- Рабепразол — противоязвенный препарат из группы ингибиторов протонной помпы
- Рабепразол (Rabeprazole)
- РАБЕПРАЗОЛ
- Рабепразол – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы или таблетки 10 мг и 20 мг) лекарства для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрита, рефлюкса у взрослых, детей и при беременности. Состав
- Рабепразол 20мг – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
Рабепразол — противоязвенный препарат из группы ингибиторов протонной помпы
Более
249
Врачей
в каталоге
Томов Павел Васильевич 15.12.2018 27062
Рабепразол представляет собой лекарственное средство, которое используют при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки.
Прием препарата снижает образование соляной кислоты клетками желудка и эффективно применяется для борьбы с микроорганизмом Helicobacter pylori, который в большинстве случаев провоцирует развитие язвы.
Во время курса лечения снижение показателя кислотности зависит от дозы препарата, а после его завершения природная функция организма полностью восстанавливается.
1. Инструкция по применению
Рабепразол применяется как противоязвенное средство, действие которого основано на ингибировании Н+-К+-АТФ-азы, что по-иному называется «протоновый насос». С его помощью происходит блокирование последней стадии синтеза соляной кислоты.
Эффект от применения лекарства зависит от величины дозы, и угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.
Однократный прием 20 мг препарата вызывает угнетение выделения соляной кислоты уже через час, и доходит до максимума в течение 2-4 часов. Общая длительность подавления секреции продолжается до 48 часов.
После окончания приема Рабепразола клетки начинают нормально вырабатывать соляную кислоту через 2-3 дня.
Показания к применению
Рабепразол рекомендуют к применению при следующих патологиях:
- При активной пептической язве 12-перст. кишки.
- При активной доброкачественной язве желудка.
- При язвенной или эрозивной рефлюксной гастроэзофагеальной болезни.
- При длительном лечении ГЭРБ любой степени тяжести.
- При синдроме Золлингера-Элиссона.
- При лечении пептической язвы 12-перстной кишки и желудка, комбинируя препарат с антибиотиками по лечебным схемам эрадикации Helicobacter pylori.
Способ применения
Таблетки Рабепразола принимают внутрь, глотая целиком 1 шт. по 20 мг 1 раз в течение суток утром перед завтраком. В зависимости от заболевания, курс приема лекарства следующий:
- При обострении язвы препарат принимают 4-8 нед., а иногда до 12 недель.
- При рефлюкс-эзофагите 4-8 нед., после чего часто прибегают к поддерживающему лечению по 1 таблетке (10-20 мг) раз в течение суток.
- При болезни Золлингера-Эллисона курс приема назначают индивидуально.
- При инфекции Helicobacter pylori лекарство применяется как составная часть эрадикационного лечения в комбинации с антибиотиками на протяжении 1 нед.
Перед началом приема препарата, в желудке исключают все злокачественные образования. Пациенты, применяющие Рабепразол длительное время (более 1 года), проходят периодические обследования.
Форма выпуска, состав
Рабепразол производят в форме двояковыпуклых таблеток с оболочкой красно-коричневого (10 мг) или желто-коричневого (20 мг) цвета, в каждой из которых содержится:
- Действующее вещество – рабепразол натрия (10 или 20 мг).
- Вспомогательные компоненты: очищенный тальк, маннитол, аэросил, гидроксиметилпропилцеллюлозы фталеат, стеариновокислый магний, двуокись титана, желтая окись железа (в варианте 20 мг), красный оксид железа (в варианте 10 мг), полиэтиленгликоль-6000.
Взаимодействие с другими препаратами
Отмечаются следующие взаимодействия Рабепразола с другими веществами и лекарственными средствами:
- Учитывая тот факт, что активная часть препарата существенно и длительно снижает выработку кислоты в желудке, он может вступать во взаимодействие с лекарствами, абсорбция которых находится в зависимости от показателя кислотности желудочного сока. К примеру, совместный прием Рабепразола с Итраконазолом или Кетоназолом значительно снижает уровень содержания последних в плазме.
- Клинические испытания совместного приема Рабепразола и антацидов в виде жидкости показали отсутствие их взаимодействия.
- Совместный прием ингибиторов протонной помпы, к которым относится Рабепразол, и Атазанавир нежелателен, так как это снижает экспозицию последнего.
