, аллергическим ринитом и кашлем.

Кожные высыпания на руках, ногах, теле и лице хорошо справляются многие антигистаминные препараты при кожной аллергии, дешевыми отечественными и импортными дорогими.

Аллергодерматоз (реакция кожных покровов) чаще всего лечится препаратами в таблетках, потому как внешние проявления на коже провоцируется внутренними изменениями.

В данной статье разберем, какой антигистаминный препарат лучше, какое современное лекарство против высыпаний на коже хорошо помогает и не будет вызывать сильных побочный действий, узнаем перечень недорогих аналогов и дженериков.

Признаки кожной аллергии

Основными причинами, которые вызывают аллергические кожные высыпания, являются:

  • Продукты-аллергены (мед, цитрусовые, орехи, клубника, продукты из моря, жирное молоко).
  • пыльца цветов, деревьев.
  • пыль (домашняя и уличная).
  • продукты жизнедеятельности животных (перья, шерсть, слюна, пух, экскременты).
  • бытовая химия (чистящие средства, стиральный порошок с хлором, фталатами и фосфатами).
  • химикаты (лаки, краски).
  • лекарства (чаще анальгетики, антибиотики, витамин В).
  • мороз, сильный ветер, солнце.Проявления на коже могут быть слабо выраженными (сыпь, припухлость и краснота наблюдается на отдельных участках кожи) и сильно выраженными (поражены большие участки кожи: волдыри, сыпь, сильный зуд, гиперемия). При слабом проявлении прием одной таблетки убирает все негативные симптомы.

ВАЖНО! Если причину кожных высыпаний не устранить, то эффективное лечение невозможно в принципе. Например, при пищевой аллергии нужно убрать те продукты, которые провоцируют повышенную реакцию организма. Если не выявить причину и не избавиться от нее, то даже повышение дозы лекарственного средства против аллергии не сможет справиться с симптомами.

Если симптомы проявляются ярко, то нужно принять хорошее противоаллергическое средство, которое работает комплексно на все симптомы, а не только на кожные.

Перечень антигистаминных препаратов при кожной аллергии

Если у вас кожная реакция на аллерген, то самостоятельно составлять список и цены лекарств по алфавиту, которые помогают при аллергической сыпи и которые вы должны попробовать на себе нельзя. Вы должны обратиться к специалистам.

Статья в тему:  Аллергия на синтетику, ткань, одежду, вискозу

На приеме у аллерголога, дерматолога пациенты просят: «Посоветуйте, какие противоаллергические лекарства принимать? Скажите названия эффективных антиаллергических препаратов при зуде кожи?».

Перечень препаратов при кожной аллергии

Врач не посоветует первое попавшееся, он может помочь аллергику, когда проведет комплексное обследование.

Доктор обязан провести беседу с аллергиком, узнать о других болезнях, непереносимости лекарственных средств и обязательно провести обследование на предмет причины заболевания.

Только после этого врач может сказать название антигистаминного препарата, которое можно поможет в лечении кожной аллергии, самое мощное в конкретном случае.

Несмотря на то, что аллергодерматоз проявляется внешне, лечить нужно именно изнутри

Почему это важно знать? Потому что нужно правильно выбрать лекарственную форму препарата, то есть использовать в первую очередь не наружные лекарства (крем, мазь), а препараты в виде таблеток, капель и растворов.

Зуд при кожной аллергии

Выбор медикаментов от кожной аллергии на сегодняшний день огромен: есть хорошие российские лекарства, известные еще с советских времен, а также современные противоаллергенные препараты, не вызывающие сонливость.

Далее в статье мы разберем наиболее известные таблетки от аллергии и составим небольшой рейтинг самых лучших для взрослых и детей.

Все антигистаминные препараты препятствуют выработке гистамина и блокируют процесс развития следующих симптомов: покраснение, зуд, отечность кожи, а также приводят давление в норму и дыхание больного: блокируют спазмы в бронхах и отек гортани. Признаком сильного средства является также уменьшение слезотечения и покраснения глазных белков и век, исчезновение аллергического кашля и насморка.

Антигистаминные средства 1 поколения

Первое поколение антигистаминных препаратов в наше время назначаются очень редко. Они имеют ряд общих черт: лекарства недорогие, но вызывающие побочные действия, которые достаточно серьезно влияют на организм аллергика и на его образ жизни.

