Рабепразол: инструкция по применению противоязвенного препарата

Рабепразол — противоязвенный препарат из группы ингибиторов протонной помпы

Рабепразол: инструкция по применению противоязвенного препарата

Более

249

Врачей
в каталоге

  Томов Павел Васильевич 15.12.2018 27062

Рабепразол представляет собой лекарственное средство, которое используют при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки.

Прием препарата снижает образование соляной кислоты клетками желудка и эффективно применяется для борьбы с микроорганизмом Helicobacter pylori, который в большинстве случаев провоцирует развитие язвы.

Во время курса лечения снижение показателя кислотности зависит от дозы препарата, а после его завершения природная функция организма полностью восстанавливается.

1. Инструкция по применению

Рабепразол применяется как противоязвенное средство, действие которого основано на ингибировании Н+-К+-АТФ-азы, что по-иному называется «протоновый насос». С его помощью происходит блокирование последней стадии синтеза соляной кислоты.

Эффект от применения лекарства зависит от величины дозы, и угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

Однократный прием 20 мг препарата вызывает угнетение выделения соляной кислоты уже через час, и доходит до максимума в течение 2-4 часов. Общая длительность подавления секреции продолжается до 48 часов.

После окончания приема Рабепразола клетки начинают нормально вырабатывать соляную кислоту через 2-3 дня.

Показания к применению

Рабепразол рекомендуют к применению при следующих патологиях:

  • При активной пептической язве 12-перст. кишки.
  • При активной доброкачественной язве желудка.
  • При язвенной или эрозивной рефлюксной гастроэзофагеальной болезни.
  • При длительном лечении ГЭРБ любой степени тяжести.
  • При синдроме Золлингера-Элиссона.
  • При лечении пептической язвы 12-перстной кишки и желудка, комбинируя препарат с антибиотиками по лечебным схемам эрадикации Helicobacter pylori.

Способ применения

Таблетки Рабепразола принимают внутрь, глотая целиком 1 шт. по 20 мг 1 раз в течение суток утром перед завтраком. В зависимости от заболевания, курс приема лекарства следующий:

  • При обострении язвы препарат принимают 4-8 нед., а иногда до 12 недель.
  • При рефлюкс-эзофагите 4-8 нед., после чего часто прибегают к поддерживающему лечению по 1 таблетке (10-20 мг) раз в течение суток.
  • При болезни Золлингера-Эллисона курс приема назначают индивидуально.
  • При инфекции Helicobacter pylori лекарство применяется как составная часть эрадикационного лечения в комбинации с антибиотиками на протяжении 1 нед.

Перед началом приема препарата, в желудке исключают все злокачественные образования. Пациенты, применяющие Рабепразол длительное время (более 1 года), проходят периодические обследования.

Форма выпуска, состав

Рабепразол производят в форме двояковыпуклых таблеток с оболочкой красно-коричневого (10 мг) или желто-коричневого (20 мг) цвета, в каждой из которых содержится:

  • Действующее вещество – рабепразол натрия (10 или 20 мг).
  • Вспомогательные компоненты: очищенный тальк, маннитол, аэросил, гидроксиметилпропилцеллюлозы фталеат, стеариновокислый магний, двуокись титана, желтая окись железа (в варианте 20 мг), красный оксид железа (в варианте 10 мг), полиэтиленгликоль-6000.

Взаимодействие с другими препаратами

Отмечаются следующие взаимодействия Рабепразола с другими веществами и лекарственными средствами:

  • Учитывая тот факт, что активная часть препарата существенно и длительно снижает выработку кислоты в желудке, он может вступать во взаимодействие с лекарствами, абсорбция которых находится в зависимости от показателя кислотности желудочного сока. К примеру, совместный прием Рабепразола с Итраконазолом или Кетоназолом значительно снижает уровень содержания последних в плазме.
  • Клинические испытания совместного приема Рабепразола и антацидов в виде жидкости показали отсутствие их взаимодействия.
  • Совместный прием ингибиторов протонной помпы, к которым относится Рабепразол, и Атазанавир нежелателен, так как это снижает экспозицию последнего.

