Терфенадин — описание препарата, показания и противопоказания к нему

Препарат Терфенадин инструкция по применению

Терфенадин — описание препарата, показания и противопоказания к нему

Терфенадин – это средство нового поколения, которое предназначено для борьбы с любыми проявлениями аллергии.

Он способен селективно блокировать периферические гистаминовые рецепторы и спустя два часа уже наступают первые признаки облечения аллергии. Лекарство способно действовать в течение 12 часов.

Формы выпуска

Препарат выпускается в виде:

Таблетки – активное    вещество терфенадин не превышать  60    мг/120 мг в сутки. Суспензия – активное    вещество терфенадин не превышать 5 мл, что соответствует 30 мг активного    вещества в сутки. Сироп – активное вещество    терфенадин, рекомендуемая дозировка 5 мл, 30 мг. В виде порошка для    приготовления раствора.

Лекарство Терфенадин относятся к антигистаминам II поколения. Ученые доказали, что оно способно оказывать бронхолитическое действие.

Показания к употреблению

Препарат показан к употреблению в следующих ситуациях:

  1. Аллергические, сезонные, хронические риниты.
  2. Аллергический конъюнктивит.
  3. Аллергические реакции, проявляющиеся кожными высыпаниями.
  4. Аллергическая реакция на медикаменты.

Лекарство обладает профилактическими свойствами, его применяют перед введением любых рентгеноконтрастных препаратов, антибиотиков, а так же медицинских препаратов , которые вызывают аллергическую реакцию.

Противопоказания и возможные побочные реакции

Препарат запрещен к приему в следующих случаях:

  • при возможной аллергии на компоненты препарата;
  • при выявленной гипокалиемии и гипомагниемии;
  • печеночной недостаточности;
  • сердечной недостаточности;
  • во время беременности, кормление грудью его назначают только в том случае если более безопасные гистаминые медикаменты не дали ни каких результатов;
  • дети до 3 лет.

При не правильном приеме медикамента или при передозировке могут возникнуть побочные реакции:

  1. Сильные, непрекращающиеся боли в области затылка, возможны головокружения, нарушение сна, депрессивные состояния, редко возможны обмороки.
  2. Возможна тахикардия, гипотензия, фибрилляция желудочков сердца. У некоторых пациентов было обнаружено нарушение кроветворения, которое в свою очередь способно привести к быстрой утомляемости, слабость, возможны кровоизлияния слизистых.
  3.  Влияет на желудочно-кишечный тракт, проявляется сухостью слизистых рта и носа, повышенным аппетитом, тошнотой. К поздним реакциям на лекарство относят желтуху, гепатит, холеастаз.
  4. Медикамент может вызывать ложные признаки респираторных заболеваний, сухость в полости рта и носа, боль в горле, воспаление миндалин.
  5. Частое и болезненное мочеиспускание.
  6. Появление сыпи на кожных покровах.
  7. В редких случаях наблюдается выпадение волос, появление тремора рук.
  8. Лекарство препятствует появлению кожных дерматитов, атопической экземы, крапивницы.

Терфенадин инструкция по применению подразумевает прием в следующих дозировках:

  1. Взрослым и детям старше 12 лет назначается по 60 мг препарата 2 раза. Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 480 мг.
  2. Детям от 6 до 12 лет назначают по 30 мг 2 раза в сутки. Детям от 3 до 6 лет прописывают сироп по 15 мг два раза в сутки. Разрешенная доза рассчитывается с расчета 2 мг на 1 кг.
  3. Разрешен пациентам, работа которых связанна с повышенной концентрацией, но строго запрещается применение его при вождении транспортными средствами.

Терфенадин назначается только врачом, строго запрещается употреблять препарат самостоятельно.

Перечень аналогов

Аллергодил – предназначен для устранения местной аллергии. Препарат выпускается в виде спрея для местного применения, а так же в виде капель для глаз. Активный компонент медикамента – азеластин гидрохлорид.

Зиртек – предназначен для устранения аллергии различного характера. Выпускается в виде суспензии и таблеток. Средство разрешается применять детям с полу года. Активный компонент препарата — цетиризин.

Гистадин – противоаллергическое средство из группы гистаминовых блокаторов. Дозировка рассчитывается индивидуально врачом аллергологом. Разрешено детям с 3 лет.