Общие черты данной группы антигистаминных средств:

  • Невысокая стоимость (основной ценник чаще всего не превышает 300 рублей);
  • Непродолжительный эффект (выпить их нужно несколько раз за одни сутки) и быстрое привыкание (их нужно чередовать с другими лекарствами из данной группы каждые пару недель).

Симптомы применения антигистаминных препаратов первого поколения:

  • увеличение сердцебиения (тахикардия).
  • запор.
  • ухудшение зрения.
  • угнетенное состояние нервной системы (появление сонливости и уменьшение скорости реакции на окружающие факторы (снижение концентрации внимания)).Антигистаминные препараты 1 поколения

Все эти побочные эффекты осложняют сложившийся образ жизни и режим дня больного. Эти антигистаминные препараты способны делать человека менее мобильным.

Антигистаминные лекарства из данной группы не пользуются популярностью, кроме Супрастина – дешевого препарата из перечня важнейших лекарств, закрепленных на уровне закона как жизненно необходимые. Лучше пить эти препараты взрослым, так как у них меньше выраженность побочных действий. Рассмотрим их в таблице, где отражены их различия.

НазваниеДействующее веществоОсобенности препаратаСредняя цена, руб
СупрастинХлоропираминНе вызывает серьезного токсического эффекта на сердце128
ТавегилКлемастинЕсть серьезные аллергические реакции на компоненты159
ДимедролДифенгидраминСильное влияние на ЦНС75
ДиазолинМебгидролинНегативное влияние на ЖКТ69
ПеритолЦипрогептадинУвеличивает аппетит, появление фоточувствительности2400
ПипольфенПрометазинУменьшение перистальтики кишечника, для детей с 2 месяцев277
ДипразинПрометазинАктивное влияние на нервную систему1100
ФенкаролХифенадинСлабая эффективность350

Принимать эти антигистаминные препараты не советуем из-за огромного числа противопоказаний и серьезных побочных действий, но знать, как они называются, нужно.

Антигистаминные средства 2 поколения

При аллергической сыпи чаще пьют противоаллергические средства второго поколения, они универсальные (назначаются при многих видах аллергии). Они не вызывают привыкания, не влияют на нервную систему, а значит, не будет сонливости и заторможенности.

Антигистаминные препараты 2 поколения

НазваниеДействующее веществоОсобенности препаратаСредняя цена, руб.
КларитинЛоратадинНазначается детям с года и пожилым, почти нет побочных действий.174
СемпрексАкривастинОтличается непродолжительным действием, но лекарство безопасное110
ТрексилТерфенадинПервое средство 2 поколения, угнетает сердечную систему. Стоит недорого.97
ФенистилДиметинден малеатТаблетки, гель. Популярное средство.319
ГисталонгАстемизолЭффективный при хронической аллергии.Сведений нет, т. к. долгое время не присутствовал на рынке

Чаще всего из данного списка назначается Кларитин, т. к. считается, что это средство безопасное. Но его можно заменить отечественным недорогим аналогом с подобным действующим веществом, давшим ему торговое название («Лоратадин»). Цена последнего значительно ниже. Лоратадин используют в лечении детей, заменяя препарат первого поколения Кетотифен, средство недорогое, но с большим количеством побочных действий.

Эти антигистаминные препараты просты в применении: действие длится до 12 часов и пить их можно 1-2 раза в день. Но данные препараты у взрослых и детей с сердечными болезнями могут вызвать негативный эффект, поэтому для таких больных они противопоказаны.

Антигистаминные препараты 3 поколения

Очередная группа лекарств – это препараты с противоаллергенным действием третьего поколения, чьи активные компоненты – это метаболиты действующих веществ лекарств второго поколения.

Антигистаминные препараты 3 поколения

Эти антигистаминные препараты новые, появились в аптеках относительно недавно.

Они не влияют на нервную и сердечную системы, показан широкому кругу пациентов: от маленьких детей до пожилых.

У взрослых, работающих в сфере, где нужна концентрация внимания, такие антигистаминные препараты не вызовут негативного действия. Так что пить эти лекарства им рекомендовано врачами.