2. Побочные действия

Рабепразол способен вызывать следующие побочные действия:

  • В органах ЖКТ – боль, тошноту, диарею, запор, метеоризм, высокую активность трансаминаз печени, сухость слизистой рта. В очень редких случаях стоматит и потерю аппетита.
  • В нервной системе и органах чувств – головокружения, астению, головную боль, сонливость. В редких случаях – нарушения вкуса и зрения, депрессию.
  • Со стороны кровеносной системы – лейкопению и тромбоцитопению.
  • Со стороны ОПА – артралгию, миалгию, судороги в икроножных мышцах.
  • В респираторной системе – ринит, фарингит. В редких случаях – синусит, кашель.
  • Аллергическую реакцию в виде сыпи.
  • Прочие эффекты – лихорадка, боль в области спины, гриппоподобный синдром. В редких случаях – повышенная потливость и рост массы тела.

Опыт исследования передозировки Рабепразола в медицинской практике ограничен, и показывает минимальное возникновение побочных реакций при суточном употреблении препарата 160 мг в день. Специальный антидот для него не выявлен, а в случае передозировки проводят поддерживающее и симптоматическое лечение.

Противопоказания

Рабепразол противопоказан к применению в следующих случаях:

  • Повышенная чувствительность к составным компонентам лекарства или другим препаратам – замещенным бензамидазолов;
  • Злокачественное новообразование в двенадцатиперстной кишке или желудке.

При беременности

Рабепразол применять при беременности запрещено. При необходимости лечения в период кормления грудью, лактацию временно прекращают.

В ходе исследований на крысах выявлено, что действующее вещество лекарства в незначительном количестве проходит сквозь плацентарный барьер, но дефектов в развитии плода и фертильности не обнаружено.

Замечено выделение препарата с молоком при лактации.

3. Условия и сроки хранения

Рабепразол хранят в заводской упаковке в темном месте при tо не более 25оС в течение 2 лет.

4. Цена

В зависимости от географического расположения и торговой наценки аптечной сети, цена на Рабепразол будет следующая:

  • Средняя цена в России – от 290 до 370 руб.;
  • Средняя стоимость в Украине – от 51 до 86 грн.

5. Аналоги

Медицинские препараты, имеющие состав и действие, идентичное Рабепразолу, следующие:

на тему: Язва желудка, лечение язвы желудка Доктора Нона

6. Отзывы

О препарате Рабепразол в сети накопилось множество отзывов людей, которые с его помощью лечили язвенные проявления в ЖКТ. Большинство из них признают лекарственный препарат лучшим из аналогичных средств за его быстрое действие и сравнительно более низкие дозы относительно лекарств этой группы.

Рабепразол относительно безопасен и хорошо переносится большинством больных. Отзывы пациентов, имеющих опыт лечения данным лекарственным средством, можно прочесть внизу статьи.

Рабепразол применяется в качестве средства лечения язвенных проявлений в ЖКТ и гастроэзофагеального рефлюкса, используя принцип ингибирования «протонного насоса». Перед его назначением обязательно проводятся гастроскопические и микробиологические исследования, на основе которых врач имеет право назначить данное средство.

Источник: https://gastrocure.net/preparaty/narushenie-kislotnosti/rabeprazol-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Рабепразол (Rabeprazole)

Рабепразол: инструкция по применению противоязвенного препарата
РабепразолRabeprazolum (род. Rabeprazoli)

2-[[[4-(3-Метоксипропокси)-3-метил-2-пиридил]метил]сульфинил]бензимидазол

C18H21N3O3S

  • Ингибиторы протонного насоса
  • K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K29.5 Хронический гастрит неуточненный
  • K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
  • 117976-89-3

    Замещенное производное бензимидазола. Рабепразол натрия — белое или слегка желтовато-белое вещество. Очень хорошо растворимо в воде и метаноле, растворимо в этаноле, хлороформе и этилацетате, нерастворимо в эфире и н-гексане. Слабое основание. Стабильность зависит от рН — быстро разрушается в умеренных кислотах и более стабильно в щелочной среде. Молекулярная масса 381,43.