В отличие от аналогов, Терфенадин избавляет от аллергии на 12 часов. Он помогает значительно уменьшить проявление аллергии, имеет накопительный эффект, потому заблаговременный прием препарата перед сезоном аллергии позволяет сократить выраженность симптомов.

Отзывы

Мария 27 лет.

С детства борюсь с аллергическим ринитом, а муж с аллергической реакцией на медицинские препараты, что только не перепробовали, но все медикаменты оказывали не длительное действие.

Подруга посоветовала попробовать Терфенадин. Мы были очень удивлены быстродействием лекарства, после приема, уже через полчаса симптомы начали угасать, а через пару часов полностью исчезли.

Я снова ощущаю запахи духов, цветов и это не доставляет мне дискомфорта.

Екатерина Алексеевна 43 года.

У нас семья аллергиков долгое время не могли найти медикамент, который подошел бы и взрослым и детям. Проконсультировавшись с врачом, мы подобрали лекарство, которое подходит всей нашей семье. Это волшебное лекарство в кротчайшее время полностью избавляет от всех признаков аллергии. Самое главное лекарство вообще не вызывает сонливость. Очень довольна препаратом рекомендую.

Ирина Валерьевна – врач аллерголог.

Терфенадин лекарство, которое зарекомендовало себя. Он способен в кратчайшее время полностью убрать все признаки аллергии. Является лидером среди подобных препаратов. Этот медикамент не только снимает все признаки аллергии, но и способствует блокированию аллергена. Необходимо принимать лекарство строго по предписанию врача. Не занимайтесь самолечением.

Источник: https://allergolog.guru/preparaty/terfenadin-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Терфенадин – инструкция по применению

Терфенадин — описание препарата, показания и противопоказания к нему

Терфенадин относится к группе антигистаминных препаратов, использование которых обязательно должно быть согласовано с врачом.

Препарат отлично помогает снять множество проявлений аллергических реакций, но в связи с возможным развитием опасных для жизни осложнений к его использованию необходимо подходить с осторожностью.

Состав и механизм действия Терфенадина

Терфенадин является производным пиперидина. В естественном виде это кристаллический порошок беловатого цвета, он почти не растворим в воде, но растворяется в спирте и хлороформе.

Лечение Терфенедином аллергий основано на блокировке периферических Н1 – гистаминовых рецепторов.

После усваивания в организме препарат предупреждает спазмирование гладкой мускулатуры обусловленное влиянием медиаторов воспаления, то есть гистамином и другими биологическими веществами.

Помимо этого, лекарство устраняет расширение капилляров, повышает прочность их стенок и за счет этого предупреждает образование отека тканей, появление зуда и гиперемии кожных покровов.

При использовании Терфенадина для устранения аллергического ринита заметно снижает частоту чихания, останавливает ринорею, снимает зуд и слезотечение.

Ослабляет бронхоспазм, возникающий при усиленной физической нагрузке или в момент гипервентиляции легких.

Производное пиперидина не имеет свойств, обеспечивающих его проникновение через гематоэнцефалический барьер, и потому препарат не оказывает практически никакого влияния на ЦНС.

При болезнях печени, передозировке, использовании других лекарственных препаратов наблюдается повышение процентной концентрации Терфенадина в крови, а это может привести к осложнениям со стороны сердца. Поэтому при назначении этого лекарства необходимо учитывать все нюансы его безопасного применения.

Препарат выпускается в таблетках, сиропе или суспензии. После приема всасывается примерно 70% основного действующего вещества, распределение и впитывание компонентов лекарства не зависит от приема пищи.

Максимальный процент концентрации определяется в крови через один час после перорального использования. Терапевтический уровень Терфенадина фиксируется в плазме крови на протяжении 12-24 часов.

Основные показания к использованию Терфенадина

Препарат назначается только врачом, самостоятельное его использование приводит к возникновению различных нежелательных реакций. Терфенадин эффективно помогает:

  • При сезонном рините, вызванном воздействием растительных и иных аллергенов.
  • При аллергическом конъюнктивите.
  • При кожных реакциях на аллерген. Препарат помогает устранить проявления контактного дерматита, крапивницы, атопической экземы.
  • При сыпи и зуде, являющимися признаками аллергической реакции на любой аллерген.
  • При развитии аллергии на медикаменты, продукты питания, укусы насекомых.
  • В составе комплексного курса терапии Терфенадин используют при лечении астмы и простудных инфекций.