2. Побочные действия
Рабепразол способен вызывать следующие побочные действия:
- В органах ЖКТ – боль, тошноту, диарею, запор, метеоризм, высокую активность трансаминаз печени, сухость слизистой рта. В очень редких случаях стоматит и потерю аппетита.
- В нервной системе и органах чувств – головокружения, астению, головную боль, сонливость. В редких случаях – нарушения вкуса и зрения, депрессию.
- Со стороны кровеносной системы – лейкопению и тромбоцитопению.
- Со стороны ОПА – артралгию, миалгию, судороги в икроножных мышцах.
- В респираторной системе – ринит, фарингит. В редких случаях – синусит, кашель.
- Аллергическую реакцию в виде сыпи.
- Прочие эффекты – лихорадка, боль в области спины, гриппоподобный синдром. В редких случаях – повышенная потливость и рост массы тела.
Опыт исследования передозировки Рабепразола в медицинской практике ограничен, и показывает минимальное возникновение побочных реакций при суточном употреблении препарата 160 мг в день. Специальный антидот для него не выявлен, а в случае передозировки проводят поддерживающее и симптоматическое лечение.
Противопоказания
Рабепразол противопоказан к применению в следующих случаях:
- Повышенная чувствительность к составным компонентам лекарства или другим препаратам – замещенным бензамидазолов;
- Злокачественное новообразование в двенадцатиперстной кишке или желудке.
При беременности
Рабепразол применять при беременности запрещено. При необходимости лечения в период кормления грудью, лактацию временно прекращают.
В ходе исследований на крысах выявлено, что действующее вещество лекарства в незначительном количестве проходит сквозь плацентарный барьер, но дефектов в развитии плода и фертильности не обнаружено.
Замечено выделение препарата с молоком при лактации.
3. Условия и сроки хранения
Рабепразол хранят в заводской упаковке в темном месте при tо не более 25оС в течение 2 лет.
4. Цена
В зависимости от географического расположения и торговой наценки аптечной сети, цена на Рабепразол будет следующая:
- Средняя цена в России – от 290 до 370 руб.;
- Средняя стоимость в Украине – от 51 до 86 грн.
5. Аналоги
Медицинские препараты, имеющие состав и действие, идентичное Рабепразолу, следующие:
на тему: Язва желудка, лечение язвы желудка Доктора Нона
6. Отзывы
О препарате Рабепразол в сети накопилось множество отзывов людей, которые с его помощью лечили язвенные проявления в ЖКТ. Большинство из них признают лекарственный препарат лучшим из аналогичных средств за его быстрое действие и сравнительно более низкие дозы относительно лекарств этой группы.
Рабепразол относительно безопасен и хорошо переносится большинством больных. Отзывы пациентов, имеющих опыт лечения данным лекарственным средством, можно прочесть внизу статьи.
Рабепразол применяется в качестве средства лечения язвенных проявлений в ЖКТ и гастроэзофагеального рефлюкса, используя принцип ингибирования «протонного насоса». Перед его назначением обязательно проводятся гастроскопические и микробиологические исследования, на основе которых врач имеет право назначить данное средство.
Источник: https://gastrocure.net/preparaty/narushenie-kislotnosti/rabeprazol-instruktsiya-po-primeneniyu.html
Рабепразол (Rabeprazole)
РабепразолRabeprazolum (род. Rabeprazoli)
2-[[[4-(3-Метоксипропокси)-3-метил-2-пиридил]метил]сульфинил]бензимидазол
C18H21N3O3S
- Ингибиторы протонного насоса
117976-89-3
Замещенное производное бензимидазола. Рабепразол натрия — белое или слегка желтовато-белое вещество. Очень хорошо растворимо в воде и метаноле, растворимо в этаноле, хлороформе и этилацетате, нерастворимо в эфире и н-гексане. Слабое основание. Стабильность зависит от рН — быстро разрушается в умеренных кислотах и более стабильно в щелочной среде. Молекулярная масса 381,43.
Фармакологическое действие – противоязвенное.
Является пролекарством — в кислой среде париетальных клеток превращается в активную сульфенамидную форму, взаимодействующую с цистеином H+-K+-АТФазы (протонный насос).
Ингибирует (частично обратимо) H+-K+-АТФазу обкладочных клеток желудка и дозозависимо угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Антисекреторный эффект проявляется в течение 1 ч после приема внутрь дозы 20 мг.