НазваниеДействующее веществоОсобенности препаратаСредняя цена, руб.
ТелфастФексофенадинВ организме не метаболизируется, запрещен детям до 6 лет. Французский препарат570
ФексофенадинДешевый аналог Телфаста.281
ЦетиризинЦетиризинСамый сильный при кожной аллергии.105
ЗиртекЭффективен при кожных дерматозах, действует сутки199
ЦетринНазначается детям с 6 месяцев.164
ФексадинФексофенадинИмеет аналог, продающийся за рубежом – Фенафекс. Нет привыкания за месяц приема350
АллергофриЛевоцетиризинПротивоаллергический эффект сохраняется 2 суток, произведен в КазахстанеПродается в Казахстане по 1224 тенге (211 руб.)
ЭриусДезлоратадинДействует на периферии рецепторов гистамина, хороший препарат при хронической крапивнице.600

Вопрос о том, что противоаллергический препарат нового поколения Эриус является или нет гормональным лекарством, часто возникает у пациентов. Ответ – нет. Эриус – это антигистаминное средство с действующим веществом дезлоратадином, метаболитом лоратадина. Это лучший препарат по мнению многих врачей и пациентов.

Иммуномодуляторы при кожной аллергии

Для людей с кожной аллергией прием иммуномодуляторов обязателен, особенно для тех, у кого аллергодерматоз в хронической форме для более сильной лечебной терапии.

Их принимают вместе с противоалергенной терапией круглый год на постоянной основе те, у кого аллергия постоянная. Перечень иммуномодуляторов для того, чтобы попить взрослому человеку и ребенку при кожной аллергии:

  • Ликопид.
  • Виферон.
  • Деринат.
  • Тимолин.
  • Иммунофан.

Перечисленные выше антигистаминные средства – это не все препараты против аллергии, представленные на аптечных полках. Их огромное множество, в котором разобраться очень сложно. Главное, что следует помнить, что назначать тот или иной препарат должен специалист.

Источник: https://yaallergik.com/antigistaminnye-preparaty/pri-kozhnoj-allergii

Прометазин: состав, лекарственные формы, цена, инструкция по применению, противопоказания

Прометазин — противоаллергическое средство в дерматологии и других областях медицины

Аллергические реакции в организме человека проявляются несколькими морфологическими признаками, в числе которых – нарушения функционирования кожных покровов. Прометазин – препарат, устраняющий последствия аллергии в дерматологии.

Особенности препарата

Препарат применялся ранее как усилитель действия основных наркотических веществ при проведении операций. Современное использование Прометазина связано с анальгетическим, психотропным, расслабляющим, снотворным, гипотермным, антифобическим и тормозящим действием на ЦНС.

Латинское название Прометазина – Promethazinum.

Препарат Прометазин известен в продаже под тремя лекарственными формами:

  1. Таблеток Прометазина с массой действующего вещества 0,1 грамма, половине этого количества (0,05 г) и ее четвертинке – 0,025 г. С действующим веществом Прометазин на прилавках встречаются таблетки Пипольфен и Пилользин. Таблетки локализуются в блистеры из полимерных материалов и упакованы в бумагу из картона.
  2. Драже Прометазина упаковываются так же, как и таблетки, под одноименными торговыми марками. действующего вещества в драже – 0,025 и 0,05 г.
  3. Ампулы Прометазина для внутривенного и внутримышечного введения имеют емкость по 2 мл с массовой долей действующего вещества в растворе 0,025. В коробке упаковано по 10 ампул Прометазина, продающегося под торговой маркой Пипольфен.
  4. Сироп с содержанием Прометазина выпускается в емкостях из темного стекла или пластмассового материала разного объема.

Состав Прометазина

Основным веществом во всех лекарственных формах является прометазин.

С целью улучшения проникновения действующего вещества в клеточные структуры, в таблетки принято добавлять дополнительно желатин, крахмал из картофеля, тальк, стеариновый магний и стеариновую кислоту, гидратированную лактозу.

Оболочка таблеток выполняется из талька, оксида титана (IV), синего ариавита, высокомолекулярного полимера этиленгликоля – макрогола с молекулярной массой 35 000 а.е.м., желатины, сахарозы и раствора глицерина.

В состав инъекционного раствора входит хлористый натрий, пиросульфитный калий и инъекционная вода. В состав сиропа Прометазин могут входить дополнительно вещества, использующиеся при лечении симптомов кашля и т.д.