Помимо лечебного свойства препарат обладает и профилактическим, то есть производное пиперидина способно предотвратить развитие аллергической реакции. Терфенадин часто используют перед введением рентгеноконтрастных препаратов, способных вызвать аллергическую реакцию.

Противопоказания и побочные реакции

Терфенадин не назначается:

  • При выявлении повышенной чувствительности к компонентам средства.
  • При подтвержденной гипокалиемии и гипомагниемии.
  • При выраженном функциональном нарушении печени.
  • Таблетки не назначаются детям с аллергией до 6 лет, суспензия может использоваться только с трех лет.
  • При выявлении определенных изменений на кардиограмме. Удлинение QT на ЭКГ является противопоказанием. При беременности и в период кормления малыша грудью Терфенадин используется, только если нет возможности полного выздоровления при лечении более безопасными антигистаминами.

При неправильном применении лекарства, при превышении назначенной врачом дозировке, повышенной чувствительности к пиперидину возможно возникновение определенных побочных реакций, чаще всего это:

  • Боль в голове, периодическое головокружение, сонливость и нарушение сна, повышенная нервозность, депрессивное состояние, возможен обморок, судорожный синдром.
  • Со стороны сердца – тахикардия, экстрасистолия, тахиаритмия, гипотензия, фибрилляция желудочков. У части пациентов выявляется нарушение кроветворения, что проявляется слабостью, быстрой утомляемостью, кровоизлиянием в слизистые оболочки и под кожу, возможны кровотечения.
  • Терфенадин влияет и на органы ЖКТ, выражается это сухостью слизистых стенок ротовой полости, диспепсическими явлениями, тошнотой, повышением аппетита, дискомфортными ощущениями в области живота. К поздним побочным реакциям относят желтуху, холеастаз и гепатит.
  • Лекарство способно вызвать ложные признаки респираторных заболеваний, что проявляется сухостью в носовых ходах и в горле, болью в горле, сухим кашлем, спазмом бронхов, возможно кровотечение из носа.
  • Учащенное мочеиспускание.

На кожных покровах после использования может появиться сыпь, признаки экземы. У части пациентов начинают выпадать волосы и фиксируется фото сенсибилизация, тремор рук, повышенная потливость.

Способ использования, дозировка

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет препарат назначается в дозе 120 мг в сутки, она может быть разделена на два приема.

Максимальная терапевтическая доза Терфенадина в сутки составляет 480 мг, пациентам с бронхиальной астмой иногда назначается 540 мг препарата на сутки.

При выявлении нарушений со стороны почек аллергологи обычно назначают половинную дозу.

При лечении детей от 6 и до 12 лет используют 60 мг Терфенадина в сутки, эту дозу необходимо разделить на два приема. Детям от 3 и вплоть до 6 лет рекомендуется назначать суспензию или сироп по 15 мг два раза за день. При этом суточная доза для них рассчитывается исходя из 2 мг на один кг массы тела.

Препарат не рекомендуется принимать в вечерние часы, то есть перед сном.

Не запивают Терфенадин и соком грейпфрута, так как такое сочетание тормозит метаболизм основного действующего вещества.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется назначать Терфенадин одновременно с макролидами (Кларитромицином, Эритромицином, Джозамицином), с противогрибковыми средствами (Итраконазол, Кетоканазол, Миконазол), с ингибиторами серотонина (Циталопрам, Пароксетин).

Эти препараты угнетают метаболизм производного пиперидина и увеличивают его концентрацию в крови.

Увеличивается токсичность Терфенадина если его использовать совместно с блокаторами кальциевых канальцев, антиаритмическими препаратами, Хинином, Цизапридом, противовирусными средствами и некоторыми другими медикаментами.

Терфенадин совместим с бронхолитиками и не усиливает угнетающее воздействие на ЦНС алкоголя и бензодиазепинов.