    Фармакологическое действие – противоязвенное.

    Является пролекарством — в кислой среде париетальных клеток превращается в активную сульфенамидную форму, взаимодействующую с цистеином H+-K+-АТФазы (протонный насос).

    Ингибирует (частично обратимо) H+-K+-АТФазу обкладочных клеток желудка и дозозависимо угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Антисекреторный эффект проявляется в течение 1 ч после приема внутрь дозы 20 мг.

    Максимальное уменьшение рН среды желудка регистрируется через 2–4 ч после применения первой дозы. В первые сутки уменьшает среднесуточный показатель кислотности на 61% (это составляет около 88% снижения секреции, достигаемого на 8-й день лечения).

    Среднее значение pH в течение 24 ч составляет 3,4; а время, в течение которого pH сохраняется на уровне более 3 — 55,8%. Частичная диссоциация комплекса с H+-К+-АТФазой обусловливает меньшую, чем у необратимых ингибиторов протонного насоса длительность действия.

    Продолжительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает 48 ч, стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня лечения. Отмена не сопровождается феноменом рикошета, восстановление секреторной активности происходит в течение 2–3 дней по мере синтеза новых молекул фермента.

    Обладает антихеликобактерной активностью: МПК 4–16 мкг/мл. Ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков. При проведении тройной эрадикационной терапии (рабепразол по 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с кларитромицином и амоксициллином) 90% эрадикация Helicobacter pylori достигается в течение 4 дней.

    Эрадикация хеликобактера по окончании 7-дневного курса терапии отмечается соответственно в 100, 95, 90 и 63 % при лечении рабепразолом в сочетании с кларитромицином + метронидазолом, кларитромицином+амоксициллином, амоксициллином + метронидазолом только с кларитромицином.

    При эрозивной или язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с первого дня лечения (10–20 мг) уменьшает изжогу как в дневное, так и в ночное время. Эффективен при 8-недельном лечении эрозивного рефлюкс-эзофагита у 84% больных. Показана эффективность при патологических гиперсекреторных состояниях, включая синдром Золлингера-Эллисона.

    В первые 2–8 нед длительного приема временно увеличивается концентрация гастрина в сыворотке крови (при гистологическом исследовании не отмечается увеличения числа ECL-клеток, частоты метаплазии кишечника, колонизации H. pylori).

    При приеме внутрь абсорбция начинается в тонкой кишке (из-за наличия у таблетки кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) и осуществляется быстро и полностью. Абсолютная биодоступность — 52% (выраженный эффект «первого прохождения» через печень). Пища и время приема не изменяют биодоступность.

    Cmax достигается в течении 2–5 ч (в среднем через 3,5 ч) после приема в дозе 20 мг. Наблюдается линейная зависимость величин Cmax и AUC от дозы в диапазоне от 10 до 40 мг. T1/2 составляет 0,7–1,5 ч; суммарный Cl — 283 мл/мин.

    На фоне печеночно-клеточной недостаточности эффект «первого прохождения» через печень не выражен, AUC увеличена в 2 раза (после однократного приема) и в 1,5 раза (через 7 дней терапии), T1/2 достигает 12,3 ч.

    Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2C19 и CYP3A) с образованием неактивных метаболитов и деметилтиоэфира, обладающего слабой антисекреторной активностью. В случае замедленной биотрансформации после 7 дней приема в дозе 20 мг/сут Т1/2 достигает 1–2 ч (в среднем 1,6 ч), Cmax увеличивается на 40%.

    Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (конъюгаты меркаптуровой и карбоновой кислот). В пожилом возрасте элиминация замедляется, Cmax повышается на 60%, AUC — в 2 раза. Даже на стадии терминальной почечной недостаточности у больных, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры меняются незначительно — Cmax и AUC уменьшаются на 35%, Т1/2 во время гемодиализа составляет 0,95 ч, после — 3,6 ч.

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдром Золлингера-Эллисона.

    В комбинации с антибактериальными средствами — эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом; лечение и предупреждение рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.

    Гиперчувствительность, в т.ч. к замещенным бензимидазолам, беременность, кормление грудью.

    Тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (достаточный опыт применения отсутствует).

    Рабепразол не следует назначать беременным женщинам (данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет). В исследованиях репродукции у крыс и кроликов не выявлено признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком; соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем, рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс.

    Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — снижение аппетита, стоматит.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, астения; редко — депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия.

    Со стороны респираторной системы: фарингит, ринит; редко — кашель, синусит.

    Аллергические реакции: кожная сыпь.

    Прочие: боль в спине, гриппоподобный синдром, лихорадка; редко — увеличение массы тела, повышенная потливость.

    Рабепразол метаболизируется микросомальными печеночными изоферментами системы цитохрома Р450.

    Исследования у здоровых добровольцев показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с амоксициллином и другими ЛС, которые метаболизируются этой ферментной системой (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).

    В связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности содержимого желудка.

    У здоровых добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22% (при одновременном приеме необходимо корректировать дозы кетоконазола или дигоксина).

    Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24 и 50% соответственно. Это повышает эффективность данной комбинации при эрадикации Helicobacter pylori. В исследовании не было обнаружено взаимодействия рабепразола  с жидкими антацидными препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей.

    Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP2C19 и CYP3A. Обнаружено, что при ожидаемых концентрациях в плазме крови рабепразол не оказывает ни стимулирующего, ни ингибирующего влияния на CYP3A4. Эти исследования также дают основание считать, что рабепразол не оказывает воздействия на метаболизм циклоспорина.

    Симптомы не описаны.

    Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. Диализ неэффективен (рабепразол хорошо связывается с белками плазмы).

    Внутрь.

    Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное новообразование желудка (симптоматическое улучшение на фоне лечения рабепразолом может затруднить своевременную диагностику). Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

    В случае появления сонливости следует отказаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

    Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или дигоксин, нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов).

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2809.htm

    РАБЕПРАЗОЛ

    Рабепразол: инструкция по применению противоязвенного препарата

    – рабепразол натрия (rabeprazole)

    Состав и форма выпуска препарата

    Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

    1 таб.
    рабепразол натрия20 мг,
     что соответствует содержанию рабепразола18.85 мг

    Вспомогательные вещества: магния оксид, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), маннитол, гипромеллоза, натрия стеарил фумарат.

    Состав оболочки таблетки 1: опадрай бесцветный 03К19229 (гипромеллоза, триацетин, тальк), магния оксид.

    Состав оболочки таблетки 2: шурелиз бесцветный Е-7-19040 (этилцеллюлоза, аммония гидроксид, триглицериды среднецепочечные, олеиновая кислота).

    Состав оболочки таблетки 3: акрилиз II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат, краситель железа оксид желтый).

    7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт.

    – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.10 шт.

    – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.14 шт. – банки (1) – пачки картонные.28 шт. – банки (1) – пачки картонные.30 шт.

    – банки (1) – пачки картонные.

    60 шт. – банки (1) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса).

    Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты.

    Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта “первого прохождения” через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

    Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

    Связывание с белками плазмы составляет 97%.

    Рабепразол натрия подвергается эффекту “первого прохождения”. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

    Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

    У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс – около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.

    У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев.

    В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч – у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч – после гемодиализа.

    При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

    У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.

    В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.

    У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

    Показания

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.

    Дозировка

    Принимают внутрь. Разовая доза – 10-20 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.

    Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор; редко – сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях – анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко – нервозность, сонливость; в единичных случаях – депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.

    Со стороны дыхательной системы: возможны – ринит, фарингит, кашель; редко – синусит, бронхит.

    Аллергические реакции: редко – кожная сыпь; в единичных случаях – зуд.

    Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко – миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях – увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

    При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

    Особые указания

    Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

    Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

    При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

    В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

    Беременность и лактация

    Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    В экспериментальных исследованиях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс.

    Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

    При нарушениях функции почек

    Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

    При нарушениях функции печени

    Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

    Описание препарата РАБЕПРАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник: https://health.mail.ru/drug/rabeprazol/

    Рабепразол – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы или таблетки 10 мг и 20 мг) лекарства для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрита, рефлюкса у взрослых, детей и при беременности. Состав

    Рабепразол: инструкция по применению противоязвенного препарата

    В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рабепразол. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Рабепразола в своей практике.

    Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рабепразола при наличии имеющихся структурных аналогов.

    Использование для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрита, рефлюкса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

    Рабепразол – противоязвенное средство, ингибитор Н-К-АТФ-азы (протонового насоса).

    Механизм действия связан с угнетением фермента Н-К-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты.

    Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

    Состав

    Рабепразол натрия + вспомогательные вещества.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме. Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Рабепразол натрия подвергается эффекту первого прохождения.

    Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP. Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.

    У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

    Показания

    • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
    • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (хеликобактер) (в комбинации с антибиотиками);
    • гастрит;
    • гастроэзофагеальный рефлюкс.

    Формы выпуска

    Капсулы кишечнорастворимые 10 мг и 20 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

    Инструкция по применению и режим дозирования

    Внутрь, утром, до еды, не разжевывая и не измельчая.

    По 20 мг 1 раз в сутки; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения – в течение 4-6 недель, при необходимости – до 12 недель; при рефлюкс-эзофагите – 4-8 недель, в дальнейшем возможна поддерживающая терапия: 10-20 мг 1 раз в сутки; при синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально. При инфекции H. pylori в составе эрадикационной терапии с использованием соответствующих комбинаций антибиотиков в течение 7 дней.

    Побочное действие

    • диарея, запор;
    • тошнота, рвота;
    • боли в животе;
    • метеоризм;
    • сухость во рту;
    • диспепсия;
    • отрыжка;
    • анорексия;
    • гастрит;
    • стоматит;
    • повышение активности печеночных трансаминаз;
    • головная боль;
    • астения;
    • головокружение;
    • бессонница;
    • нервозность;
    • сонливость;
    • депрессия;
    • нарушения зрения и вкусовых ощущений;
    • ринит;
    • фарингит;
    • кашель;
    • синусит;
    • бронхит;
    • кожная сыпь;
    • зуд;
    • боли в спине;
    • гриппоподобный синдром;
    • миалгия;
    • боль в груди;
    • озноб;
    • судороги икроножных мышц;
    • инфекция мочевыводящих путей;
    • артралгия;
    • лихорадка;
    • увеличение массы тела;
    • усиление потоотделения;
    • лейкоцитоз.

    Противопоказания

    • беременность;
    • период лактации (грудное вскармливание);
    • детский возраст;
    • повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    В экспериментальных исследованиях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс.

    Применение у детей

    Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

    Особые указания

    Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

    Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

    При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

    В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест и тест восстановления ДНК были отрицательными.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В случае появления сонливости следует отказаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

    При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

    Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или дигоксин, нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов).

    Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24 и 50% соответственно. Это повышает эффективность данной комбинации при эрадикации Helicobacter pylori. В исследовании не было обнаружено взаимодействия рабепразола с жидкими антацидными препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей.