Цены

Раствор Пипольфена для внутримышечных и внутривенных инъекций с концентрацией 2,5% продается по 800 рублей за упаковку с 10 ампулами. В Москве и Санкт-Петербурге стоимость препарата может на 100-150 рублей быть дороже. Сироп с содержащимся прометазином Колдрекс Найт продается ориентировочно стоимостью 140-160 рублей за упаковку.

Таблетки Прометазина или драже венгерского производства будут стоить в аптеке от 360 до 380 рублей за упаковку.

Фармакодинамика

Прометазин, как и другие производные фенотиазина, являются блокаторами для рецепторов, раздражающихся гистамином (Н1). В результате конкурентного действия прометазин оказывается наиболее действенным по отношению к гистаминовым рецепторам. В результате взаимодействия прометазина с рецепторными образованиями клеток производятся следующие фармакологические действия:

  • снижается общая температура тела;
  • устраняется головокружение;
  • купируются воспалительные процессы;
  • предупреждается и устраняется рвота;
  • увеличивается избирательная способность клеточных мембран кровеносных сосудов;
  • устраняется и предупреждается рефлекс икоты;
  • купируются клинические признаки аллергии;
  • снижается способность к возбуждению рецепторов полукружных каналов вестибулярного аппарата;
  • снижается интенсивность реакций вегетативных реакций симпатического отдела автономной нервной системы;
  • преобладает выраженный холинолитический эффект;
  • происходит местное обезболивание;
  • тормозит лабиринтное функционирование.

Фармакокинетика

Прометазин через несколько минут после приема начинает всасываться в органах пищеварительной системы. Терапевтическое действие препарата в виде клинических ослаблений признаков патологии формируется при приеме таблеток и драже через 40-50 минут, при внутривенной инъекции прометазина – через 4-7 минут, при внутримышечной инъекции – спустя 15-25 минут.

Клинический эффект способен длиться на протяжении половины суток после перорального употребления Прометазина. Фармакологический эффект после инъекций наступает быстрее, но длится в 2 раза меньше, чем при пероральном применении. Эти свойства разных лекарственных свойств играют роль при нахождении пациента в домашних или клинических условиях.

В свободном виде прометазин доставляется к рецепторам в количестве 10-35% от общего количества. Остальной прометазин связывается с плазменными белками для эффективного воздействия с гликопротеидами мембран клеток.

Период полураспада действующего вещества зависит от общего состояния обмена веществ и степени функционирования органов, в которых осуществляется период полураспада (почки и печень).

Обычно длительность периода полураспада соединения колеблется синхронно с длительностью фармакологического эффекта или превышает его не более, чем на 10%.

Приблизительно пятая часть конечных продуктов распада Прометазина выводится через пищеварительную систему, остальная часть препарата – с выделяющейся мочой.

Дерматология – не единственный раздел медицины, блокада гистаминовых рецепторов с использованием Прометазина наблюдается при следующих патологиях:

Препарат эффективен также при местном обезболивании.

В сутки суммарное количество употребление Прометазина не должно превышать 0,5 г. Дозировка препарата подбирается лечащим доктором с учетом индивидуальных особенностей пациента (антропометрические данные, общее состояние здоровья и т.д.). Разовый прием Прометазина не должен быть более 0,075 г.

Детям и новорожденным

Однократный прием Прометазина у новорожденных детей не должен превышать 5-10 мг, для детей ясельного и дошкольного возраста однократная доза составляет 10-15 мг, дети школьного возраста до 14 лет могут принимать по 20 мг. Количество приемов препарата определяется врачом, но не должна превышать 3 раза в сутки.

При беременности и лактации

В целях недопущения патологий экстрапирамидного характера у плода или новорожденного беременные и женщины, вскармливающие грудью не должны принимать препарат. При показаниях к Прометазину в подобных случаях прибегают к препаратам – аналогам с более мягким фармакологическим эффектом.

Противопоказания

Недопустимо использовать Прометазин при следующих патологиях:

  • индивидуальная непереносимость прометазина;
  • рвота неясной этиологии;
  • средняя и сильная степень недостаточности работы печени и почек;
  • совместное употребление препарата с ингибиторами моноаминооксидазы;
  • коматозное состояние;
  • совместное употребление с алкоголем, анальгетиками, снотворным;
  • некоторые формы глаукомы;
  • апноэ.