Передозировка

Передозировку Терфенадина устанавливают по появлению таких симптомов как усиливающаяся сухость в ротовой полости, нарастающая головная боль, головокружение, тошнота, часто рвота, спутанность сознания.

Если принятая доза препарата превышает 360 мг, то падает артериальное давление, возможен обморок, желудочковые аритмии, экстрасистолии, мерцание желудочков, в тяжелых случаях остановка сердца.

ПОПУЛЯРНОЕ У ЧИТАТЕЛЕЙ:  Что делать если появилась аллергия на шампунь

Лечение начинают с промывания желудка, вызывают рвоту, затем назначают адсорбирующие и слабительные препараты.

Контролируют сердечную деятельность, выбирают терапию в зависимости от основных симптомов передозировки.

При необходимости все препараты вводятся внутривенно капельно, назначают антиаритмические средства, медикаменты, поднимающие АД.

При передозировке Терфенадином не рекомендуется лечение проводить с использованием Адреналина и аналептиков.

После назначение Терфенадина пациентам всегда рекомендуется внимательно читать инструкцию, что поможет наравне с рекомендациями врача избежать нежелательных реакций.

Источник: https://allergiik.ru/terfenadin.html

Терфенадин — описание препарата, показания и противопоказания к нему – ODSIS Медицинский портал

Терфенадин — описание препарата, показания и противопоказания к нему

Терфенадин — антигистаминный (противоаллергический) препарат второго поколения. Не оказывает седативного эффекта на нервную систему и не вызывает сонливости.

Особенности препарата

Терфенадин токсичен для сердца — длительное применение вызывает блокировку калиевых каналов. Способствует удлинению интервала QT, что говорит о серьезных патологиях сердечного ритма и ведет к внезапной остановке сердца.

Активный метаболит (вещество фексофенадин), до которого терфенадин преобразовывается в печени, не токсичен. Препараты с фексофенадином активно производятся и реализовываются до сих пор, преимущественно в США. Терфенадин был отозван с реализации в 90-х годах.

Антигистаминный эффект наступает через 40-60 минут после перорального приема (от per os — «через рот»). Назначается с периодичностью 1-2 раза в сутки в зависимости от дозировки и возраста пациента.

Лекарственные формы

Терфенадин выпускался в двух лекарственных формах:

  • таблетки (дозировкой по 60 или 120 мг на 1 таблетку);
  • суспензия для перорального применения (дозировкой по 6 мг на 1 мл).

Жидкая форма рекомендуется к применению детям от 3 до 6 лет. Таблетированная форма рекомендована для взрослых и подростков старше 12-ти лет.

Состав Терфенадина

В одной таблетке содержится 60 или 120 мг действующего вещества и вспомогательные компоненты оболочки. В 5 мл суспензии содержится 30 мг действующего вещества (6 мг на 1 мл) и дополнительные составляющие.

Цена

Приведение цены невозможно, т. к. препарат Терфенадин не зарегистрирован в России, изъят из продажи по всему миру и заменен на аналогичные по действию препараты.

Фармакологическое действие

Фармакологические действия терфенадина:

  1. Выраженное противоаллергическое.
  2. Слабое холинолитическое (блокирование ацетилхолина, что при передозировке может привести к депрессии и зрительным галлюцинациям).
  3. Блокировка калиевых каналов сердечной мышцы.

Фармакодинамика

Лечебное воздействие на организм обусловлено блокировкой периферических рецепторов, чувствительных к H1-гистамину. Гистамин — «провокатор» развития аллергии.

Терфенадин препятствует спазмированию гладкой мускулатуры, снижает проницаемость стенок сосудов, что позволяет предотвратить развитие отека. Предупреждает появление бронхоконстрикции (спазма бронхов), зуда и эритемы (сильного локального покраснения кожи).

Терфенадин начинает действовать через 60-90 минут после перорального приема. Пик лечебного воздействия приходится на 3-5 час после приема. Продолжительность действия зависит от дозировки — от 12 до 24 часов.

Действующее вещество — терфенадин (terfenadine) — не способно проникать сквозь гематоэнцефалический барьер (мембрану, препятствующую проникновению веществ из крови в мозг и спинномозговую жидкость).

Поэтому нормальные дозы препарата не сказываются на способности сосредоточения внимания, в том числе не влияют на способность к вождению транспорта.