    Аналоги лекарственного препарата Рабепразол

    Структурные аналоги по действующему веществу:

    • Берета;
    • Золиспан;
    • Зульбекс;
    • Нофлюкс;
    • Онтайм;
    • Париет;
    • Рабелок;
    • Рабепразол натрия;
    • Рабепразол OBL;
    • Рабепразол СЗ;
    • Разо;
    • Хайрабезол.

    Аналоги по фармакологической группе (ингибиторы протонного насоса):

    • Акриланз;
    • Вимово;
    • Гастрозол;
    • Дексилант;
    • Демепразол;
    • Зероцид;
    • Зипантола;
    • Золиспан;
    • Золсер;
    • Контролок;
    • Крисмел;
    • Кросацид;
    • Ланзап;
    • Лансопразол;
    • Ланцид;
    • Лосек;
    • Нексиум;
    • Нольпаза;
    • Омез;
    • Омез Инста;
    • Омепразол;
    • Омефез;
    • Онтайм;
    • Пантаз;
    • Пантопразол;
    • Париет;
    • Пептазол;
    • Пептикум;
    • Пилобакт;
    • Ромесек;
    • Санпраз;
    • Улзол;
    • Улкозол;
    • Ультера;
    • Ультоп;
    • Хелитрикс;
    • Хелицид;
    • Хелол;
    • Цисагаст;
    • Эзомепразол;
    • Эманера;
    • Эпикур.
    • Эдарби – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 20 мг, 40 мг и 80 мг, Кло с мочегонным 40 мг + 12,5 мг, 40 мг + 25 мг) препарата для лечения гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав
    • Где купить Софосбувир и Даклатасвир в России
    • Лаферон – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капли в нос ФармБиотек Назальный, уколы в ампулах для инъекций лиофилизат) лекарственного препарата для лечения ОРВИ, гриппа, герпеса у взрослых, детей и при беременности. Состав

    Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/1430-rabeprazol-po-primeneniyu-analogi-kapsuly-tabletki-yazva-gastrit-reflyuks-sostav.html

    Рабепразол 20мг – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

    Рабепразол: инструкция по применению противоязвенного препарата

    catad_pgroup Антисекреторные, ингибиторы протонной помпы Аналоги, статьи

    Лекарственная форма:

    таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой

    Состав

    1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая оболочкой, 20 мг содержит:
    Состав ядра таблетки:
    Действующее вещество: рабепразол натрия – 20,0 мг, соответствует рабепразолу – 18,85 мг.

    Вспомогательные вещества: магния оксид, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, маннитол, гипромеллоза, натрия стеарил фумарат.
    Состав оболочки таблетки 1: опадрай бесцветный 03К19229 (гипромеллоза, триацетин, тальк), магния оксид.

    Состав оболочки таблетки 2: шурелиз бесцветный Е-7-19040 (этилцеллюлоза, аммония гидроксид, триглицериды среднецепочечные, олеиновая кислота).

    Состав оболочки таблетки 3: акрилиз II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат, краситель железа оксид желтый).

    Описание

    Таблетки 20 мг: таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:

    средство, понижающее секрецию желез желудка – протонной помпы ингибитор.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика
    Механизм действия
    Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+/К+ АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка.

    Н+/К+ АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя.

    Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.
    Антисекретороное действие
    После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82%, соответственно, и продолжается до 48 часов.

    Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемую на основании периода полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н+/К+ АТФазой париетальных клеток желудка.

    Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

    Влияние на уровень гастрина в плазме В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

    Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки

    При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены. В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

    Другие эффекты

    Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

    Фармакокинетика
    Абсорбция
    Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг.

    Изменение пиковых концентраций в плазме (Сmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%.

    Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.

    У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола.

    Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax, ни степень абсорбции не изменяются.
    Распределение У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

    Метаболизм и выведение

    У здоровых людей
    После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченого рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (M1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

    Терминальная стадия почечной недостаточности

    У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина

    Источник: https://medi.ru/instrukciya/rabeprazol-20_15390/

    Кабинет Доктора
    Добавить комментарий