Побочные действия

При лечении Прометазином необходимо следить за недопустимостью возможных побочных эффектов:

При обнаружении любого эффекта, нежелательного для здоровья, прием Прометазина прекращают.

Особые указания

  • При употреблении Прометазина не проводят тестирования на беременность вследствие обнаружения ложного положительного результата.
  • Управление автотранспортом в период лечения и сутки после него временно прекращают.
  • При лечении простудных заболеваний хронической формы вкупе с другими препаратами процесс лечения подлежит контролю со стороны врача.
  • Растворы прометазина не вводят под кожу и внутрь артерий.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не рекомендуется усиливать действие Прометазина следующими препаратами при различных патологиях:

  • сиропом с кодеином;
  • антидепрессантами;
  • снотворным;
  • анальгетиками;
  • местными анестетиками.

Отзывы

Отзывы пользователей, принимавших Прометазин, неоднозначны. На разных форумах статистические данные о достоинствах и недостатках Прометазина разнятся. Вывод из большинства отзывов напрашивается следующий: препарата действительно оказывает лечебное воздействие при указанных показаниях, но обилие побочных эффектов ограничивает его масштабное применение.

Аналоги

Действующее вещество прометазин содержится в нескольких препаратах: Прометазина гидрохлорид, Колдрекс найт, Дипразин и, наиболее распространенный — Пипольфен.

Прометазин и другие препараты от головокружения при шейном остеохондрозе — тема видео ниже:

Источник: http://gidmed.com/dermatologiya/lekarstva-derm/prometazin.html

Глава 41. Противоаллергические средства

Прометазин — противоаллергическое средство в дерматологии и других областях медицины

При действии на организм чужеродных веществ – антигенов – активируется система гуморального иммунитета и образуются антитела класса Е, которые фиксируются на тучных клетках.

При повторном поступлении в организм антиген взаимодействует с антителами на поверхности тучных клеток. Это ведёт к дегрануляции тучных клеток, выделению из них медиаторов аллергии (гистамин и др.) и развитию аллергических реакций.

По тяжести течения аллергические реакции делят на:

лёгкие – крапивница, зуд, сенная лихорадка;

средней тяжести – ангионевротический отёк, сывороточная болезнь;

тяжёлые – анафилактический шок.

В качестве противоаллергических средств используют:

1) антигистаминные средства, блокирующие Η1-рецепторы;

2) средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток;

3) глюкокортикоиды;

4) симптоматические средства.

41.1. Антигистаминные средства, блокирующие Η1-рецепторы

Гистамин – биогенное вещество, которое принимает участие в развитии аллергии, воспаления; стимулирует секрецию НCl.

Гистамин расширяет кровеносные сосуды, повышает их проницаемость, снижает артериальное давление, повышает тонус бронхов. Эти эффекты связаны в основном с возбуждением гистаминовых Η1-рецепторов.

Лекарственные средства, блокирующие Η1-рецепторы, применяют при аллергических реакциях – крапивнице, кожном зуде, аллергическом конъюнктивите, рините, ангионевротическом отёке (отёк Квинке). Блокаторы Η1-рецепторов, проникающие в ЦНС, оказывают седативное и противорвотное действие.

Блокаторы Η1-рецепторов I поколения (дифенгидрамин, клемастин, прометазин, гидроксизин, хлоропирамин, диметинден, хифенадин, меквитазин, мебгидролин, азеластин, меклозин) – эффективные противоаллергические средства.

Почти все эти соединения хорошо проникают в ЦНС и оказывают седативное и противорвотное действие. Некоторые из этих препаратов (например, дифенгидрамин) применяются в качестве седативных, снотворных, противорвотных средств.

При использовании этих препаратов в качестве противоаллергических средств их седативное действие оказывается нежелательным (могут вызывать вялость, нарушать координацию, способность концентрировать внимание). Исключение составляет мебгидролин, который не оказывает существенного центрального действия.

Кроме того, многие блокаторы Η1-рецепторов I поколения блокируют также М-холинорецепторы и могут вызывать сухость слизистой оболочки рта, носа, глотки, бронхов, задержку мочеиспускания.