Фармакокинетика

Терфенадин хорошо всасывается через желудочно-кишечный тракт; усвоение не зависит от приема пищи. Преобразуется в печени в активный метаболит фексофенадин и неактивный побочный метаболит.

Выведение из организма:

  • через кишечник с калом (до 60%);
  • через почки с мочой.

Период полувыведения — 8,5 часов. Полное выведение — от 20 до 25 часов.

Патологии печени снижают скорость преобразования терфенадина в фексофенадин, что вызывает накопление неизмененного терфенадина в крови. Это ведет к повышению риска возникновения осложнений и увеличивает кардиотоксичность препарата.

Показания

  • Кожные проявления аллергии (крапивница, зуд, эритема).
  • Истинные дерматиты и им подобные заболевания (атопический и контактный дерматит, экзема).
  • Отек Квинке.
  • Аллергический сезонный (интермиттирующий) ринит (насморк).
  • Аллергический риноконъюнктивит.
  • Аллергические и псевдоаллергические реакции, вызванные едой, укусами насекомых, лекарственными препаратами.
  • В составе основного лечения бронхиальной астмы.

Взрослым

Пациентам старше 12 лет назначается по 1 таблетке (60 мг терфенадина) 2 раза в день с интервалом в 12 часов. Либо по 1 таблетке (120 мг терфенадина) 1 раз в день. Максимальная допустимая суточная доза — 480 мг (4 таб. по 120 мг или 8 таб. по 60 мг соответственно).

Детям, новорожденным

Терфенадин был разрешен к применению детям старше трех лет:

  • с 6 до 12 лет — 30 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 часов;
  • для детей младше 6 лет — по 15 мг 2 раза в сутки через каждые 12 часов, но не более чем по 2 мг на 1 кг веса в сутки.

При беременности и лактации

Терфенадин противопоказан женщинам в период беременности и лактации (грудное вскармливание). Активный метаболит (фексофенадин) способен секретироваться в молоко.

Противопоказания

  1. Патологии печени.
  2. Возраст до 3-х лет.
  3. Аномалии сердечной деятельности.
  4. Гипокалиемия (недостаток калия в крови).
  5. Гипомагниемия (недостаток магния в крови).
  6. Беременность и период лактации.
  7. Непереносимость компонентов препарата или аллергия на них.

Побочные действия

Наиболее опасные побочные явления возникают со стороны сердца:

  • тахикардия (частое сердцебиение);
  • аритмия (экстрасистолия);
  • удлинение электрической систолы сердца (интервал QT на ЭКГ);
  • фибрилляция желудочков (асинхронное сокращение сердечных волокон).

Крайне редко проявляются иные побочные эффекты. Их появление может быть связано с передозировкой или индивидуальной непереносимостью компонентов.

  • Со стороны органов чувств: сонливость, слабость, нарушения зрения, головная боль, судороги, головокружения.
  • Со стороны пищеварения: различные диспепсические расстройства (понос, рвота, тошнота, метеоризм), возможны нарушения секреции желчи (в т. ч. холестаз) и развитие гепатита.
  • Со стороны остальных систем и органов: кашель, чихание, частые мочеиспускания, истончение и выпадение волос (алопеция), повышение чувствительности к ультрафиолету (фотосенсибилизация), тремор («трясучка»), повышенная потливость, анафилактический шок, антихолинергические эффекты (сухости всех слизистых), отек Квинке.

При передозировке Терфенадином может развиться депрессивное расстройство, психоз, галлюцинации.

Особые указания

Первые симптомы передозировки — сухость во рту, сильное головокружение, спутанность сознания, снижение артериального давления, обморок.

Для лечения необходимо промыть желудок, показаны солевые слабительные и адсорбирующие препараты.

Необходим мониторинг сердечных сокращений; при необходимости — введение гипертензивных (повышающих давление), антиаритмических и противосудорожных препаратов.

В период применения терфенадина нужно избегать употребления алкоголя в любых формах, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных препаратов — они способны усиливать побочные действия. Не рекомендуется принимать препарат позднее, чем за 2 часа до сна.

Взаимодействие с другими лекарствами

Ряд препаратов при совместном использовании угнетает преобразование терфенадина в фексофенадин.