Максимальное уменьшение рН среды желудка регистрируется через 2–4 ч после применения первой дозы. В первые сутки уменьшает среднесуточный показатель кислотности на 61% (это составляет около 88% снижения секреции, достигаемого на 8-й день лечения).
Среднее значение pH в течение 24 ч составляет 3,4; а время, в течение которого pH сохраняется на уровне более 3 — 55,8%. Частичная диссоциация комплекса с H+-К+-АТФазой обусловливает меньшую, чем у необратимых ингибиторов протонного насоса длительность действия.
Продолжительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает 48 ч, стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня лечения. Отмена не сопровождается феноменом рикошета, восстановление секреторной активности происходит в течение 2–3 дней по мере синтеза новых молекул фермента.
Обладает антихеликобактерной активностью: МПК 4–16 мкг/мл. Ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков. При проведении тройной эрадикационной терапии (рабепразол по 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с кларитромицином и амоксициллином) 90% эрадикация Helicobacter pylori достигается в течение 4 дней.
Эрадикация хеликобактера по окончании 7-дневного курса терапии отмечается соответственно в 100, 95, 90 и 63 % при лечении рабепразолом в сочетании с кларитромицином + метронидазолом, кларитромицином+амоксициллином, амоксициллином + метронидазолом только с кларитромицином.
При эрозивной или язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с первого дня лечения (10–20 мг) уменьшает изжогу как в дневное, так и в ночное время. Эффективен при 8-недельном лечении эрозивного рефлюкс-эзофагита у 84% больных. Показана эффективность при патологических гиперсекреторных состояниях, включая синдром Золлингера-Эллисона.
В первые 2–8 нед длительного приема временно увеличивается концентрация гастрина в сыворотке крови (при гистологическом исследовании не отмечается увеличения числа ECL-клеток, частоты метаплазии кишечника, колонизации H. pylori).
При приеме внутрь абсорбция начинается в тонкой кишке (из-за наличия у таблетки кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) и осуществляется быстро и полностью. Абсолютная биодоступность — 52% (выраженный эффект «первого прохождения» через печень). Пища и время приема не изменяют биодоступность.
Cmax достигается в течении 2–5 ч (в среднем через 3,5 ч) после приема в дозе 20 мг. Наблюдается линейная зависимость величин Cmax и AUC от дозы в диапазоне от 10 до 40 мг. T1/2 составляет 0,7–1,5 ч; суммарный Cl — 283 мл/мин.
На фоне печеночно-клеточной недостаточности эффект «первого прохождения» через печень не выражен, AUC увеличена в 2 раза (после однократного приема) и в 1,5 раза (через 7 дней терапии), T1/2 достигает 12,3 ч.
Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2C19 и CYP3A) с образованием неактивных метаболитов и деметилтиоэфира, обладающего слабой антисекреторной активностью. В случае замедленной биотрансформации после 7 дней приема в дозе 20 мг/сут Т1/2 достигает 1–2 ч (в среднем 1,6 ч), Cmax увеличивается на 40%.
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (конъюгаты меркаптуровой и карбоновой кислот). В пожилом возрасте элиминация замедляется, Cmax повышается на 60%, AUC — в 2 раза. Даже на стадии терминальной почечной недостаточности у больных, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры меняются незначительно — Cmax и AUC уменьшаются на 35%, Т1/2 во время гемодиализа составляет 0,95 ч, после — 3,6 ч.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдром Золлингера-Эллисона.
В комбинации с антибактериальными средствами — эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом; лечение и предупреждение рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.
Гиперчувствительность, в т.ч. к замещенным бензимидазолам, беременность, кормление грудью.
Тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (достаточный опыт применения отсутствует).
Рабепразол не следует назначать беременным женщинам (данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет). В исследованиях репродукции у крыс и кроликов не выявлено признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком; соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем, рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — снижение аппетита, стоматит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, астения; редко — депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия.
Со стороны респираторной системы: фарингит, ринит; редко — кашель, синусит.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: боль в спине, гриппоподобный синдром, лихорадка; редко — увеличение массы тела, повышенная потливость.
Рабепразол метаболизируется микросомальными печеночными изоферментами системы цитохрома Р450.
Исследования у здоровых добровольцев показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с амоксициллином и другими ЛС, которые метаболизируются этой ферментной системой (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).
В связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности содержимого желудка.
У здоровых добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22% (при одновременном приеме необходимо корректировать дозы кетоконазола или дигоксина).
Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24 и 50% соответственно. Это повышает эффективность данной комбинации при эрадикации Helicobacter pylori. В исследовании не было обнаружено взаимодействия рабепразола с жидкими антацидными препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей.
Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP2C19 и CYP3A. Обнаружено, что при ожидаемых концентрациях в плазме крови рабепразол не оказывает ни стимулирующего, ни ингибирующего влияния на CYP3A4. Эти исследования также дают основание считать, что рабепразол не оказывает воздействия на метаболизм циклоспорина.
Симптомы не описаны.
Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. Диализ неэффективен (рабепразол хорошо связывается с белками плазмы).
Внутрь.
Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное новообразование желудка (симптоматическое улучшение на фоне лечения рабепразолом может затруднить своевременную диагностику). Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
В случае появления сонливости следует отказаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.
Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или дигоксин, нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов).
Перейти
Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2809.htm
РАБЕПРАЗОЛ
– рабепразол натрия (rabeprazole)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. | |
рабепразол натрия | 20 мг, |
что соответствует содержанию рабепразола | 18.85 мг |
Вспомогательные вещества: магния оксид, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), маннитол, гипромеллоза, натрия стеарил фумарат.
Состав оболочки таблетки 1: опадрай бесцветный 03К19229 (гипромеллоза, триацетин, тальк), магния оксид.
Состав оболочки таблетки 2: шурелиз бесцветный Е-7-19040 (этилцеллюлоза, аммония гидроксид, триглицериды среднецепочечные, олеиновая кислота).
Состав оболочки таблетки 3: акрилиз II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат, краситель железа оксид желтый).
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт.
– упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.10 шт.
– упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.14 шт. – банки (1) – пачки картонные.28 шт. – банки (1) – пачки картонные.30 шт.
– банки (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса).
Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты.
Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта “первого прохождения” через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.
Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.
Связывание с белками плазмы составляет 97%.
Рабепразол натрия подвергается эффекту “первого прохождения”. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.
Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.
У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс – около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.
У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев.
В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч – у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч – после гемодиализа.
При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.
В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.
У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.
Дозировка
Принимают внутрь. Разовая доза – 10-20 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор; редко – сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях – анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко – нервозность, сонливость; в единичных случаях – депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.
Со стороны дыхательной системы: возможны – ринит, фарингит, кашель; редко – синусит, бронхит.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь; в единичных случаях – зуд.
Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко – миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях – увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.
При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.
В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.
Беременность и лактация
Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс.
Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.
При нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
При нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.
Описание препарата РАБЕПРАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник: https://health.mail.ru/drug/rabeprazol/
Рабепразол – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы или таблетки 10 мг и 20 мг) лекарства для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрита, рефлюкса у взрослых, детей и при беременности. Состав
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рабепразол. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Рабепразола в своей практике.
Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рабепразола при наличии имеющихся структурных аналогов.
Использование для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрита, рефлюкса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Рабепразол – противоязвенное средство, ингибитор Н-К-АТФ-азы (протонового насоса).
Механизм действия связан с угнетением фермента Н-К-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты.
Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Состав
Рабепразол натрия + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме. Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Рабепразол натрия подвергается эффекту первого прохождения.
Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP. Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.
У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.
Показания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (хеликобактер) (в комбинации с антибиотиками);
- гастрит;
- гастроэзофагеальный рефлюкс.
Формы выпуска
Капсулы кишечнорастворимые 10 мг и 20 мг (иногда ошибочно называют таблетки).
Инструкция по применению и режим дозирования
Внутрь, утром, до еды, не разжевывая и не измельчая.
По 20 мг 1 раз в сутки; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения – в течение 4-6 недель, при необходимости – до 12 недель; при рефлюкс-эзофагите – 4-8 недель, в дальнейшем возможна поддерживающая терапия: 10-20 мг 1 раз в сутки; при синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально. При инфекции H. pylori в составе эрадикационной терапии с использованием соответствующих комбинаций антибиотиков в течение 7 дней.