Блокаторы Η1-рецепторов II поколения (лоратадин, дезлоратадин, акривастин, эбастин; метаболиты гидроксизина – цетиризин, левокабастин; метаболит терфенадина – фексофенадин) практически не проникают через гематоэнцефалический барьер и поэтому не оказывают существенного влияния на ЦНС. Эти препараты лишены М-холиноблокирующих свойств. По сравнению с препаратами I поколения, действуют более продолжительно (до 24 ч).

В то же время ряд препаратов II поколения при биотрансформации в печени образует токсические метаболиты, которые обладают кардиотоксическими свойствами (вызывают желудочковую тахикардию, удлинение интервала Q–Т).

Накопление токсических метаболитов наиболее вероятно при заболеваниях печени, при недостаточности микросомальных ферментов печени.

В связи с этим некоторые антигистаминные средства этой группы (терфенадин, астемизол для системного применения) изъяты из медицинской практики.

Блокаторы Н1-рецепторов I поколения

Дифенгидрамин (Diphenhydramine; димедрол) блокирует центральные и периферические H1-рецепторы; эффективно ослабляет аллергические реакции. Обладает М-холиноблокирующими свойствами. Действует 4–6 ч.

В качестве противоаллергического средства дифенгидрамин назначают чаще всего внутрь 1–3 раза в день. Возможно внутримышечное или внутривенное капельное введение препарата. Под кожу дифенгидрамин не вводят в связи с раздражающим действием.

При аллергическом конъюнктивите дифенгидрамин применяют в виде глазных капель, при аллергическом рините – интраназально.

В связи с блокадой центральных Η1-рецепторов дифенгидрамин оказывает седативное, снотворное действие, снижает возбудимость центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат применяют в качестве снотворного средства, а также в качестве противорвотного средства для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезнь).

Побочные эффекты дифенгидрамина:

– кратковременное онемение слизистой оболочки рта;

– сухость во рту;

– сонливость;

– слабость;

– артериальная гипотензия;

– тахикардия.

Клемастин(Clemastine; тавегил) отличается от дифенгидрамина более продолжительным действием (12 ч). Назначают внутрь 2 раза в сутки. Обладает седативным свойством, может вызывать сонливость. Применяют при аллергических реакциях – контактном дерматите, экземах, кожном зуде, крапивнице, вазомоторном рините, ринофарингите.

Прометазин(Promethazine; дипразин, пипольфен) – производное фенотиазина (близок по свойствам к хлорпромазину). Высокоэффективное противоаллергическое средство.

Оказывает также седативное, противорвотное действие; потенцирует действие средств для наркоза, снотворных и анальгетических веществ. Как и другие фенотиазины, обладает М-холиноблокирующим и α-адреноблокирующим свойствами.

При парентеральном введении действует 4–6 ч, при назначении внутрь – до 12 ч.

Применяют прометазин при аллергических заболеваниях (крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отёк, сывороточная болезнь, контактный дерматит, нейродермит, экзема), а также при аллергических реакциях на лекарственные вещества.

Прометазин используют как успокаивающее средство при неврозах, беспокойстве, при подготовке к хирургическим операциям.

В качестве противорвотного средства прометазин применяют при нарушениях вестибулярного аппарата, для предупреждения и купирования рвоты в послеоперационном периоде.

Назначают прометазин внутрь 1–2 раза в день, а также внутримышечно или внутривенно (под кожу препарат не вводят из-за раздражающего действия).

Побочные эффекты прометазина:

– онемение слизистой оболочки рта;

– сухость во рту;

– сонливость;

– артериальная гипотензия;

– ортостатическая гипотензия;

– головокружение;

– констипация;

– при внутримышечном введении возможны инфильтраты.

Гидроксизин (Hydroxyzine; атаракс) – блокатор Η1-рецепторов с выраженным седативным и анксиолитическим действием. Назначают гидроксизин внутрь 4 раза в день при крапивнице, а также при тревоге, возбуждении, внутреннем напряжении.

Хлоропирамин (Chloropyramine; супрастин) помимо противоаллергических свойств обладает М-холиноблокирующим, спазмолитическим свойствами. Оказывает умеренное седативное действие, может вызывать вялость, сонливость, расстройство координации, сухость во рту. Назначают хлоропирамин внутрь и внутримышечно. Длительность действия – 4–6 ч.