Не рекомендованы к совместному использованию с терфенадином:

  • противогрибковые (антимикотические) препараты (Миконазол, Клион-Д, Низорал, Кетоконазол);
  • антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (Флуоксетин, Сертралин, Пароксетин, Церикламин, Флувоксамин);
  • антибиотики-макролиды (Зинерит, Эридерм, Эритромицин и его производные).

Препараты, комплексное применение которых способствует удлинению интервала QT и повышают токсичность терфенадина:

  • блокаторы медленных кальциевых каналов (Дилтиазем, Циннаризин, Верапамил);
  • противоаритмические препараты 1 и 2 классов;
  • ряд антибиотиков;
  • цизаприд;
  • хинин;
  • нейролептики;
  • противовирусные препараты (Индинавир, Ритонавир и др.);
  • диуретики (мочегонные);
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы.

Совместим с расширяющими бронхи лекарствами (бронхолитиками), поэтому эффективен при бронхоспазмах и используется для лечения бронхиальной астмы. При взаимодействии с алкоголем (этанолом, или этиловым спиртом) не усугубляет негативного действия на мозг.

Аналоги

Аналоги по действующему веществу и страна-изготовитель:

  • Бронал (Югославия);
  • Тофрин (Индия);
  • Трексил (Индия);
  • Терфена (Турция);
  • Телдан (Франция);
  • Селдан (США).

Аналоги по группе (действующее вещество — препараты):

  1. Лоратадин (Кларидол, Кларотадин, Кларитин, Ломилан, ЛораГексал).
  2. Рупатадин (Рупафин).
  3. Цетиризин (Зиртек, Зодак, Цетрин).
  4. Эбастин (Кестин).

Аналогичное по действию вещество астемизол, выпускаемый под торговым названием Хизманал, обладает выраженным антигистаминным действием. Побочные действия идентичны терфенадину.

Источник: http://odsis.ru/terfenadin-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-otzyvy-o-preparate-pobochnye-dejstviya/

Терфенадин: инструкция по применению, аналоги, отзывы о препарате, побочные действия

Терфенадин — описание препарата, показания и противопоказания к нему

Терфенадин — антигистаминный (противоаллергический) препарат второго поколения. Не оказывает седативного эффекта на нервную систему и не вызывает сонливости.

Терфенадин (Terfenadine)

Терфенадин — описание препарата, показания и противопоказания к нему
ТерфенадинTerfenadinum (род. Terfenadini)

альфа-[4-(1,1-Диметилэтил)фенил]-4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинбутанол

C32H41NO2

  • H1-антигистаминные средства

50679-08-8

Производное пиперидина. Белый или беловатый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде, легко растворим в хлороформе, растворим в спирте.

Фармакологическое действие – противоаллергическое, антигистаминное.

Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, в т.ч.

бронхоконстрикцию у больных астмой, расширение капилляров и повышение их проницаемости, развитие ангионевротического отека тканей, эритемы, зуда. Эффект проявляется через 1–2 ч после приема, достигает максимума к 3–4 ч и сохраняется более 12 ч. При аллергическом рините облегчает и уменьшает частоту чиханья, ринорею, зуд и слезотечение.

Обладает слабым холинолитическим эффектом, способностью блокировать калиевые каналы кардиомиоцитов, не оказывает угнетающего действия на ЦНС. Ослабляет выраженность бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Повышение уровня терфенадина в крови (при заболеваниях печени, одновременном применении др.

лекарственных препаратов, передозировке и т.д.) может сопровождаться удлинением интервала QT и развитием осложнений со стороны сердца.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, значительно превышающих рекомендуемые для человека, вызывает пороки развития плода у крыс.

После приема внутрь всасывается около 70% (абсорбция не зависит от приема пищи); определяется в плазме крови через 30 мин. Tmax — 1 ч. Связывается с белками плазмы на 97% (активный метаболит — на 70%).

Активно метаболизируется (99%) с участием специфического изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 уже при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов — активного карбоксильно-кислого аналога (обладает 1/3 активности терфенадина) и неактивного дезалкилированного производного.