Побочное действие
- диарея, запор;
- тошнота, рвота;
- боли в животе;
- метеоризм;
- сухость во рту;
- диспепсия;
- отрыжка;
- анорексия;
- гастрит;
- стоматит;
- повышение активности печеночных трансаминаз;
- головная боль;
- астения;
- головокружение;
- бессонница;
- нервозность;
- сонливость;
- депрессия;
- нарушения зрения и вкусовых ощущений;
- ринит;
- фарингит;
- кашель;
- синусит;
- бронхит;
- кожная сыпь;
- зуд;
- боли в спине;
- гриппоподобный синдром;
- миалгия;
- боль в груди;
- озноб;
- судороги икроножных мышц;
- инфекция мочевыводящих путей;
- артралгия;
- лихорадка;
- увеличение массы тела;
- усиление потоотделения;
- лейкоцитоз.
Противопоказания
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс.
Применение у детей
Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.
При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.
В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест и тест восстановления ДНК были отрицательными.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае появления сонливости следует отказаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.
Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или дигоксин, нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов).
Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24 и 50% соответственно. Это повышает эффективность данной комбинации при эрадикации Helicobacter pylori. В исследовании не было обнаружено взаимодействия рабепразола с жидкими антацидными препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей.
Аналоги лекарственного препарата Рабепразол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Берета;
- Золиспан;
- Зульбекс;
- Нофлюкс;
- Онтайм;
- Париет;
- Рабелок;
- Рабепразол натрия;
- Рабепразол OBL;
- Рабепразол СЗ;
- Разо;
- Хайрабезол.
Аналоги по фармакологической группе (ингибиторы протонного насоса):
- Акриланз;
- Вимово;
- Гастрозол;
- Дексилант;
- Демепразол;
- Зероцид;
- Зипантола;
- Золиспан;
- Золсер;
- Контролок;
- Крисмел;
- Кросацид;
- Ланзап;
- Лансопразол;
- Ланцид;
- Лосек;
- Нексиум;
- Нольпаза;
- Омез;
- Омез Инста;
- Омепразол;
- Омефез;
- Онтайм;
- Пантаз;
- Пантопразол;
- Париет;
- Пептазол;
- Пептикум;
- Пилобакт;
- Ромесек;
- Санпраз;
- Улзол;
- Улкозол;
- Ультера;
- Ультоп;
- Хелитрикс;
- Хелицид;
- Хелол;
- Цисагаст;
- Эзомепразол;
- Эманера;
- Эпикур.
- Эдарби – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 20 мг, 40 мг и 80 мг, Кло с мочегонным 40 мг + 12,5 мг, 40 мг + 25 мг) препарата для лечения гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав
- Где купить Софосбувир и Даклатасвир в России
- Лаферон – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капли в нос ФармБиотек Назальный, уколы в ампулах для инъекций лиофилизат) лекарственного препарата для лечения ОРВИ, гриппа, герпеса у взрослых, детей и при беременности. Состав
Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/1430-rabeprazol-po-primeneniyu-analogi-kapsuly-tabletki-yazva-gastrit-reflyuks-sostav.html
Рабепразол 20мг – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
catad_pgroup Антисекреторные, ингибиторы протонной помпы Аналоги, статьи
Лекарственная форма:
таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой
Состав
1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая оболочкой, 20 мг содержит:
Состав ядра таблетки:
Действующее вещество: рабепразол натрия – 20,0 мг, соответствует рабепразолу – 18,85 мг.
Вспомогательные вещества: магния оксид, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, маннитол, гипромеллоза, натрия стеарил фумарат.
Состав оболочки таблетки 1: опадрай бесцветный 03К19229 (гипромеллоза, триацетин, тальк), магния оксид.
Состав оболочки таблетки 2: шурелиз бесцветный Е-7-19040 (этилцеллюлоза, аммония гидроксид, триглицериды среднецепочечные, олеиновая кислота).
Состав оболочки таблетки 3: акрилиз II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат, краситель железа оксид желтый).
Описание
Таблетки 20 мг: таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
средство, понижающее секрецию желез желудка – протонной помпы ингибитор.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+/К+ АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка.
Н+/К+ АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя.
Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.
Антисекретороное действие
После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82%, соответственно, и продолжается до 48 часов.
Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемую на основании периода полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н+/К+ АТФазой париетальных клеток желудка.
Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.
Влияние на уровень гастрина в плазме В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки
При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены. В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.
Другие эффекты
Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Фармакокинетика
Абсорбция
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг.
Изменение пиковых концентраций в плазме (Сmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%.
Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.
У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола.
Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax, ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.
Метаболизм и выведение
У здоровых людей
После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченого рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (M1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.
Терминальная стадия почечной недостаточности
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина
Источник: https://medi.ru/instrukciya/rabeprazol-20_15390/