Диметинден (Dimetinden; фенистил) – блокирует Η1-рецепторы. Оказывает противоаллергическое, антибрадикининовое, слабое седативное и М-холиноблокирующее действие. Назначают диметинден внутрь, а также наружно в виде геля при крапивнице, дерматозах, аллергических реакциях на укусы насекомых.

Хифенадин (Quifenadine; фенкарол) плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому оказывает лишь слабое седативное действие. Назначают хифенадин внутрь при сенной лихорадке, поллинозах, аллергическом рините, экземе, нейродермите, кожном зуде.

Меквитазин (Mequitazine; прималан) блокирует Η1-рецепторы и препятствует высвобождению биологически активных веществ из тучных клеток. Назначают меквитазин внутрь при аллергическом конъюнктивите, рините, крапивнице. Вызывает сухость во рту.

Мебгидролин (Mebhydrolin; диазолин) – производное этилендиамина. Мало влияет на ЦНС (не вызывает выраженного седативного или снотворного действия). Обладает М-холиноблокирующим свойством (вызывает сухость во рту и др.). Действует в течение 24–48 ч.

Азеластин (Azelastine; аллергодил) применяют в виде глазных капель при аллергическом конъюнктивите и в виде назального спрея при аллергическом рините.

Меклозин (Meclozine) – блокатор Η1-рецепторов. Оказывает слабое холиноблокирующее действие. Длительность действия – 24 ч. Назначают внутрь 1 раз в сутки при аллергических реакциях, тошноте, рвоте, вестибулярных расстройствах.

Блокаторы Η1-рецепторов II поколения

Антигистаминные средства II поколения – лоратадин, дезлоартадин, акривастин, фексофенадин, эбастин, цетиризин – в отличие от антигистаминных средств I поколения, практически не угнетают ЦНС, не блокируют М-холинорецепторы и отличаются более продолжительным (до 24 ч) противоаллергическим действием.

Лоратадин(Loratadine; кларитин) назначают внутрь 1 раз в сутки при аллергическом конъюнктивите, рините, крапивнице, отёке Квинке. Седативное действие незначительное.

Дезлоратадин(Desloratadine; эриус) – активный метаболит лоратадина. Не влияет на ЦНС. Назначают внутрь 1 раз в сутки.

Акривастин (Acrivastine) плохо проникает в ЦНС, не оказывает холиноблокирующего действия. Назначают акривастин внутрь 3 раза в сутки при ринитах (в частности, при поллинозах), кожных аллергических заболеваниях. Действие развивается через 20–30 мин, поэтому препарат может быть использован для купирования острых аллергических реакций.

Эбастин (Ebastine; кестин) назначают внутрь 1 раз в сутки при аллергическом рините, крапивнице. Седативное действие незначительное.

Цетиризин(Cetirizine; зиртек) – активный метаболит гидроксизина. Назначают внутрь в таблетках или каплях 1 раз в сутки при аллергических конъюнктивитах, ринитах, поллинозе (сенная лихорадка), крапивнице, аллергических дерматитах, отёке Квинке. Седативное действие незначительное. Не оказывает М-холиноблокирующего действия.

Левокабастин (Levocabastine) применяют в виде глазных капель при аллергическом конъюнктивите и в виде интраназальных ингаляций при аллергических ринитах.

Фексофенадин (Fexofenadine; телфаст) – активный метаболит терфенадина. Не обладает седативным и холиноблокирующим свойствами. Применяют фексофенадин при крапивнице, аллергическом рините. Длительность действия – до 24 ч. Назначают внутрь 1–2 раза в сутки.

Фенспирид (Fenspiride; эреспал) – блокатор H1-рецепторов, противовоспалительное и спазмолитическое средство. Назначают фенспирид внутрь в таблетках или сиропе при остром и хроническом ларинготрахеите, бронхиальной астме, остром рините, синусите.

Ципрогептадин (Cyprohptadine) – блокатор Η1-рецепторов и серотониновых 5-НТ2A-рецепторов (блокирует спазмогенное действие серотонина). Назначают ципрогептадин при аллергических реакциях внутрь 3 раза в день.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Источник: https://studopedia.ru/11_33068_glava--protivoallergicheskie-sredstva.html

Кабинет Доктора
Добавить комментарий