После однократного приема внутрь в дозе 60 мг Cmax активного метаболита в плазме достигается через 2,5 ч и составляет 263 нг/мл, T1/2 распределения — 3–4 ч. Терапевтический уровень препарата и его активного метаболита в плазме сохраняется в течение 12–24 ч. Элиминация активного метаболита двухфазна: Т1/2 начальной фазы — 3,5 ч, конечной — 6 ч.

60% принятой дозы выводится с фекалиями (50% — в виде активного метаболита, 2% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде неидентифицированных метаболитов) и около 40% почками (16% — активный метаболит, 12% — дезалкилированный метаболит и 12% — неидентифицированные производные). Т1/2 терфенадина — 8,5 ч.

Активный метаболит в небольших количествах секретируется в грудное молоко. При нарушении функции печени понижается скорость образования и Cl активного метаболита, увеличивается содержание в крови неизмененного терфенадина, при повторном введении возможна кумуляция. У пожилых пациентов при дозе 120 мг Cl активного метаболита может уменьшаться на 25%.

Сезонный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, атопическая экзема, контактный дерматит, сыпь; зуд, вызванный поражением печени; ангионевротический отек; аллергические реакции, обусловленные лекарствами, пищевыми продуктами, укусами насекомых; бронхиальная астма и простудные заболевания (в составе комплексной терапии), профилактика аллергических реакций на введение рентгеноконтрастных препаратов.

Гиперчувствительность, гипокалиемия, гипомагниемия, удлинение интервала QT на ЭКГ, выраженные нарушения функции печени, детский возраст (таблетки — до 6 лет, суспензия — до 3 лет).

Беременность, кормление грудью.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Категория действия на плод по FDA — C.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, нервозность, депрессия, обморок, судороги, парестезии, ухудшение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, удлинение интервала QT, желудочковая тахиаритмия, torsades de pointes, экстрасистолия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, гипотензия, нарушение кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния), тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, диспептические явления, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, изменение частоты стула, холестаз, желтуха, гепатит.

Со стороны респираторной системы: сухость слизистых оболочек носа и горла, кашель, боль в горле, спазм бронхов, носовое кровотечение.

Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, дисменорея.

Со стороны кожных покровов: сыпь, экзема, истончение волос, алопеция, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: тремор, галакторея, потливость, повышение уровней трансаминаз.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 могут повышать концентрацию терфенадина в крови и вызывать удлинение интервала QT с риском развития опасных для жизни желудочковых тахиаритмий. Макролиды (эритромицин, кларитромицин, джозамицин и др.), ингибиторы нейронального захвата серотонина (флувоксамин, циталопрам, пароксетин и др.

), мибефрадил, и имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, миконазол и др.) угнетают метаболизм и увеличивают уровень в плазме (совместное применение не рекомендуется).

Блокаторы кальциевых каналов, антиаритмические препараты I и III класса, антигистаминные препараты, увеличивающие интервал QT, хинин, триметоприм, спарфлоксацин, цизаприд, трициклические антидепрессанты, нейролептики, препараты лития, ингибиторы протеаз ВИЧ (индинавир, ритонавир, саквинавир, нелфинавир), диуретики, минералокортикоиды, пробукол, противовирусные средства (ритонавир, индинавир и др.) повышают риск удлинения интервала QT и увеличения токсичности. Не усиливает угнетающее действие бензодиазепинов и алкоголя на ЦНС. Совместим с бронхолитиками.

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, головная боль, головокружение спутанность сознания; при дозе 360 мг и выше — гипотензия, обморок, желудочковые аритмии, удлинение интервала QT, экстрасистолии, мерцание желудочков, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, назначение адсорбирующих средств, солевых слабительных, мониторинг сердечной деятельности с контролем интервалов QT (не менее 24 ч), симптоматическая и поддерживающая терапия.

При необходимости — введение жидкости (в/в) , антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT, гипертензивных средств, кислородотерапия; в случае тяжелых нарушений сердечного ритма — установка водителя ритма (временная).

Не рекомендуется применение адреналина и аналептиков. Гемодиализ неэффективен.

Внутрь.

Не рекомендуется принимать препарат перед сном. Следует избегать употребления грейпфрутового сока в период лечения (может тормозить метаболизм).

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1674.htm

Кабинет Доктора
Добавить комментарий